Pinaverium

识别

总结

Pinaverium解痉药剂用于肠易激综合征(IBS)的症状治疗胆道和功能障碍。

品牌名称

Dicetel

通用名称

Pinaverium

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09090

背景

Pinaverium解痉药剂用于功能性胃肠道功能紊乱。这一季铵化合物作为典型的钙拮抗剂恢复正常的肠功能。是缓解胃肠道痉挛和疼痛,交通干扰和运动性疾病相关的其他症状¹并可能被视为有效first-lline治疗肠易激综合征(IBS)患者⁵。Pinaverium溴化配方中的常见成分,主要是口服片剂。虽然它不是一个目前被FDA批准的药物,pinaverium可用在60多个国家包括加拿大。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Pinaverium (DB09090)

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重量

平均:511.52
单一同位素的:510.221348

化学公式

C₂₆H₄₁布尔诺₄

同义词

不可用

药理学

指示

Pinaverium表示的症状治疗肠易激综合征(IBS)胆道和功能障碍。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 肠胃气胀
• 肠易激综合症(IBS)
• 胆道的功能障碍
• 胃痉挛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Pinaverium选择性和特定的压敏电阻器位于肠道平滑肌细胞钙通道阻滞剂抑制钙流入。它搭建起了各种对胃肠道的影响:它会导致食道、胃和十二指肠放松,放松结肠癌和肠道,抑制结肠蠕动,以应对食物,激素或药理刺激,加速胃排空,减少胆囊的收缩和相位的括约肌的收缩^10,5。在更高浓度,pinaverium也表现很弱的抗胆碱能作用¹⁰但是没有显示显示血管扩张性或心律失常行为⁹。

的作用机制

Pinaverium与1,交互4-dihydropyridine结合位点对电压依赖的l型钙通道位于胃肠道平滑肌细胞具竞争力的方式²。结合位点位于α1 s亚基pinaverium最有可能对抗钙离子的作用,稳定不导电的通道状态⁸。Pinaverium抑制平滑肌的收缩胃肠道通过抑制钙内流电流和钙流入。建议pinaverium可以绑定两个关闭或使其失去活性的钙通道与类似的亲和力^9,1。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

口服后,pinaverium吸收较差(5 - 10%),其次是肝脏吸收。可怜的吸收是由于其高度极地季铵组和高分子量¹⁰所有细胞膜,这限制了广泛扩散,促进其选择性向胃肠道[]。血浆浓度峰值达到后一小时内管理和报告绝对口服生物利用度小于1%。

的体积分布

消化道是选择性分布由于吸收不良和肝胆的排泄¹⁰。

蛋白结合

Pinaverium高度绑定到人类血浆蛋白的比例为97%¹⁰。

新陈代谢

肝代谢pinaverium包括脱甲基甲氧基集团之一,norpinanyl环羟基化和消除苄集团与后续的吗啉环¹⁰。

路线的消除

Pinaverium主要是消除粪便¹⁰。

半衰期

意味着消除半衰期约为1.5小时¹⁰。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

一些小胃肠相关副作用包括上腹疼痛和/或丰满、恶心、便秘、胃灼热、膨胀和腹泻。其他副作用头痛、口干、嗜睡、眩晕和皮肤过敏。口腔LD50老鼠,老鼠和兔子是1531毫克/公斤,1145毫克/公斤和154毫克/公斤,分别¹⁰。Pinaverium显示没有产生畸形的,诱变或致癌潜力。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Pinaverium时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Pinaverium结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Pinaverium活动可能会增加。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合Pinaverium时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性Pinaverium结合Acemetacin时可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Pinaverium结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Pinaverium活动可能会增加。
乙酰水杨酸	血钾过高的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Pinaverium相结合。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Pinaverium结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Pinaverium活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 带着一个盛满水的杯子。
• 带食物。这有助于防止pinaverium刺激食道。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pinaverium溴化	7 scf54h12j	53251-94-8	IKGXLCMLVINENI-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Alevian组合(武田)/Blocafer (Liferpal、墨西哥)/Delibs (CONMED、台湾)/Ilyang Dicetel (Ilyang)/Nulite (Dominguez,阿根廷)/Pakab (Wermar、墨西哥)/Pinar (ABL制药、秘鲁)/约翰逊Pinaven(台湾)/Pladuet (Interlab Pharmaceutica、墨西哥)/在内(Rimsa、墨西哥)/Riginal(皇家医药,智利)/Spascolon(化学ph值、埃及)/Spasmopinaver(国民生产总值、埃及)/Spastec(瑞士制药、台湾)/Sucam(珠峰、台湾)/Zerpyco(亚特兰提斯,墨西哥)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dicetel	平板电脑	100毫克	口服	边界网关协议制药城市	1999-07-05	不适用
Dicetel	平板电脑	50毫克	口服	边界网关协议制药城市	1993-12-31	不适用
Pinaverium	平板电脑	50毫克	口服	Aa制药有限公司	2018-09-13	不适用
Pinaverium	平板电脑	100毫克	口服	Aa制药有限公司	2018-09-13	不适用
Truemed Group LLC)	平板电脑	100毫克/ 100毫克	口服	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
DICETEL®两人被膜硬脑膜	Pinaverium溴化(100毫克)+二甲聚硅氧烷(491.803毫克)	胶囊,涂	口服		2020-03-10	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
40 ADET DICETEL 50毫克FİLM KAPLI平板电脑	Pinaverium(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培LABORATUARLARIİTHALATİHRACAT TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
ADET DICETEL 50毫克FİLM KAPLI平板电脑,80	Pinaverium(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培LABORATUARLARIİTHALATİHRACAT TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

