氰氨化钙

识别

通用名称
氰氨化钙
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09116
背景

氰氨化钙,柠檬酸盐,销售是一个alcohol-sensitizing代理。其效果类似于药物戒酒硫(戒酒硫),它会干扰正常的新陈代谢酒精通过防止分解代谢产物乙醛。氰氨化钙被设想成为一个替代治疗的酗酒降低副作用时伴随着喝酒或者没有它。1这种药物是由Lederle氨基氰加拿大公司1959年在加拿大和批准用于市场营销。氰氨化钙的当前状态是取消发布销售。8

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:80.103
单一同位素的:79.9687389
化学公式
CCaN2
同义词
  • 氰氨化钙
  • 氰氨化钙
  • carbimida calcica
  • 氰氨化calcique
  • 氰氨化calcique
  • 氰氨化钙盐(1:1)
  • 石灰氮
  • 石灰氮
  • methanediimine钙盐(1:1)
  • 石灰氮

药理学

指示

氰氨化钙没有被FDA批准的目的,但治疗酒精中毒的迹象。6这个药物是销售在加拿大,英国和欧洲的贸易名称下Temposil唯一使用酒精中毒的治疗。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

氰氨化钙引起管理综合征的特点是强烈的冲洗,快速脉冲,喘气呼吸和感知的乙醛呼出的气息。这种综合症仍然饮酒后几个小时,它停止completeley后24小时。这种综合症是由乙醛的积累和改变血管反应。2因此,饮酒越多越乙醛累积造成的不利影响。

的作用机制

氰氨化钙是一种强有力的醛脱氢酶的抑制剂。6通常乙醇代谢乙醛迅速代谢是因为这个分子是有毒的,因此它必须留在体内的量很低。氰氨化执行的效果通过竞争性抑制剂肝aldehyde-NAD氧化还原酶脱氢酶的酶负责氧化乙醛水和醋酸。9

目标 行动 生物
一个醛脱氢酶家族成员3 B2
拮抗剂
抑制剂
人类
吸收

它提供了一个快速吸收造成的副作用如恶心、头痛和呕吐。9氰氨化钙的口服生物利用度取决于服用剂量,可以从50 - 81%不同剂量分别为0.3 - -1.5毫克/公斤。6在临床试验中,血浆浓度峰值发生在60分钟后管理。9Cmax的价值观,AUC和T马克斯氰氨化钙的剂量为1.5毫克/公斤是1.65微克/毫升,分别为77.86微克/ mg分钟和12分钟。5

的体积分布

表观分布容积的乙醇的氰氨化钙比0.68 l / l /公斤0.64公斤时没有任何药物的管理。3所有的报告研究乙醇的药动学特征与氰氨化钙同意降低管理后的体积分布由氰氨化钙的影响。

蛋白结合

氰氨化钙的代谢和消除非常迅速,这使得它不太可能与血浆蛋白结合。

新陈代谢

氰氨化钙的活动需要一个初始的代谢转换的生物活性形式。转换需要过氧化氢酶的活性和过氧化氢的存在对N-hydroxycyanamide的形成。这种生物活性化合物后spontaneosly分解为氰化物和硝酰。硝酰组件将直接醛脱氢酶的抑制剂。7

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

氰氨化钙时乙醇的消除率管理往往是低于5%左右的患者没有任何治疗。氰氨化钙的存在,乙醛的血浓度从1.7 - -6.5 microM增加到40 - 242 microM。4

半衰期

氰氨化钙代谢,迅速消除半衰期明显是92.4分钟。9

间隙

氰氨化钙通过静脉注射后,有一个两室药代动力学资料总血浆清除率最小值从0.0123到0.0190 L /公斤。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

