金霉素

识别

总结

金霉素是第一种最常用于兽医用途的四环素类抗生素。

通用名称
金霉素
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09093
背景

金霉素是一种四环素抗生素,也是历史上第一个被确认的此类成员。它是1945年由科学家本杰明·明格·达格尔发现的,当时他在Lederle实验室工作,Yellapragada Subbarow负责监督。他发现这种抗生素是他培养的一种放线菌菌株的产物,并从密苏里州一块田地的土壤样本中获得。这种生物被命名为链霉菌属aureofaciens因为它是金色的。

类型
小分子
批准,调查,兽医批准
结构
重量
平均:478.88
单一同位素的:478.114293429
化学公式
C22H23ClN2O8
同义词
  • 金霉素
  • 金霉素
  • Chlortetracyclinum
  • Clortetraciclina

药理学

指示

用于制造药物动物饲料标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

四环素类抗生素是抑制细菌生长和繁殖的抑菌剂2

作用机制

金霉素,像其他四环素一样,竞争细菌核糖体的A位点2.这种结合与携带氨基酸的tRNA竞争,阻止更多的氨基酸添加到肽链上。这种蛋白质合成的抑制最终抑制了细菌细胞的生长和繁殖,因为必要的蛋白质无法合成。

目标 行动 生物
一个16S核糖体RNA
抑制剂
肠道细菌和其他真细菌
一个30S核糖体蛋白S3
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S8
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S19
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S14
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S7
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
Uadp核糖化因子1
抑制剂
人类
U过氧化氢酶
抑制剂
微球菌危害
UEphrin b型受体1
抑制剂
人类
U胰三酰甘油脂肪酶
抑制剂
人类
U蛋白精氨酸脱亚胺酶4型
抑制剂
人类
吸收

chor四环素在约3小时内达到血药浓度峰值beplayapp1.口服生物利用度为25-30%。

配送量

金四环素的分布容积为100升1

蛋白结合

氯替林与血浆蛋白的结合率为50-55%1

新陈代谢

目前还不知道金四环素会发生显著的代谢1

淘汰路线

金四环素主要通过粪便排出1.肾功能似乎不影响排除率。

半衰期

金霉素的半衰期为5.6小时1

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

小鼠急性口服LD50为2314mg/kg化学物质四苯胺类药物最常见的不良反应是胃肠道紊乱、牙齿和骨骼染色。一些牙齿发育不全和骨畸形的发生已被注意到2.孕妇服用四环素类药物可产生肝毒性。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸与金四环素合用可降低疗效。
Articaine 当金四环素与阿替卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因 当金四环素与苯佐卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当金四环素与苯甲醇合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当金四环素与布比卡因联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当金四环素与布他卡因联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯 当金四环素与布丹奔联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当金四环素与辣椒素联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine 当金四环素与氯普鲁卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
二丁卡因 当金四环素与Cinchocaine联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸氢氯四环素 1 d06kz672i 27823-62-7 GQUMQTDURIYYIA-MRFRVZCGSA-N
金四环素钙复合物 NR4B2SX17S 57122-99-3 BRXWPGYMDYZZNU-NAUDNZITSA-L
盐酸金霉素 O1GX33ON8R 64-72-2 CBHYYLPALVVVEY-MRFRVZCGSA-N
国际/其他品牌
Aueromycin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
金霉素- Ont Top 3% 药膏 3% 局部 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-10-24 2000-08-02 加拿大的国旗
金霉素Ont 3% 药膏 3% 局部 Lederle Cyanamid加拿大公司 1952-12-31 1997-11-24 加拿大的国旗
金霉素1% 药膏 1% 眼科 Lederle Cyanamid加拿大公司 1955-12-31 1997-01-14 加拿大的国旗
非处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ขี้ผึ้งทรามัยซินใส่แผล 药膏 3% w / w 局部 บริษัทแลชแมนจำกัดจำกัด 1986-01-16 不适用 泰国的国旗
ขี้ผึ้งใส่แผลฮีโร่มัยซิน 药膏 3% w / w 局部 บริษัทฮีโร่มัยซินฟาร์ม่าจำกัดจำกัด 2003-04-23 不适用 泰国的国旗
ออริโอมัยซิน* 药膏 3% w / w 局部 บริษัทอินเตอร์ไทยฟาร์มาซูติเคิ้ลแมนูแฟคเจอริ่งจำกัดจำกัด 1998-01-30 不适用 泰国的国旗
โคบาลมัยซินออยเม้นท์ 药膏 3% w / w 局部 บริษัทไบร์วู๊ดฟาร์มาซูติคอลจำกัด 1987-08-03 不适用 泰国的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
黄果皮1 mg/g + 30 mg/g索尔贝 盐酸金霉素(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(1毫克/克) 药膏 局部 德玛harm Gmb H 1966-09-28 不适用 奥地利国旗
ไทรไมซินออยท์เมนท์ 金霉素(5毫克/ 1 g)+氯霉素(5毫克/ 1 g)+新霉素(5毫克/ 1 g) 药膏 局部 บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด 2017-01-25 2020-08-24 泰国的国旗

