Elvitegravir

识别

总结

Elvitegravir是一种抗逆转录病毒药物结合使用与其它抗逆转录病毒药物治疗的hiv - 1感染抗逆转录病毒treatment-experienced成年人。

品牌名称

Genvoya, Stribild

通用名称

Elvitegravir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09101

背景

Elvitegravir是人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)整合酶链转移剂(INSTI)用于治疗hiv - 1感染抗逆转录病毒treatment-experienced成年人。因为整合酶是病毒复制所必需的,抑制防止hiv - 1整合进入宿主基因组DNA,从而阻断hiv - 1病毒的形成和产生的病毒感染的传播。虽然可用单剂量的平板电脑,必须使用elvitegravir结合HIV蛋白酶抑制剂coadministered例如和另一种抗逆转录病毒药物。

Elvitegravir首度批准2008年从日本烟草和由基科学。这是2012年8月27日,FDA批准。2014年9月24日,FDA批准单一elvitegravir药丸的形式。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:447.884
单一同位素的:447.124878763
化学公式: C₂₃H₂₃ClFNO₅

同义词

(6)- 3-chloro-2-fluorobenzyl 1 - [(2 s) 1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl] 7-methoxy-4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
elvitegravir
Elvitegravir
EVG
GS 9137

外部id

GS 9137
gs - 9137
GS9137
一句他303
一句他- 303
JTK303

药理学

指示

Elvitegravir结合HIV蛋白酶抑制剂coadministered例如和其它抗逆转录病毒药物(s)表示抗逆转录病毒治疗HIV - 1感染treatment-experienced成年人。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Elvitegravir是hiv - 1整合酶抑制剂(INSTI)链转移。hiv - 1整合酶是一个编码的酶,这种酶是病毒复制所必需的。整合酶抑制防止hiv - 1 DNA的整合到宿主基因组DNA,阻断hiv - 1病毒的形成和传播的病毒感染。Elvitegravir并不抑制拓扑异构酶I或II。

目标	行动	生物
一个整合酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1

吸收

elvitegravir口服后,例如食物,在hiv - 1感染的受试者,观察elvitegravir血浆浓度峰值post-dose大约4小时。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Elvitegravir是人类血浆蛋白绑定到98 - 99%

新陈代谢

通过CYP3A Elvitegravir经历主要氧化代谢,通过UGT1A1/3其次glucuronidated酶。代谢物在等离子体在非常低的浓度,显示的抗艾滋病活动,要低得多,并没有导致elvitegravir的抗病毒活性。

路线的消除

口服后[14 c] elvitegravir /例如94.8%的剂量是粪便中恢复,而6.7%是在尿液代谢物中恢复过来。

半衰期

中位数终端后血浆半衰期elvitegravir管理,例如大约是8.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最常见的不良反应报道elvitegravir临床试验期间使用包括恶心,呕吐,腹泻。不太常见的副作用发生在< 2%的病人,包括腹痛、消化不良、疲劳、失眠、皮疹,抑郁,自杀意念,和自杀企图。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Elvitegravir时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Elvitegravir时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Elvitegravir时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Elvitegravir相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Elvitegravir时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以结合Elvitegravir时下降。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Elvitegravir时可以减少。
Adagrasib	的血清浓度Adagrasib时可以增加与Elvitegravir相结合。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Elvitegravir结合腺嘌呤。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Elvitegravir结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免圣约翰草。该草本诱发elvitegravir CYP3A的新陈代谢。因此,它可能会减少elvitegravir的血清浓度和其有效性。
抗酸药分开。至少需要2个小时之前或之后的制酸剂。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Vitekta	平板电脑	85毫克	口服	吉里德科学	2015-04-21	2017-01-09
Vitekta	平板电脑,涂膜	85毫克	口服	吉里德科学	2016-09-08	2017-05-29
Vitekta	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	吉里德科学	2014-09-24	2017-02-28
Vitekta	平板电脑	150毫克	口服	吉里德科学	2015-04-21	2017-01-09
Vitekta	平板电脑,涂膜	85毫克/ 1	口服	吉里德科学	2014-09-24	2017-02-28
Vitekta	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	吉里德科学	2016-09-08	2017-05-29

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-06-06	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克)	平板电脑	口服	吉里德科学	2016-02-03	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2015-11-05	2018-07-31
Genvoya	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	不适用
Genvoya	Elvitegravir(150毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2015-11-05	不适用
GENVOYA®TABLETAS RECUBIERTAS	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	BIOTOSCANA FARMA S.A.	2018-06-19	不适用
GENVOYA 150毫克/ 150毫克/ 200毫克/ 10毫克电影KAPLI平板,30 ADET	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	GİLEAD SCİENCESİLAC TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
GENVOYA 150毫克/ 150毫克/ 200毫克/ 10毫克电影KAPLI平板电脑,90 ADET	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	平板电脑,涂	口服	GİLEAD SCİENCESİLAC TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
GENVOYA膜涂布平板电脑150毫克/ 150毫克/ 200毫克/ 10毫克	Elvitegravir(150毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学新加坡PTE . LTD .)。	2017-01-20	不适用

类别

ATC代码

J05AJ02——Elvitegravir

J05AR09——恩曲他滨泰诺福韦disoproxil, elvitegravir cobicistat

J05AR18——恩曲他滨泰诺福韦alafenamide, elvitegravir cobicistat

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/苯甲醚/烷基芳基醚/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/Vinylogous酰胺

