Turoctocog阿尔法

识别

总结

Turoctocog阿尔法是一种抗出血药物，用于治疗和预防所有年龄的血友病A(先天性因子VIII缺乏症)患者的出血。

品牌名称

Novoeight, Zonovate

通用名称

Turoctocog阿尔法

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09109

背景

Turoctocog alfa是一种重组因子VIII (rFVIII)，具有截断的b结构域，由编码天然b结构域n端10个氨基酸和c端11个氨基酸的序列组成。Turoctocog alfa是在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中生产的，不添加任何人或动物来源的材料。在分泌过程中，一些rFVIII分子在重链(HC)的c端氨基酸720处被切割，在纯化过程中使用结合c端到该位置的单克隆抗体，从而分离出完整的rFVIII。¹它由诺和诺德公司开发，并于2013年10月16日获得FDA批准。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
血液因素

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₇₄₈₀H₁₁₃₇₉N₁₉₉₉O₂₁₉₄年代₆₈

平均体重

166000.0 Da(不含翻译后修饰)

序列

重链<<< ATRRYYLGAVELSWDYMQSDLGELPVDARFPPRVPKSFPFNTSVVYKKTLFVEFTDHLFN iakprppwmgllgptiqaevydtvvitlknmashpvslhavgvsywkasegegaeyddqtsq rekeddkvfpggshtyvwqvlkengpmasdplcltysylshvdlvkdldlnsgligallvcr EGSLAKEKTQTLHKFILLFAVFDEGKSWHSETKNSLMQDRDAASARAWPKMHTVNGYVNR SLPGLIGCHRKSVYWHVIGMGTTPEVHSIFLEGHTFLVRNHRQASLEISPITFLTAQTLL mdlgqfllfchisshqhddgmeayvkvdscpeepqlrmknneeedydddltdsemdvvrf dddnspsfiqirsvakpktwvhyiaaeeedwdyaplvlapddrsyksqylnngrigRkykkvrfmaytdetfktreaiqhesgilgpllygevgdtlliifknqasrpyniyphgi tdvrplysrrlpkgvkhlkdfpilpgeifkykwtvtvedgptksdprcltryyssfvnme rdlasgligpllicykesvdqrgnqimsdkrnvilffdenrswylteniqrflpnpag vqledpefqasnimhsingyvfdslqlsvclhevaywyilsigaqtdflsvffsgytfkh kmvyedtltlfpfsvfmsmenpglwilgchnsdfrnrgmtallkvsscdkntgdyye dsyedisayllsknnaieprsfsqnsrpqnppvlkrhqr

轻链<<< EITRTTLQSDQEEIDYDDTISVEMKKEDFDIYDEDENQSPRSFQKKTRHYFIAAVERLWD YGMSSSPHVLRNRAQSGSVPQFKKVVFQEFTDGSFTQPLYRGELNEHLGLLGPYIRAEVE DNIMVTFRNQASRPYSFYSSLISYEEDQRQGAEPRKNFVKPNETKTYFWKVQHHMAPTKD EFDCKAWAYFSDVDLEKDVHSGLIGPLLVCHTNTLNPAHGRQVTVQEFALFFTIFDETKS WYFTENMERNCRAPCNIQMEDPTFKENYRFHAINGYIMDTLPGLVMAQDQRIRWYLLSMG snenihsihfsghvftvrkkeeykmalynlyypgvfetvnkcqtplgmasghirdfqitasgqygqwapklarlhysgsinawstkepfSwikvdllapmiihgiktqgarqkfsslyisqfiimysldgkkwqtyrgnstgtlmvffg nvdssgikhnifnppiiaryirlhpthysirstlrmelmgcdlnscsmplgmskaisda qitassyftnmfatwspskarlhlqgrsnawrpqvnnpkewlqvdfqktmkvtgvttqgv kslltsmyvkeflisssqdghqwtlffqngkvkvvvvfqgnqdsftpvvnsldpplltrylri hpqswvhqialrmevlgceaqdly

