Diflucortolone执行行动的感应抑制蛋白质和磷脂酶A2的lipocortins顺序抑制花生四烯酸的释放。缺乏的抑制花生四烯酸转化为形成、内源性化学炎症介质释放和活动。行动的另一个机制是diflucortolone与糖皮质激素受体结合的transrepression导致其迁移到细胞核,刺激抗炎的转录基因酪氨酸转氨酶、phophoenolpyruvate carboxykinase, il - 10,等等,抑制促炎细胞因子等基因的表达,生长因子、粘附分子,等等。¹

目标	行动	生物
一个膜联蛋白A3	诱导物	人类
一个糖皮质激素受体	粘结剂	人类

吸收

diflucortolone的吸收主要是由经皮但它可能被吸收系统。的吸收和生物利用度diflucortolone将相关配方中发现药物的类型。¹经皮吸收取决于车辆,剂量,治疗区域,持续治疗,治疗的情况,治疗区域的渗透屏障的地位和本地化。⁶因此,直肠diflucortolone管理产生缓慢和低吸收AUC, Cmax和达峰时间为10.8 h ng / ml,分别0.75 ng / ml和4.7 h。⁵

的体积分布

少1%的服用剂量达到体循环。⁷为了发挥其功能,diflucortolone分发到活着的表皮和真皮上部。报告显示,皮肤吸收diflucortolone受损皮肤快速吸收显著增加越快。Diflucortolone得到经皮吸收和分布到器官和组织代谢。当diflucortolone药膏的形式应用于健康的皮肤0.7%的服用剂量是一个七小时的暴露后经皮吸收。⁶

蛋白结合

Diflucortolone被迅速代谢和消除,从而有一个非常有限的循环改变药物的血浆。⁶实际上,经皮吸收是如此之低,不到1%的admministered剂量达到systemyc循环。⁷

新陈代谢

diflucortolone在肝脏的新陈代谢迅速退化。5分钟后政府diflucortolone的1毫克的剂量,有完整的diflucortolone集中在等离子体- ng / ml。代谢物的分析显示存在11-keto-diflucortolone等离子体的主要代谢物。²

路线的消除

消除diflucortolone是快速和完整。24小时后的剂量管理56%的剂量被淘汰后的尿液和98%的服用剂量是7天痊愈。diflucortolone被细分的排泄尿液中占75%的服用剂量和粪便中占25%的服用剂量。从消除剂,30%是由非结合的类固醇,20%像steroid-sulfates steroid-glucuronides和10%。²

半衰期

diflucortolone的半衰期大约是在4 - 5 h的半衰期3 h-diflucortolone戊酸酯大约是9 h。²

间隙

Diflucortolone被迅速消除和产生的代谢物从身体中最新的得到消除。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Diflucortolone会引起皮肤过敏,囊泡或皮肤上的红色斑块。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Difluocortolone的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Difluocortolone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Difluocortolone时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Difluocortolone时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Difluocortolone时可以增加。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当Difluocortolone与阿卡波糖相结合。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性Difluocortolone结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性Difluocortolone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Difluocortolone可能增加抗凝苊香豆醇活动。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Difluocortolone的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Difluocortolone戊酸酯	1 a63z067c8	59198-70-8	HHJIUUAMYGBVSD-YTFFSALGSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nerisone奶油	奶油	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2016-07-12
Nerisone油性霜	奶油	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2016-09-30
Nerisone药膏	药膏	0.1%	局部	葛兰素史克公司	1983-12-31	2015-11-03

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ALBACORT KREM % 1 + % 0.1, 15克	Difluocortolone戊酸酯(1毫克/克)+Isoconazole硝酸(10毫克/克)	奶油	局部	KENTFARMAİLAC A.Ş.	2020-08-14	不适用
闷热的% 0.1 + % 1 KREM 15 G	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	TRIPHARMAİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
闷热的% 0.1 + % 1 KREM 30 G	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	TRIPHARMAİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
FUGİSİD % 1 + % 0, 1 KREM, 15克	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	İSTANBULİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
真菌% 1 + % 0,1 KREM, 15克	Difluocortolone(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	SAĞLIK URUN VE HİZMETLERİTİC。有限公司ŞTİ	2020-08-14	不适用
真菌% 1 + % 0 1 KREM 30 G	Difluocortolone(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	TERRAİLAC KİMYA圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
FUNOCORD KREM 15 G	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
IMPETEX % 0.1 + % 1 KREM 10 G	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+氯喹那多(1%)	奶油	局部	天神控股一家	2020-08-14	不适用
IZOCORT KREM % 1 + % 0.1	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	İLAC VEM圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
İZOSOL S % 1 + % 0,1 KREM	Difluocortolone戊酸酯(0.1%)+Isoconazole硝酸(1%)	奶油	局部	EİP ECZACIBAŞIİLAC PAZARLAMA A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

