Quinagolide

识别

总结

Quinagolide是多巴胺D2受体激动剂用于治疗高泌乳素血症。

通用名称

Quinagolide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09097

背景

Quinagolide non-ergot-derived选择性多巴胺D2受体激动剂用于治疗泌乳素水平升高或hyperprolactinaemia。Hyperprolalctinaemia与性腺功能障碍有关,包括不孕和性欲降低,以及长期并发症,如骨质疏松症¹。更新的多巴胺受体受体激动剂如quinagolide和卡麦角林显示有效抑制催乳素的分泌与改进的功效吗溴麦角环肽。这些药物是有效的在患者不能容忍或抵抗溴麦角环肽。Quinagolide存在作为一种外消旋体及其相关临床活动主要由(-)对映体介导的。它通常出现在盐酸盐形式和营销是口服平板电脑品牌下Norprolac包含外消旋体。Quinagolide目前只在几个国家包括加拿大、但不批准在美国接受治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:395.56
单一同位素的:395.224263109
化学公式: C_20.H₃₃N₃O₃年代

同义词

(+)- n, N-Diethyl-N”——((3 r * 4 ar * 10 *) 1, 2, 3, 4, 4、5、10、10 a-octahydro-6-hydroxy-1-propylbenzo (g) quinolin-3-yl)磺酰胺
Quinagolida
Quinagolide
Quinagolidum

药理学

指示

表明治疗高泌乳素血症的镇(特发性或来自促垂体microadenoma或macroadenoma)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

dose-proportional Quinagolide达到持久降低催乳素水平影响通过选择性地针对D2受体激动剂。它强有力地抑制基底和刺激血清泌乳素水平产生强有力的抑制作用垂体前叶激素催乳素的分泌。

的作用机制

从lactotroph泌乳素分泌细胞出现在前pituiatry腺是紧张性抑制控制多巴胺能的信号通过D2受体介导的⁵。Quinagolide选择性结合D2受体表达lactotroph细胞表面高亲和力导致腺苷酸环化酶活性降低,减少细胞内的环磷酸腺苷和抑制催乳素的分泌。它还与D1受体结合,但较低的亲和力和临床意义¹。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
UD(1)多巴胺受体	受体激动剂	人类

吸收

quinagolide迅速和广泛的吸收剂量口服后吸收摄入的95%,然而绝对生物利用度很低(4%)由于pre-systemic新陈代谢。达到血浆浓度峰值的时间是30 - 60分钟。Prolactin-lowering quinagolide推荐治疗剂量效应发生后2小时内摄入4到6小时内达到最大值并保持至少24小时⁷。

的体积分布

分布的近似体积是100 l后一个口头制定政策。父药物和代谢物预测是广泛分布于血管外的隔间与主要的靶器官是肝脏、肾脏、唾液腺和垂体^标签。

蛋白结合

据报道,血浆蛋白结合非特异性的近似比例90%。

新陈代谢

Quinagolide经历广泛的第一遍新陈代谢和硫酸葡糖苷酸配合主要循环代谢产物。N-desethyl模拟是一种生物活性代谢物在硫酸或葡糖苷酸配合和N, N-didesethyl模拟活性代谢物。

路线的消除

超过95%的总剂量是排泄代谢产物,通过尿液和粪便排泄近似相等。肾脏消除消除占总数的50%,硫酸或葡糖苷酸配合,N-desethyl和N, N-didesethyl类似物可以检测到尿液中。非结合的形式的硫酸或葡糖苷酸配合,N-desethyl和N, N-didesethyl类似物排泄粪便,和粪便消除占总数的40%药物的消除。

半衰期

终端为父药物半衰期11.5小时后单剂量和17小时稳定状态。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

