识别
- 总结
-
Dienogest口服孕酮用于治疗子宫内膜异位症作为单一疗法或避孕与炔雌醇相结合。
- 品牌名称
-
Natazia, Visanne
- 通用名称
- Dienogest
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09123
- 背景
-
Dienogest是一种口服半合成孕激素也拥有17α-hydroxyprogesterone的属性。这是一个导数19-nortestosterone, antiandrogenic属性。它主要用作避孕结合炔雌醇,或其他形式组合药片在美国和欧洲批准但是它本身在美国是不可用的。在欧洲、澳大利亚、马来西亚、新加坡和日本,dienogest单一疗法是一个批准的治疗子宫内膜异位症缓解痛苦的症状子宫内膜异位内膜异位损伤和减少1。Dienogest通常销售Visanne, Natazia Qlaira。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:311.425
单一同位素的:311.188529049 - 化学公式
- C20.H25没有2
- 同义词
-
- -dien-3-one 17-alpha-Cyanomethyl-17-beta-hydroxy-estra-4 9 (10)
- 17 alpha-17-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4 9-diene-21-nitrile
- Dienogest
- Dienogestril
- Dienogestum
- Endometrion
- 外部id
-
- 湾86 - 5258
- 米18575
- MJR-35
- STS 557
- ZK 37659
药理学
- 指示
-
表示用于治疗子宫内膜异位症的孤独和避孕与炔雌醇相结合。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dienogest展品非常有效的在子宫内膜progestagenic效果,长期使用后,导致子宫内膜萎缩2。还调节antiandrogenic效果相当于醋酸环丙孕酮的大约三分之一5。2毫克的剂量抑制卵泡的生长在10毫米和维护孕酮的浓度在低水平,但对FSH和LH的抑制作用很微弱。1毫克/公斤也dienogest直接抑制排卵2。作曲的子宫内膜异位症患者的临床试验,dienogest治疗异位损伤有效减少痛苦的症状和相关的障碍1。Dienogest显示没有抗雌激素的活动,因为它激活雌激素受体(ER)α和ERβ4,而原因hypoestrogenic影响显示减少的相对表达ERβERα3。它没有糖皮质激素和盐皮质激素的影响。联合口服避孕药片(COCP)与ethinyloestradiol dienogest成办疗法有效减少粉刺和多毛症的症状,以及改善过度沉重的或长时间的月经出血2。
- 的作用机制
-
Dienogest充当兴奋剂的孕激素受体(PR)亲和力较弱,与孕酮,但有一个非常强大的在子宫内膜progestagenic效果,长期使用后造成子宫内膜萎缩2。它促进抗增殖、免疫和抗血管新生的影响子宫内膜组织。Dienogest减少内源性雌二醇的生产水平,从而抑制营养的影响在正位的雌二醇和异位子宫内膜6。连续dienogest导致hyperprogestogenic和适度hypoestrogenic内分泌环境,导致子宫内膜组织的初始decidualization5。它在雄激素受体拮抗剂,改善雄激素的痤疮,多毛症等症状4。
目标 行动 生物 一个孕激素受体 受体激动剂人类 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
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Dienogest口服后吸收迅速,生物利用度为91%。47 ng / mL的血浆浓度峰值达到约1.5小时后单摄入2毫克beplayapp5。稳定的药物浓度达到初始治疗的两天之后2。
- 的体积分布
-
表观分布容积(Vd / F) dienogest 40 L5。
- 蛋白结合
-
Dienogest nonospecifically 90%白蛋白。它显示没有绑定性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(cbre)5。
- 新陈代谢
-
Dienogest经历完成主要由CYP3A4代谢。药物活性代谢物,迅速消除等离子体。
- 路线的消除
-
肾的比例消除粪便消除dienogest 3:1,在dienogest主要活性代谢产物的形式排出体外。大多数口头管理药物在尿液中排出的第一个24小时内摄入5。
- 半衰期
-
消除半衰期dienogest 9至10小时左右。尿代谢产物排泄的半衰期是14个小时5。
- 间隙
-
从血清代谢清除率(Cl / F)是64毫升/分钟5。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
口腔LD50鼠标是4毫克/公斤化学物质。在长期的致癌性研究涉及老鼠和老鼠,暴露剂量的最大推荐临床剂量的10倍dienogest导致垂体腺瘤的发病率增加,fibroepithelial乳腺肿瘤,子宫基质息肉和恶性淋巴瘤6。这些肿瘤被认为来自最佳雌激素明显的物种差异:孕激素比例生殖功能。在大鼠肝脏病灶化验,dienogest没有诱导肿瘤的推广活动6。Dienogest不显示基因毒性的潜力。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Dienogest的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Dienogest时可以增加与Abametapir相结合。 Abciximab 不利影响的风险或严重性Dienogest结合Abciximab时可以增加。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Dienogest结合使用。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Dienogest的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Dienogest的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Dienogest结合苊香豆醇。 18beplay下载 的新陈代谢Dienogest可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 的新陈代谢Dienogest结合乙酰唑胺时可以增加。 Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Dienogest结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。柚子可以抑制CYP3A dienogest代谢,增加其血清浓度。
- 避免圣约翰草。这种草药诱发dienogest CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。
- 每天都需要在同一时间。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
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- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aspen-dienogest 平板电脑 2毫克 口服 Aspen Pharmacare加拿大公司。 2020-04-14 不适用 加拿大 
Visanne 平板电脑 2毫克 口服 拜耳 2011-10-25 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jamp Dienogest 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 2020-12-10 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ACOTOL交货 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2012-04-16 不适用 哥伦比亚 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 BELLAFACE® Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 平板电脑,涂膜 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2009-01-15 不适用 哥伦比亚 BELLAFACE®温和的 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(20微克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2014-06-13 不适用 哥伦比亚 BELLANEW® Dienogest(2毫克)+雌二醇半水化合物(1.5毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-03-11 不适用 哥伦比亚 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- G03AB08——Dienogest和雌二醇 G03DB08——Dienogest G03FA15——Dienogest和雌激素 G03AA16——Dienogest和炔雌醇
