Eslicarbazepine醋酸

识别

总结

Eslicarbazepine醋酸作为一个兼职是一种抗癫痫剂用于治疗部分性癫痫患者对常规抗癫痫治疗的临床反应不足。

品牌名称

Aptiom, Zebinix

通用名称

Eslicarbazepine醋酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09119

背景

Eslicarbazepine醋酸(ESL)是一种抗癫痫药物批准使用在欧洲,美国和加拿大作为辅助治疗部分性癫痫发作不充分控制与常规治疗。Eslicarbazepine醋酸是一个前药,迅速转化为Eslicarbazepine,主要的活性代谢物在体内。Eslicarbazepine的作用机制还不是很清楚,但众所周知,发挥抗惊厥的活动重复通过抑制神经元活动和稳定电压门控钠通道的灭活的状态,从而防止他们回到激活状态中癫痫活动可以发生。

Eslicarbazepine醋酸市场是北美Aptiom Zebinix或Exalief在欧洲。在200、400、600、或800毫克片剂每日服用一次,有或没有食物。Eslicarbazepine醋酸与众多的副作用包括头晕、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、头痛、失语,缺乏集中、精神运动发育迟滞、言语障碍、共济失调、抑郁和低钠血症。建议病人服用醋酸eslicarbazepine自杀被监控。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Eslicarbazepine醋酸(DB09119)

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重量

平均:296.326
单一同位素的:296.116092383

化学公式

C₁₇H₁₆N₂O₃

同义词

• (10)10-acetoxy-10 11-dihydro-5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide
• (10)5-carbamoyl-10 11-dihydro-5H-dibenzo [b, f] azepin-10-yl醋酸
• 非母语英语课程
• Eslicarbazepine醋酸

外部id

• BIA 2 - 093
• bia - 2 - 093
• bia2 - 093
• 9月0002093
• 9月- 0002093
• SEP0002093

药理学

指示

醋酸Eslicarbazepine表示治疗部分性癫痫发作的患者4岁及以上。¹³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Eslicarbazepine醋酸与剂量有关,concentration-dependant增加心率和公关间隔的延长。

的作用机制

Eslicarbazepine乙酸转化为活性代谢物Eslicarbazepine执行其抗惊厥的活动。行动的确切机制尚不清楚,但它被认为涉及到电压门控钠通道的抑制。在体外电生理研究中,eslicarbazepine抑制重复显示神经元活动的稳定电压门控钠通道的灭活状态,防止他们返回激活状态。体外研究也显示eslicarbazepine抑制衣架钙通道,也可能有抗惊厥的活动的作用。

目标	行动	生物
一个P2X purinoceptor 4	拮抗剂	人类

吸收

Eslicarbazepine活性代谢物具有很高的生物利用度,达到峰值血清浓度给定剂量后1 - 4小时。醋酸Eslicarbazepine吸收不受食物的影响。

的体积分布

表观分布容积eslicarbazepine 61.3 L是一个体重70公斤基于人口的PK分析。

蛋白结合

Eslicarbazepine必然以相对较低的血浆蛋白率< 40%,独立的浓度。体外研究表明,血浆蛋白质绑定不贴切地影响其他药物的存在如华法林、安定、地高辛、苯妥英、甲苯磺丁脲。同样,这些药物没有明显影响的绑定eslicarbazepine的存在。

新陈代谢

醋酸Eslicarbazepine迅速和广泛代谢主要活性代谢物,Eslicarbazepine通过水解初步的新陈代谢。Eslicarbazepine对应大约92%的系统性风险。beplayapp小的活性代谢物(R) -licarbazepine和奥卡西平包含< 5%的系统性风险。然后代谢活性代谢物活性葡糖苷酸对应于系统性风险的3%左右。beplayapp

Eslicarbazepine CYP2C19和轻微的抑制作用温和激活UGT1A1-mediated glucuronidation当研究在人类肝微粒体。它已被证明诱导CYP3A4酶体内。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Eslicarbazepine醋酸
  • Eslicarbazepine [(S) -licarbazepine]
    • Eslicarbazepine-O-glucuronide
    • 奥卡西平
      • 10-hydroxycarbazepine葡糖苷酸
      • 10-hydroxycarbazepine硫酸
      • Eslicarbazepine+R-licarbazepine