通常观察到的不良反应是恶心、呕吐、头痛、头晕和疲劳,通常出现在初始治疗的开始。不常见的副作用(1 - 10%)包括厌食、腹痛、便秘或腹泻、失眠、水肿、冲洗、鼻塞和低血压。直立性低血压可能导致头晕或晕厥^标签。Quinagolide在动物研究表明致癌潜力但是没有人类已知的相关性。这不是证明embryotoxic或畸形形成的,但它是与怀孕率降低有关⁶。口服LD50值老鼠,老鼠和兔子是300毫克/公斤,980毫克/公斤和3200毫克/公斤,分别^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acetophenazine	Quinagolide的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
阿利马嗪	Quinagolide可以减少使用时的治疗效果与阿利马嗪。
Amisulpride	的治疗效果时可以减少Quinagolide醇和四种结合使用。
阿莫沙平	的治疗效果时可以减少Quinagolide与阿莫沙平结合使用。
阿朴吗啡	可以降低风险或不利影响的严重性当阿朴吗啡与Quinagolide相结合。
阿立哌唑	Quinagolide可以减少使用时的治疗效果与阿立哌唑。
阿立哌唑lauroxil	的治疗效果时可以减少Quinagolide与阿立哌唑lauroxil结合使用。
Asenapine	Quinagolide的治疗效果与Asenapine结合使用时可以减少。
Benperidol	Quinagolide的治疗效果与Benperidol结合使用时可以减少。
Brexpiprazole	Quinagolide的治疗效果与Brexpiprazole结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。酒精会增加眩晕的风险,从而减少quinagolide的耐受性。
带饭或点心。食物减少胃的刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Quinagolide盐酸盐	33474 x943y	94424-50-7	DVLKVIJLALMCBQ-VENMBWNLSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Norprolac	平板电脑	0.05毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02
Norprolac	平板电脑	0.15毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02
Norprolac	平板电脑	0.025毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02
Norprolac	平板电脑	0.075毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2020-12-09

类别

ATC代码

G02CB04——Quinagolide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzoquinolines。这些都是有机化合物含喹啉环的苯融合系统。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Benzoquinolines
直接父: Benzoquinolines
选择父母: 萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/硫酸根据具体/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物

显示两个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

显示11个
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 80年q9qwn15m
化学文摘号: 87056-78-8
InChI关键: GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H33N3O3S c1-4-10-22-14-17((25、26) 23日21日- 27日(5 - 2)3)11-16-12-18-15 (13 - 19 (16)22)8-7-9-20 (18)24 / h7-9, 16 - 17、19日,21日,24 h, 4 - 6, 10-14H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 +, 19 - m1 / s1
国际命名: (3,4,10 ar) 3 - [(diethylsulfamoyl)氨基]1-propyl-1h, 2小时,3 h, 4 h, 4啊,5 h, 10 h, ah-benzo [g] quinolin-6-ol
微笑: [H] [C@] 12 c [C@@H] (CN (CCC) [C@] ([H]) CC1 = 1 CC = CC (O) = C1C2) NS (= O) (= O) N (CC) CC

引用

一般引用

只是,Jaquet P: Quinagolide hyperprolactinaemia——一个有价值的治疗选项。欧元J性。2006年2月,154 (2):187 - 95。(文章]
Di Sarno,蓝迪毫升,马尔祖洛P, Di外轮山C, Pivonello R, Cerbone G, Lombardi G,科劳:quinagolide的影响和卡麦角林,两个选择性多巴胺受体2型受体激动剂,治疗泌乳素瘤。中国性(Oxf)。2000年7月,53 (1):53-60。(文章]
舒尔茨PN,金斯堡L,丧心病狂的即Samaan N,应当M, Gagel射频:Quinagolide泌乳素瘤的管理。垂体。2000;12月3 (4):239 - 49。(文章]
Busso C, Fernandez-Sanchez M, Garcia-Velasco是的,Landeras J, Ballesteros,穆尼奥斯E,冈萨雷斯,西蒙·C Arce JC,浅色答:non-ergot派生的多巴胺受体激动剂quinagolide预防体外受精早期卵巢过度刺激综合征患者:一项随机,双盲,安慰剂对照试验。哼天线转换开关。2010年4月,25 (4):995 - 1004。doi: 10.1093 / humrep / deq005。Epub 2010年2月6日。(文章]
32。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第398 - 397页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
药品名称:Quinagolide - BC癌症机构(链接]
NORPROLAC®(quinagolide)产品信息链接]

外部链接

PubChem化合物: 3086401
PubChem物质: 310265024
ChemSpider: 2343034
BindingDB: 50225362
RxNav: 76887年
ChEBI: 135627年
ChEMBL: CHEMBL290962
锌: ZINC000003778441
维基百科: Quinagolide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	预防	卵巢过度刺激综合征(主要)	1
2	完成	治疗	子宫内膜异位	1
2	完成	治疗	子宫内膜异位症相关的疼痛	1
2	完成	治疗	卵巢过度刺激综合征(主要)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.025毫克
平板电脑	口服	0.05毫克
平板电脑	口服	0.15毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	25毫克/ 50微克
平板电脑	口服	75微克
平板电脑	口服	25 cg
平板电脑	口服	0.075毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	231 - 237	FDA标签/产品专著
水溶度	少溶于水(0.2%)	FDA标签/产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.154毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.56	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.22	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	72.88²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	109.66米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.11³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用