A03AX04——Pinaverium

• A03AX——其他药物对胃肠功能紊乱
• A03A——药物对胃肠功能紊乱
• A03——药物对胃肠功能紊乱
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 消化道和新陈代谢
• 抗心律失常的药物
• 自主代理
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• Calcium-Regulating荷尔蒙和代理
• 心血管药物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物对胃肠功能紊乱
• 膜运输调节器
• 杂项胃肠道药物
• 嗪
• Parasympatholytics
• 周围神经系统代理
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二环monoterpenoids。这些是monoterpenoids包含2环,相互融合。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

二环monoterpenoids

选择父母

芳香monoterpenoids/Dimethoxybenzenes/Phenylmethylamines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/苄胺/烷基芳基醚/Aralkylamines/溴苯/吗啉 /芳基溴化物/Tetraalkylammonium盐/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机盐/Organobromides/有机阳离子

显示10

基

烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳香monoterpenoid/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 /苄胺/二环monoterpenoid/溴苯/二烷基醚/Dimethoxybenzene/醚/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/单环苯一半/吗啉/O-dimethoxybenzene/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化合物/有机盐/Organobromide/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylmethylamine/蒎烷monoterpenoid/季铵盐/Tetraalkylammonium盐

显示30多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

U2368VVE7O

化学文摘号

59995-65-2

InChI关键

DDHUTBKXLWCZCO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H41BrNO4 c1-26(2) 21-6-5-19(22(26) 16日)21-6-5-19 (9-13-32-14-10-28)18-20-15-24 (29-3)25 (30-4)17-23 (20)27 / h15, 17日,19日,21-22H,为5 - 14、16、18 h2, 1-4H3 / q + 1

国际命名

4 - [(2-bromo-4 5-dimethoxyphenyl)甲基]4 - [2 - (2 - {6 6-dimethylbicyclo heptan-2-yl}(3.1.1)乙氧基)乙基]morpholin-4-ium

微笑

COC1 = C (OC) C = C (C (N +) 2 (CCOCCC3CCC4CC3C4 (C) C) CCOCC2) C (Br) = C1

引用

一般引用

1. Christen莫:溴化pinaverium,钙拮抗剂,胃肠蠕动障碍。创杂志。1990;21 (6):821 - 5。(文章]
2. Feron O, Wibo M, Christen莫,Godfraind T:互动pinaverium(季铵化合物),在大鼠回肠平滑肌4-dihydropyridine结合位点。Br J杂志。1992年2月,105 (2):480 - 4。(文章]
3. 费利克斯,Drack E, F缰绳,Scheurer U:溴化pinaverium和维拉帕米对鼠运动性孤立的结肠。Br J杂志。1985年9月,86 (1):89 - 94。(文章]
4. 李陆郑L,赖Y, W, B,风扇H,燕Z,龚C, Wan X,吴J,黄D,王Y,梅Y, Z,江Z,刘X, J,杨Y,黄H,小J: Pinaverium减少肠易激综合症的症状多中心,随机,对照试验。中国新药杂志。2015年7月,13 (7):1285 - 1292. - e1。doi: 10.1016 / j.cgh.2015.01.015。Epub 2015年1月26日。(文章]
5. 波波MH, Magous R, Christen MO,巴厘岛JP: pinaverium和其他钙通道阻滞剂对孤立的胃窦的平滑肌细胞收缩引起的胃肠激素。生命科学。1994;54 (25):1947 - 54。(文章]
6. Awad R, Dibildox M,奥尔蒂斯F:肠易激综合征治疗使用pinaverium溴化钙通道阻滞剂。一项随机双盲安慰剂对照试验。学报杂志Latinoam。1995; 25 (3): 137 - 44。(文章]
7. 伊藤Z,高桥我:抑制作用的溴化pinaverium胃肠收缩活动有意识的狗。Arzneimittelforschung。1981; 31 (9): 1450 - 3。(文章]
8. Tikhonov DB, Zhorov BS: dihydropyridine绑定到l型钙通道的结构模型。J生物化学杂志。2009年7月10日,284(28):19006 - 17所示。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。2009年5月5日Epub。(文章]
9. Godfraind T, Govoni年代,Paoletti R, Vanhoutte点(2013)。钙拮抗剂:药理学和临床研究(页306 - 307)。施普林格科学与商业媒体。(ISBN: 940111725 x]
10. 边界网关协议制药城市:DICETEL(溴化Pinaverium)产品专著[链接]

外部链接

PubChem化合物

40704年

PubChem物质

310265017

ChemSpider

37182年

BindingDB

50101975

RxNav

33724年

ChEBI

135811年

ChEMBL

CHEMBL1909324

维基百科

Pinaverium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	癌症	1
4	未知的状态	治疗	括约肌功能障碍	1
不可用	未知的状态	治疗	肠易激综合症(IBS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊、液体填充	口服
平板电脑	口服	100毫克
胶囊,涂	口服
胶囊
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 158	产品专著
水溶度	微溶	产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.42 e-06毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.71	ALOGPS
logP	0.67	Chemaxon
日志	-8.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.16	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	36.922	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	143.32米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	54.413	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2015年9月15日21:22 /更新6月2日16:39 2023