类别

ATC代码
D06AA02 -金霉素 S01AA02 -金四环素 J01AA03 -金霉素 J01AA20 -四环素的组合 A01AB21 -金四环素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架,被许多羟基和其他基团取代。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
四环素
子课
不可用
直接父
四环素
选择父母
并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氯化物/Vinylogous酸/叔醇
展示9
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精//氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮
显示26个
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
叔醇、叔氨基化合物、单羧酸酰胺、一氯苯、四环素(CHEBI: 27644/线性四环素(C06571/线性四环素(LMPK07000004
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
WCK1KIQ23Q
化学文摘号
57-62-5
InChI关键
CYDMQBQPVICBEU-XRNKAMNCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H23ClN2O8 c1-21(32) 7-6-8-15(25(2) 3) 17(28) 13(20(24) 31) 19(30) 22(33) 18(29) 11(7) 16(27)成员(26)5-4-9 (23)14 (12)21 / h4-5, 7 - 8, 15日,26日,28 - 29日32-33H, 6 H2, 1-3H3, (31) H2, 24日/ t7, 8 - 15 - 21、22 / mo / s1
国际命名
(4 s, 4, 5, 6, 12时)7-chloro-4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-6-methyl-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 C (C@@) 3 ([H]) C (= C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@H] 2 N (C) C) C (= O) C1 = C (O) C = CC (Cl) = C1 [C@@] 3 (C) O