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤的药物,激素
- 组合避孕药(雌激素和衍生产品)
- 避孕药物,女
- 避孕药物,激素
- 避孕药物,男
- 避孕药、口腔
- 避孕药、口服激素
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450基质
- 药物主要是肾排泄
- 甾烷
- Estrenes
- 稠环化合物
- 泌尿道系统和性激素
- 促性腺激素
- 性腺类固醇激素
- 全身使用激素避孕
- 激素拮抗剂
- 激素
- 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- Pregnadien衍生品
- 孕激素避孕药
- 黄体酮
- 孕激素和雌激素,顺序准备
- 生育控制代理
- 性激素和生殖系统的调节器
- 类固醇
- 睾丸素同系物
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为oxosteroids。这些是类固醇衍生品携带C = O组类固醇骨架。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- Oxosteroids
- 直接父
- Oxosteroids
- 选择父母
- 3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇类和衍生品/腈/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/甲腈/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 脂肪腈,3-oxoδ(4)类固醇,17 beta-hydroxy类固醇,类固醇激素(CHEBI: 70708)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 46 m3ev8hhe
- 化学文摘号
- 65928-58-7
- InChI关键
- AZFLJNIPTRTECV-FUMNGEBKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H25NO2 / c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22) 12 - 13(15) 2-4-17(16) 18(19) 7-9-20(19日23)7-9-20 / h12, 17 - 18、23 h, 2-10H2, 1 h3 / t17 - 18 + 19 + 20 - m1 / s1
- 国际命名
-
2 - [(10、11、14 r, 15秒)14-hydroxy-15-methyl-5-oxotetracyclo [8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵] heptadeca-1, 6-dien-14-yl)乙腈
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (CC # N) (C@@) 1 (C) CCC1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]
引用
- 一般引用
-
- 辛德勒AE: Dienogest长期治疗子宫内膜异位。Int J女性健康。2011;3:175 - 84。doi: 10.2147 / IJWH.S5633。Epub 2011年7月6日。(文章]
- Binkowska M, Woron J:孕激素在更年期激素疗法。Prz Menopauzalny。2015年6月,14 (2):134 - 43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日。(文章]
- Hayashi,田边,Kawabe年代,Hayashi M, Yuguchi H,山下式Y,奥田硕K, Ohmichi M: Dienogest增加孕酮受体同种型B /卵巢子宫内膜异位症患者的比率。J卵巢癌研究》2012年11月1日;5 (1):31。doi: 10.1186 / 1757-2215-5-31。(文章]
- 清水Sasagawa年代,Y,神灵H,竹内T, Mita年代,Imada K,加藤,Mizuguchi凯西:Dienogest选择性孕激素受体激动剂在transactivation分析有效的口腔内膜运动由于其高效的药动学特征。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。(文章]
- 拜耳公司:VISANNE产品专著[(2毫克dienogest平板电脑)链接]
- 拜耳公司:VISANNE(2毫克dienogest平板电脑)产品信息(链接]
- FDA批准的药物产品:Natazia(雌二醇戊酸酯和dienogest)口服用平板电脑(链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 68861年
- PubChem物质
- 310265039
- ChemSpider
- 62093年
- 22968年
- ChEBI
- 70708年
- ChEMBL
- CHEMBL1201864
- 锌
- ZINC000004215629
- 维基百科
- Dienogest
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 避孕 1 4 完成 治疗 原发性痛经 1 4 招聘 治疗 子宫内膜异位 1 4 终止 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 4 未知的状态 预防 子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 子宫子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 不孕不育 1 4 未知的状态 治疗 卵巢储备 1 4 未知的状态 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 3 积极不招聘 治疗 避孕 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 2毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 0.03毫克 平板电脑 口服 2.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 2毫克 平板电脑,涂膜 口服 工具包 口服 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,延迟释放 口服 平板电脑、糖涂层 口服 平板电脑 口服 2毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6133251 没有 2000-10-17 2016-10-25 我们 
US8071577 没有 2011-12-06 2026-05-13 我们 US8153616 没有 2012-04-10 2028-01-30 我们 US6884793 没有 2005-04-26 2016-10-25 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 210 - 218 拜耳产品专著 水溶度 几乎不溶 拜耳产品专著 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0761毫克/毫升 ALOGPS logP 3.37 ALOGPS logP 2.31 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.78 Chemaxon pKa最强(基本) -3.3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 61.092 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 90.19米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 35.43 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
引用
- 清水Sasagawa年代,Y,神灵H,竹内T, Mita年代,Imada K,加藤,Mizuguchi凯西:Dienogest选择性孕激素受体激动剂在transactivation分析有效的口腔内膜运动由于其高效的药动学特征。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
引用
- 清水Sasagawa年代,Y,神灵H,竹内T, Mita年代,Imada K,加藤,Mizuguchi凯西:Dienogest选择性孕激素受体激动剂在transactivation分析有效的口腔内膜运动由于其高效的药动学特征。类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
药物在2015年9月23日16:17 /更新在3月14日,2023 01:34