显示11个
基: 酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,芳香醚、一氯苯、喹诺酮、quinolinemonocarboxylic酸(CHEBI: 72289)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 4 gdq854u53
化学文摘号: 697761-98-1
InChI关键: JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H23ClFNO5 c1-12(2) 19(11-27) 26-10-16(23(29) 30) 22(28) 15-8-14(20(31-3) 9到18 (15)26)7-13-5-4-6-17 (24)21 (13)25 / h4-6, 8 - 10、12、19、27 H, 7日,11个h2, 1-3H3, (H、29、30) / t19 - m1 / s1
国际命名: 6 - ((3-chloro-2-fluorophenyl)甲基]1 - [(2 s) 1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl] 7-methoxy-4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] (CO) (C (C) C) N1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = C1C = C (OC) C (CC1 = C (F) C (Cl) = CC = C1) = C2

引用

一般引用

英国移民Y,约翰逊AA,玛珊德C:整合酶抑制剂治疗艾滋病毒/艾滋病。Nat牧师药物。2005年3月,4 (3):236 - 48。(文章]
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Hazuda DJ, Felock P,威默M,沃尔夫,Stillmock K, Grobler是的,Espeseth, Gabryelski L, Schleif W,布劳C,米勒博士:抑制剂的链转移的预防集成和抑制hiv - 1在细胞中复制。科学。2000年1月28日,287 (5453):646 - 50。(文章]
罗ZG,谭JJ,曾庆红Y,王残雪,胡LM:喹诺酮酸衍生品的开发整合酶抑制剂治疗艾滋病:概述。迷你牧师地中海化学2010;10月10 (11):1046 - 57。(文章]
Metifiot M, Vandegraaff N, Maddali K, Naumova,张X,罗兹D,玛珊德C,英国移民Y: Elvitegravir克服阻力raltegravir Y143整合酶突变引起的。艾滋病。2011年6月1;25 (9):1175 - 8。doi: 10.1097 / QAD.0b013e3283473599。(文章]
李JS, Calmy Andrieux-Meyer我,福特N:审查的安全,疗效和药物动力学elvitegravir强调资源有限的设置。艾滋病(Auckl)。2012;4:5-15。doi: 10.2147 / HIV.S20993。Epub 2012年1月12日。(文章]
遗嘱T,织女星V: Elvitegravir:每日一hiv - 1整合酶的抑制剂。专家当今Investig药物。2012年3月,21 (3):395 - 401。doi: 10.1517 / 13543784.2012.658914。Epub 2012 2月10。(文章]
亚当斯杰,绿色BN, Kashuba广告:HIV整合酶抑制剂的药理。当今艾滋病。2012年9月,7 (5):390 - 400。doi: 10.1097 / COH.0b013e328356e91c。(文章]
史密斯RA, Raugi DN,潘C,科因M,埃尔南德斯,教会B,帕克K,马林斯霁,播种PS, Gottlieb GS:三个主要突变通路在hiv - 2导致高层raltegravir和elvitegravir抵抗:对新兴hiv - 2治疗方案的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (9):e45372。doi: 10.1371 / journal.pone.0045372。Epub 2012年9月18日。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 5277135
PubChem物质: 310265026
ChemSpider: 4441060
BindingDB: 50183273
RxNav: 1306286
ChEBI: 72289年
ChEMBL: CHEMBL204656
锌: ZINC000013682481
PDBe配体: 弱电
RxList: RxList药物页面
维基百科: Elvitegravir

PDB项

3 l2u/3 l2w

FDA的标签

下载 (435 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	其他	健康受试者(HS)	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
4	完成	治疗	2 -艾滋病毒感染	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/睡眠障碍和干扰	1
4	完成	治疗	丙型肝炎感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/严重的免疫抑制	1
4	完成	治疗	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	85毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	85毫克
平板电脑,涂膜	口服	85毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7800788	没有	2010-09-21	2022-02-02
US5914331	是的	1999-06-22	2018-01-02
US6043230	是的	2000-03-28	2018-01-25
US5814639	是的	1998-09-29	2017-03-29
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US5922695	是的	1999-07-13	2018-01-25
US5935946	是的	1999-08-10	2018-01-25
US5977089	是的	1999-11-02	2018-01-25
US8592397	没有	2013-11-26	2024-01-13
US8716264	没有	2014-05-06	2024-01-13
US8148374	是的	2012-04-03	2030-03-03
US7635704	是的	2009-12-22	2027-04-26
US7176220	是的	2007-02-13	2027-02-27
US8981103	是的	2015-03-17	2027-04-26
US8633219	是的	2014-01-21	2030-10-24
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9457036	没有	2016-10-04	2024-01-13
US9744181	没有	2017-08-29	2024-01-13
US9891239	是的	2018-02-13	2030-03-03
US10039718	是的	2018-08-07	2033-04-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 0.3微克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00652毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.66	ALOGPS
logP	4.67	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.97	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.53	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	87.07²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	116.26米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.8³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0004900000 - 925 - d782802c34a81f43a

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。整合酶

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q7ZJM1
Uniprot名字: 整合酶
分子量: 32226.645哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

药物的相互作用和标签,食品及药物管理局(链接]
FDA标签:Stribild (文件]

细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

药物在9月16日创建2015 21:56 /更新2023年1月1日23:19

Elvitegravir

识别

结构Elvitegravir (DB09101)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用