路线的消除

Eslicarbazepine醋酸及其代谢物消除主要通过肾脏排泄。Eslicarbazepine活性代谢物是不变的形式排泄三分之二和三分之一葡糖苷酸共轭。这占了大约90%的总代谢产物排泄,剩下的10%是次要的代谢物。肾小管重吸收与eslicarbazepine预计将发生。

半衰期

明显的血浆半衰期eslicarbazepine 10 - 20小时在癫痫患者在健康受试者和13-20小时。稳态等离子体浓度达到4到5天后每天一次剂量。

间隙

肾清除率eslicarbazepine被发现的大约20毫升/分钟在健康受试者正常肾功能。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有足够的和控制的研究中使用醋酸eslicarbazepine孕妇。在研究怀孕小鼠、大鼠、兔子、醋酸eslicarbazepine确实显示发育毒性,包括致畸性,embryolethality,胎儿生长迟缓,临床相关的剂量。药物引起的肝损伤从转氨酶轻度至中度海拔(>正常上限的3倍)与伴随的极少数情况下总胆红素升高(>正常上限的2倍)使用eslicarbazepine已报告。过量的乙酸eslicarbazepine出现类似于其已知的不良反应,包括低钠血症的症状,头晕、恶心、呕吐、嗜睡、兴奋,口腔感觉异常、共济失调和复视。没有特定的解药醋酸eslicarbazepine过量,它应该主要是与支持治疗措施。如果需要,该药物可能被洗胃,部分血液透析或灭活与活性炭。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当醋酸Eslicarbazepine加上1,2-Benzodiazepine。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合醋酸Eslicarbazepine时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与醋酸Eslicarbazepine相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合醋酸Eslicarbazepine时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇乙酸结合Eslicarbazepine时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰唑胺结合Eslicarbazepine醋酸。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合Eslicarbazepine醋酸。
腺嘌呤	的新陈代谢Eslicarbazepine时可以减少乙酸结合腺嘌呤。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性可以增加当Agomelatine结合Eslicarbazepine醋酸。
阿苯达唑	的新陈代谢阿苯达唑乙酸结合Eslicarbazepine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Eslicarbazepine	前体药物	S5VXA428R4	104746-04-5	BMPDWHIDQYTSHX-AWEZNQCLSA-N

国际/其他品牌

Eksaliyef (Bial-Portela & Ca。S.A.)/Erelib (Bial-Portela & Ca。S.A.)/Eslicar (Emcure制药有限公司)/Eslify(洪流制药有限公司)/Eslistar(卢平有限公司)/Eslizen (inta制药有限公司)/Exalief (Bial-Portela & Ca。S.A.)/Normictal (Abbott印度有限公司)/Stedesa/Zefretol(太阳制药实验室有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aptiom	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	400毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	800毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	200毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	800毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	600毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	200毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Zebinix	平板电脑	400毫克	口服	比亚尔Portela & CªS.A.	2016-09-08	不适用
Zebinix	平板电脑	800毫克	口服	比亚尔Portela & CªS.A.	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aptiom	Eslicarbazepine醋酸(400毫克/ 1)+ Eslicarbazepine醋酸(800毫克/ 1)	工具包	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	Eslicarbazepine醋酸(400毫克/ 1)+ Eslicarbazepine醋酸(800毫克/ 1)	工具包	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用

类别

药物类别

• 抗惊厥药物
• 甲酰胺衍生物
• 心血管药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• Eslicarbazepine和高活性化合物
• 稠环杂环化合物,
• 膜运输调节器
• 神经系统
• 钠离子通道阻滞剂
• UGT1A1基质
• 电压门控钠离子通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzazepines。这些化合物与两个苯环相连azepine戒指。Azepine是一种不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzazepines

子课

Dibenzazepines

直接父

Dibenzazepines

选择父母

Azepines/苯环型的/尿素酶/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个

基

芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物 /元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/尿素

8展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

醋酸酯、酰胺、dibenzoazepine (CHEBI: 87016)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BEA68ZVB2K

化学文摘号

236395-14-5

InChI关键

QIALRBLEEWJACW-INIZCTEOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H16N2O3 c1-11 (20) 22-16-10-12-6-2-4-8-14 (12) 19 (17 (18) 21) 15-9-5-3-7-13 (15) 16 / h2-9 16 h, 10 H2、h3, (H2, 18岁,21)/ t16.1 - / mo / s1