参考文献

一般引用
  1. Agwuh KN, MacGowan A:包括甘环素在内的四环素类药物的药代动力学和药效学。《抗微生物化学杂志》2006年8月;58(2):256-65。Epub 2006年7月1日。[文章
  2. 49岁,50岁。(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版,第614,629页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
KEGG药物
D07689
KEGG化合物
C06571
PubChem化合物
54708735
PubChem物质
310265020
ChemSpider
10469370
RxNav
2408
ChEBI
27644
ChEMBL
CHEMBL404520
ZINC000019701769
PDBe配体
CTC
维基百科
金霉素
PDB项
2 fj1/2 tct/2 y6r/3 egz/4 v2g/5途易/6 qjw/6合资
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油
奶油 眼科 1%
药膏 局部 3%
溶液/滴 20毫升
药膏 眼科 1%
药膏 眼科
药膏 眼科 10毫克/克
药膏 局部 3% w / w
胶囊 250毫克
药膏 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 在210-215处分解 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.259毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.13 ALOGPS
logP -2.9 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.99 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 9 Chemaxon
氢供体数量 6 Chemaxon
极表面积 181.622 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 118.99米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 45.613. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中,16S rRNA对于识别mRNA的5'端并因此在核糖体上正确定位至关重要。16S rRNA具有典型的二级结构,其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列高度保守,常用于进化和物种比较分析。
参考文献
  1. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚:耐四环素维氏气单胞菌分离株的生物化学和分子特性。应用环境微生物学。2006 10月;72(10):6461-6。[文章
  2. 慢性前列腺炎的隐蔽性细菌感染:诊断和治疗意义。中国社会科学。1998年1月;8(1):45-9。[文章
  3. Pringle M, Fellstrom C, Johansson KE:短螺旋体对强力霉素易感性降低与16S rRNA基因突变相关。兽医微生物学。2007 7月20日;123(1-3):245-8。Epub 2007年2月25日。[文章
  4. Rasmussen B, Noller HF, Daubresse G, Oliva B, Misulovin Z, Rothstein DM, Ellestad GA, Gluzman Y, Tally FP, Chopra I:四环素作用的分子基础:主要目标不是细菌核糖体的类似物的鉴定。抗微生物药物化学。1991年11月;35(11):2306-11。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
绑定30S亚单元头的下部。在70S核糖体中结合mRNA,定位其翻译(通过相似性)。在核糖体的mRNA unwind中起作用,可能是通过形成部分…
基因名字
rpsC
Uniprot ID
P0A7V3
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S3
分子量
25983.07哒
参考文献
  1. Buck MA, Cooperman BS:四环素与大肠杆菌核糖体30S亚单位结合的单蛋白缺失重建研究。生物化学。1990 6月5日;29(22):5374-9。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
它是主要的rRNA结合蛋白之一,直接结合到16S rRNA中心结构域,帮助协调30S亚基平台的组装。蛋白质S8是一个翻译阻遏物…
基因名字
rpsH
Uniprot ID
P0A7W7
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S8
分子量
14126.435哒
参考文献
  1. Buck MA, Cooperman BS:四环素与大肠杆菌核糖体30S亚单位结合的单蛋白缺失重建研究。生物化学。1990 6月5日;29(22):5374-9。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
在起始状态(PubMed:12809609)的大肠杆菌70S核糖体中,它已被建模为与50S亚基的23S rRNA接触,形成桥B1a的一部分;这座桥在模型中断裂了。
基因名字
石头剪刀
Uniprot ID
P0A7U3
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S19
分子量
10430.235哒
参考文献
  1. Buck MA, Cooperman BS:四环素与大肠杆菌核糖体30S亚单位结合的单蛋白缺失重建研究。生物化学。1990 6月5日;29(22):5374-9。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
结合16S rRNA, 30S粒子组装所必需的,也可能负责决定16S rRNA在A位点的构象。
基因名字
rpsN
Uniprot ID
P0AG59
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S14
分子量
11580.36哒
参考文献
  1. Buck MA, Cooperman BS:四环素与大肠杆菌核糖体30S亚单位结合的单蛋白缺失重建研究。生物化学。1990 6月5日;29(22):5374-9。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
它是主要的rRNA结合蛋白之一,直接与16S rRNA结合,在那里形成30S亚基头部结构域的组装。位于靠近解码的亚单元接口…
基因名字
rpsG
Uniprot ID
P02359
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S7
分子量
20018.91哒
参考文献
  1. Buck MA, Cooperman BS:四环素与大肠杆菌核糖体30S亚单位结合的单蛋白缺失重建研究。生物化学。1990 6月5日;29(22):5374-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
gtp结合蛋白,作为霍乱毒素催化亚基的变构激活物,一种adp核糖转移酶。参与蛋白质在不同区域间的运输。Modula……
基因名字
ARF1
Uniprot ID
P84077
Uniprot名字
adp核糖化因子1
分子量
20696.62哒
参考文献
  1. Macia E, Vazquez-Rojas M, Robiolo A, Fayad R, Abelanet S, muse - veteau I, Fontaine-Vive F, Mehiri M, Luton F, Franco M:一种新型Arf抑制剂,降低乳腺癌细胞arf6依赖的侵袭性。分子。2021年2月12日;26(4)。pii: molecules26040969。doi: 10.3390 / molecules26040969。[文章
种类
蛋白质
生物
微球菌危害
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
分解过氧化氢为水和氧;保护细胞免受过氧化氢的毒害。
基因名字
Uniprot ID
P29422
Uniprot名字
过氧化氢酶
分子量
56905.52哒
参考文献
  1. 任玲,王强,杜勇,徐萍,宗文:典型四环素类药物对过氧化氢微球菌酶活性的影响及机理研究。生物医学杂志2020年10月13日;2020:5085369。doi: 10.1155 / 2020/5085369。eCollection 2020。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体酪氨酸激酶,它混杂地结合跨膜ephrin-B家族配体,居住在邻近细胞上,导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路,而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。该受体的同源/功能性ephrin配体包括EFNB1, EFNB2和EFNB3。在神经系统发育期间,调节视网膜轴突的引导,重定向同侧腹颞视网膜神经节细胞轴突在视交叉中线。这可能需要与EFNB2发生排斥相互作用。在成人神经系统中,与EFNB3一起调节海马神经祖细胞的趋化性、增殖和极性。除了在轴突引导中的作用外,它还与其他ephrin-B受体一起在树突棘的发育和成熟以及突触的形成中起着重要的冗余作用。也可能调节血管生成。更一般地,可能在靶向细胞迁移和粘附中发挥作用。EFNB1和其他可能的ephrin-B配体激活MAPK/ERK和JNK信号级联,分别调节细胞迁移和粘附。 Involved in the maintenance of the pool of satellite cells (muscle stem cells) by promoting their self-renewal and reducing their activation and differentiation (By similarity).
特定的功能
Atp结合
基因名字
EPHB1
Uniprot ID
P54762
Uniprot名字
Ephrin b型受体1
分子量
109884.175哒
参考文献
  1. Ahmed MS, Wang P, Nguyen NUN, Nakada Y, Menendez-Montes I, Ismail M, Bachoo R, Henkemeyer M, Sadek HA, Kandil ES:四环素组合作为EphB1酪氨酸激酶抑制剂治疗神经性疼痛的鉴定。美国国立科学研究院2021年3月9日;118(10)。pii: 2016265118。doi: 10.1073 / pnas.2016265118。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
PNLIP
Uniprot ID
P16233
Uniprot名字
胰三酰甘油脂肪酶
分子量
51156.48哒
参考文献
  1. 罗科斯J,马立克P,伯格M,普罗查兹卡P, KOLC J:二价金属对金四环素抑制胰脂肪酶的影响。Antibiot Chemother (Northfield)。1959年10月,9:600-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质-精氨酸脱亚胺酶活性
特定的功能
催化组蛋白等蛋白质的瓜氨酸化/精氨酸残基脱亚胺,从而在组蛋白编码和干细胞维持调控中发挥关键作用。Citrullinates组蛋白……
基因名字
PADI4
Uniprot ID
Q9UM07
Uniprot名字
蛋白精氨酸脱亚胺酶4型
分子量
74078.65哒
参考文献
  1. Knuckley B, Luo Y, Thompson PR:分析蛋白精氨酸脱亚胺酶4 (PAD4):一种识别PAD4抑制剂的新筛选。生物医学化学,2008年1月15日;16(2):739-45。Epub 2007年10月13日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bratlid D, Bergan T:白蛋白结合的抗菌药物被胆红素取代。药理学。1976;14(5):464 - 72。doi: 10.1159 / 000136629。[文章

创建于2015年9月16日17:03 /更新于2023年3月3日17:49