氰氨化钙礼物抗甲状腺活动可以既存的甲状腺疾病患者的临床意义。它也能带来一些其他轻微副作用疲劳,皮疹,耳朵响,轻度抑郁,增加排尿和阳痿。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
肉桂醛 不利影响的风险或严重性可以增加当氰氨化钙结合肉桂醛。
戒酒硫 风险或不利影响的严重程度可以结合戒酒硫氰氨化钙时增加。
乙醇 不利影响的风险或严重性可以增加当氰氨化钙结合乙醇。
甲醛 不利影响的风险或严重性可以增加当氰氨化钙结合甲醛。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
柠檬酸盐氰氨化钙 21 zcd2aa4h 8013-88-5 NEZBLMYXHFALIF-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Temposil选项卡50毫克 平板电脑 50毫克/选项卡 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1959-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N07BB02 -氰氨化钙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为碳化二亚胺。这些都是含有官能团的有机化合物组成的RN = C = NR的公式。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
碳化二亚胺
直接父
碳化二亚胺
选择父母
有机钙盐/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/碳化二亚胺/碳氢化合物的衍生物/有机钙盐/有机盐/Organopnictogen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
钙盐(CHEBI: 64301)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZLR270912W
化学文摘号
156-62-7
InChI关键
MYFXBBAEXORJNB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / CN2.Ca / c2-1-3; / q2; + 2
国际命名
钙(azanidylenemethylidene) azanide
微笑
[Ca + +]。[N -] = C = [N -]

引用

一般引用
  1. 阿姆斯特朗JD克尔HT:一种新的保护性药物治疗酒精中毒;柠檬酸盐氰氨化钙的初步临床试验。可以地中海Assoc j . 1956年5月15日,74 (10):795 - 7。(文章]
  2. Mukasa H, Arikawa凯西:一种新的双药物方法治疗酗酒氰氨化使用药物。久留米地中海j . 1968; 15 (3): 137 - 43。(文章]
  3. 琼斯啊,Neiman J, Hillbom M:乙醇和乙醛的浓度时间配置文件在人类志愿者alcohol-sensitizing药物处理,氰氨化钙。Br中国新药杂志。1988年2月,25(2):213 - 21所示。(文章]
  4. 琼斯啊,Neiman J, Hillbom M:消除动力学乙醇和乙醛在健康男性钙carbimide-alcohol冲洗反应。酒精酒精5。1987;1:213-7。(文章]
  5. 科罗姆H, Prunonosa J, Peraire C,多梅内克J, Azcona O,洪流J, Obach R:绝对生物利用度和吸收氨腈的男人。J Pharmacokinet Biopharm。1999年8月,27 (4):421 - 36。(文章]
  6. Barh D。Dhawan d和Ganguly NK。(2013)。组学的个性化医疗。不可靠的人。
  7. Vasiliou诉和彼得森d (2010)。全面毒理学(第二版,页131 - 147)。爱思唯尔。
  8. 加拿大卫生部(链接]
  9. 百科全书(链接]
KEGG药物
D03288
KEGG化合物
C19113
PubChem化合物
56955933
PubChem物质
310265033
ChemSpider
21106503
RxNav
1902年
ChEBI
64301年
ChEMBL
CHEMBL3301667
维基百科
Calcium_cyanamide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克/选项卡
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 1300ºC 佩里d .手册的无机化合物。第二版。(2011)
沸点(°C) 升华时1150 - 1200ºC 佩里d .手册的无机化合物。第二版。(2011)
水溶度 可溶性 佩里d .手册的无机化合物。第二版。(2011)
预测性能
财产 价值
水溶度 8.71毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.04 ALOGPS
logP -0.25 Chemaxon
日志 -1.2 ALOGPS
pKa最强(基本) 3.56 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 34.142 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 6.38米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 2.913 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
醛脱氢酶(nad (p) +)活动
特定的功能
不可用
基因名字
ALDH3B2
Uniprot ID
P48448
Uniprot名字
醛脱氢酶家族成员3 B2
分子量
42634.6哒
引用
  1. 百科全书(链接]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
受体结合
特定的功能
发生在几乎所有的耗氧呼吸的有机体和服务保护细胞免受过氧化氢的毒性作用。促进经济增长的细胞包括t细胞、b细胞、骨髓白血病c…
基因名字
Uniprot ID
P04040
Uniprot名字
过氧化氢酶
分子量
59755.82哒
引用
  1. Vasiliou诉和彼得森d (2010)。全面的毒物学(第二版)。爱思唯尔。

药物在9月22日创建,2015 17:26 /更新于2021年2月21日18:52