国际命名

(9)2-carbamoyl-2-azatricyclo [9.4.0.0³,⁸] pentadeca-1(15), 3, 5, 7, 11日13-hexaen-9-yl醋酸

微笑

CC (= O) O (C@H) 1 cc2 = CC = CC = C2N (C O (N) =) C2 C12 = CC = CC =

引用

合成参考

• Ravinder B, Reddy SR, bloom M, Mohan MM,斯K, Reddy美联社,Bandichhor r高效合成醋酸eslicarbazepine,奥卡西平,卡马西平。四面体信件。2013年5月29日,54 (22):2841 - 4。
• 德赛年代,波达尔,Sawant K:制定环糊精包含complex-based口头崩解片eslicarbazepine醋酸提高口服生物利用度。板牙Sci Eng C板牙:杂志。2016年1月1;58:826-34。doi: 10.1016 / j.msec.2015.09.019。Epub 2015年9月8日。Pubmed。

一般引用

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11. 谢赫年代,Rizvi SM, Hameed N, Biswas D,汗,Shakil年代,马Kamal: Aptiom(醋酸eslicarbazepine)的双重抑制剂β分泌酶和电压门控钠离子通道:进步通过enzoinformatics研究阿尔茨海默氏症disease-epilepsy链接。中枢神经系统神经Disord药物靶点。2014;13 (7):1258 - 62。(文章]
12. 确实,Soares-da-Silva P,贝克H, Uebachs M: eslicarbazepine的影响持续Na(+)当前和Na(+)通道的作用β亚基。癫痫研究》2014年2月,108(2):202 - 11所示。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2013.11.022。Epub 2013年12月8日。(文章]
13. FDA批准的药物产品:Aptiom(醋酸eslicarbazepine)口服用平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D09612

PubChem化合物

179344年

PubChem物质

310265036

ChemSpider

156110年

BindingDB

50240669

RxNav

1482501

ChEBI

87016年

ChEMBL

CHEMBL87992

锌

ZINC000000007295

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Eslicarbazepine_acetate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	癫痫病	1
4	完成	治疗	部分性癫痫发作	1
3	完成	治疗	癫痫病	5
3	完成	治疗	癫痫与简单或复杂部分性发作	1
3	完成	治疗	部分癫痫	3
3	完成	治疗	部分癫痫儿童和青少年	1
3	完成	治疗	耐火材料局部癫痫	1
3	终止	治疗	痛苦的糖尿病性神经病(生产)	1
3	终止	治疗	Postherpetic神经痛	1
3	撤销	治疗	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑	口服	800毫克/ 1
平板电脑	口服	800毫克
平板电脑	口服
悬架	口服	50毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5753646	没有	1998-05-19	2016-06-27
US8372431	没有	2013-02-12	2030-04-17
US9206135	没有	2015-12-08	2026-04-21
US9643929	没有	2017-05-09	2026-04-21
US9566244	没有	2017-02-14	2028-10-23
US9763954	没有	2017-09-19	2028-09-13
US9750747	没有	2017-09-05	2032-08-24
US10695354	没有	2020-06-30	2025-05-06
US10675287	没有	2020-06-09	2025-05-06
US10702536	没有	2020-07-07	2025-05-06
US10912781	没有	2021-02-09	2028-10-23
US11364247	没有	2005-05-06	2025-05-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	eslicarbazepine乙酸酯的水溶性低,小于1毫克/毫升包括在不同pH值。其主要代谢物eslicarbazepine的水溶性4.2毫克/毫升。	#巴拿赫M, Borowicz KK, Czuczwar SJ:药代动力学/药效学评价eslicarbazepine治疗癫痫。专家当今药物金属底座Toxicol。2015年4月,11 (4):639 - 48。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1021686。Epub 2015 3月5。“Pubmed”: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25740561
logP	8.8	#比亚尔M, Soares-da-Silva P:醋酸eslicarbazepine药物动力学和药物相互作用。Epilepsia。2012年6月,53 (6):935 - 46。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2012.03519.x。2012年5月21日Epub。“Pubmed”: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22612290

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.11毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.99	ALOGPS
logP	2.17	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	72.632	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	81.44米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	30.193	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年9月22日20:02 /更新4月19日,2023 21:44