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同义词

• Turoctocog阿尔法

药理学

指示

Turoctocog alfa用于治疗和预防A型血友病患者出血。⁷turoctocog alfa的治疗与其用于控制出血发作或作为围手术期管理有关。⁸A型血友病是一种遗传性出血性疾病，由凝血因子VIII的先天性缺陷引起。本病表现为过度自发性或外伤性出血。凝血因子VIII是凝血酶的强效启动剂，后来需要生成纤维蛋白以形成血小板栓，其基因在X染色体上表达。²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 出血

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

经turoctocog alfa治疗后，已有报道止血效果显著改善。通过改善全血凝固时间来观察其效果。^3.在临床试验中，没有关于开发因子VIII抑制剂的报道，甚至90%的出血通过1或2次turoctocog alfa输注得到解决。目前尚无治疗失败的报告。⁹体外研究证实了turoctocog alfa改善血栓形成和血栓稳定性的能力。这些研究证明，turoctocog alfa具有完全的功能，其活性与其他重组因子VIII产物相似。¹⁰

作用机制

已知B结构域具有限制内源性凝血因子VIII表达的功能，但与该因子的功能无直接关系。在正常情况下，在止血过程中，凝血因子VIII会被特定的凝血酶裂解激活，产生活化因子VIII (factor VIII ia)的A1、A2和A3-C1-C2片段，这些片段将与因子IXa形成复合物并激活因子X导致稳定的止血堵塞。¹Turoctocog包含所有功能相关的结构域，通过截断B结构域，在哺乳动物细胞中更容易完整表达该蛋白。⁴这种重组结构允许它取代缺失的因子VIII并恢复止血。⁷

目标	行动	生物
一个凝血因子IX	激活剂	人类
一个凝血因子X	激活剂	人类
一个凝血酶原	粘结剂	人类

吸收

在临床前研究中，报告的吸收半衰期为5.4小时。^3.吸收量随患者年龄的不同而不同，0-6岁、6-12岁和12岁以上的AUC分别为9.92、11.09和15.26 IU小时/ml。0-6岁、6-12岁和12岁以上年龄组的Cmax分别为1、1.07和1.226 IU/ml。⁹

配送量

在临床前研究中，基于两个模型室研究了turroctocog分布，结果显示中央室为59 ml/kg，外周室为13 ml/kg。室间流量为0.66 ml/hour kg。^3.

蛋白结合

由于turoctocog alfa是一种重组蛋白，关于蛋白结合的研究还不够。¹⁰

新陈代谢

在受体介导的细胞内吞作用后，Turoctocog alfa有望通过蛋白质水解裂解成构成它们的小个体氨基酸。¹⁰

淘汰路线

静脉注射turoctocog alfa后，完全消除血浆的时间为50-55小时。由于该药的剂量为166 kDa，因此认为它将被组织机制消除，如受体介导的内吞作用，随后是分解代谢，而不是肝脏代谢和肾脏排泄。¹⁰

半衰期

在临床前研究中，turoctocog的半衰期被报道为16小时。^3.在敲除小鼠中，有报道称其半衰期为7-8小时。¹⁰

间隙

在临床前研究中，turroctocog清除率为6.5 ml/hour kg。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