D07AC06——Diflucortolone

D07XC04——Diflucortolone

D07BC04——Diflucortolone和防腐剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为21-hydroxysteroids。这些都是羟基类固醇携带的21-position类固醇骨干。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: Hydroxysteroids
直接父: 21-hydroxysteroids
选择父母: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇类和衍生品/环酮

显示6更
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物

显示22日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K253365DXI
化学文摘号: 2607-06-9
InChI关键: OGPWIDANBSLJPC-RFPWEZLHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H28F2O4 / c1-11-6-13-14-8-16(23) 15-7-12(26) 15-7-12(15日3)22日(24)18(28)9-20(13日2)19(11)17(27)汽车销售/ h4-5、7、11、13 - 14日,16日,18日至19日,25日,28 h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 18 + 19 - 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 2、9、11 a-trimethyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@H] (C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

一般引用

ibsen Pinheiro Uva L, Miguel D C,安图内斯J,克鲁兹D,费雷拉J,菲利浦- P:银屑病外用糖皮质激素的作用机制。Int J性。2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012 11月5。(文章]
Mutzel大众:[药物动力学和生物转化diflucortolone戊酸酯在人(作者的transl)]。Arzneimittelforschung。1976; 26 (7 b): 1487 - 92。(文章]
FDA提交(链接]
Dokteronline [链接]
J-stage论文(链接]
Diflucortolone专著(链接]
医学。ie (链接]

外部链接

PubChem化合物: 11954369
PubChem物质: 310265022
ChemSpider: 10128664
RxNav: 3392年
ChEBI: 135624年
ChEMBL: CHEMBL509924
锌: ZINC000004212939
维基百科: Diflucortolone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	急性呼吸窘迫综合征(ARDS)/肾上腺机能不全	1
1	完成	治疗	牙槽嵴裂的	1
不可用	完成	不可用	特应性皮炎	1
不可用	完成	不可用	怀孕期间的糖皮质激素之间的关系曝光,Orofacial裂发展	1
不可用	未知的状态	不可用	哈诺。紫癜性肾炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服
奶油	皮肤的	0.1%
药膏	皮肤的	30克
奶油	皮肤的
奶油	皮肤的
药膏	局部	0.3%
药膏		10克
奶油
奶油	局部	1毫克/克
药膏		1毫克/克
解决方案	局部	0.1%
奶油	局部
药膏
奶油	局部	0.1%
药膏	局部	0.1%
奶油	皮肤的	0.3%
药膏		0.1%
药膏		0.3%
奶油		01%
药膏		01%
奶油	局部	1毫克/克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220ºC	“化学物质”
沸点(°C)	534ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	2.030毫克/升	Lamparczyk h . CRC手册的色谱法。(1992)
logP	3.86	Lamparczyk h . CRC手册的色谱法。(1992)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0446毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	2.01	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.42	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	74.6²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	100.99米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.2³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。膜联蛋白A3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 磷脂酶a2抑制剂活动
特定的功能: 磷脂酶A2抑制剂,也具有抗凝血因子属性。也劈开肌醇1的循环键,2-cyclic磷酸肌醇1-phosphate。
基因名字: ANXA3
Uniprot ID: P12429
Uniprot名字: 膜联蛋白A3
分子量: 36374.85哒

引用

ibsen Pinheiro Uva L, Miguel D C,安图内斯J,克鲁兹D,费雷拉J,菲利浦- P:银屑病外用糖皮质激素的作用机制。Int J性。2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012 11月5。(文章]

细节 2。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

ibsen Pinheiro Uva L, Miguel D C,安图内斯J,克鲁兹D,费雷拉J,菲利浦- P:银屑病外用糖皮质激素的作用机制。Int J性。2012;2012:561018。doi: 10.1155 / 2012/561018。Epub 2012 11月5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]
Nerisone专著(文件]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

药物在2015年9月16日17:59 /更新在03年3月,2023 17:49

Difluocortolone

识别

结构Difluocortolone (DB09095)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用