在临床前安全性研究中，多次给药2周后有报告的收缩压变化。⁹血栓形成、心血管、神经系统或呼吸系统影响预计不会成为安全问题。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	Turoctocog alfa与Abciximab联合使用可降低疗效。
苊香豆醇	turroctocog alfa与Acenocoumarol合用可降低疗效。
Alpha-1-proteinase抑制剂	α -1蛋白酶抑制剂可增加Turoctocog alfa的血栓形成活性。
溶栓	turroctocog alfa与阿替普酶联合使用可降低疗效。
氨基己酸	当氨基己酸联合Turoctocog alfa时，不良反应的风险或严重程度可增加。
安克洛酶	Turoctocog alfa与Ancrod合用可降低疗效。
Anistreplase	turroctocog alfa与anistreplacement合用可降低疗效。
抗凝血酶阿尔法	Turoctocog alfa与抗凝血酶alfa联合使用可降低其治疗效果。
抗凝血酶III人类	Turoctocog alfa与人抗凝血酶III联合使用时，其疗效会降低。
Apixaban	Turoctocog alfa与阿哌沙班联合使用可降低疗效。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Novoeight	注射，粉末，溶液	1000国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Novoeight	注射，粉末，溶液	2000国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Novoeight	注射，粉末，溶液	500国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Novoeight	注射，粉末，溶液	1500国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Novoeight	注射，粉末，溶液	250国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Novoeight	注射，粉末，溶液	3000国际单位	静脉注射	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Zonovate	设备;粉末，用于溶液	3000单位/瓶	静脉注射	诺和诺德公司	2018-03-23	不适用
Zonovate	设备;粉末，用于溶液	1000单位/瓶	静脉注射	诺和诺德公司	2018-03-23	不适用
Zonovate	设备;粉末，用于溶液	2000单位/瓶	静脉注射	诺和诺德公司	2018-03-23	不适用
Zonovate	设备;粉末，用于溶液	500单位/瓶	静脉注射	诺和诺德公司	2018-03-23	不适用

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 生物因素
• 凝血因子
• 血液蛋白质
• 止血
• 蛋白质前体
• 蛋白质
• 重组蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

969年nza3x9t

化学文摘号

1192451-26-5

参考文献

一般引用

1. Ezban M, Vad K, Kjalke M: Turoctocog alfa (NovoEight(R))-从设计到临床概念证明。中华血液学杂志。2014年11月;93(5):369-76。doi: 10.1111 / ejh.12366。Epub 2014年5月28日。［文章］
2. Salen P, Babiker HM:血友病A。［文章］
3. Agerso H, Stennicke HR, Pelzer H, Olsen EN, Merricks EP, Defriess NA, Nichols TC, Ezban M: turoctocog alfa和N8-GP在血友病A犬中的药代动力学和药动力学。血友病。2012 11月18日(6):941-7。doi: 10.1111 / j.1365-2516.2012.02896.x。Epub 2012 7月20日。［文章］
4. Ahmadian H, Hansen EB, Faber JH, Sejergaard L, Karlsson J, Bolt G, Hansen JJ, Thim L: turoctocog alfa (NovoEight)的分子设计和下游加工，一种b结构域截断因子VIII分子。血凝纤溶。2016七月;27(5):568-75。doi: 10.1097 / MBC.0000000000000477。［文章］
5. Takedani H, Hirose J: Turoctocog alfa:其治疗血友病a的潜力的循证综述。2015年3月24日;doi: 10.2147 / DDDT.S57967。eCollection 2015。［文章］
6. FiercePharma [链接］
7. EMA报告[链接］
8. NovoNordisk [链接］
9. 欧盟报告[链接］
10. 澳洲报告[链接］

外部链接

PubChem物质

347910410

RxNav

1737557

维基百科

Turoctocog_alfa

化学物质

下载 (269 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	先天性血液病/A型血友病	1
3.	完成	治疗	先天性血液病/A型血友病	5
3.	终止	治疗	A型血友病	1
2	完成	治疗	A型血友病/止血	1
1	完成	治疗	先天性血液病/A型血友病	5
不可用	完成	不可用	先天性血液病/A型血友病	3.
不可用	完成	不可用	血友病	1
不可用	以邀请方式入学	不可用	A型血友病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射
注射，粉末，溶液	静脉注射	1500国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	2000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	3000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	1000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	1500国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	2000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	250国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	3000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	500国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1500国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	2000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	250国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	3000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	1000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	500国际单位
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	1000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	1500单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	2000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	250单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	3000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	500单位/瓶
注射，粉末，溶液		250国际单位
注射，粉末，溶液		500国际单位

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	NovoNordisk专著
等电点	它没有一个明确的值	NovoNordisk专著

药物创建于2015年9月17日21:07 /更新于2022年6月03日07:24