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Medrogestone

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总结

Medrogestone是黄体酮作为辅助控制继发性闭经和不正常的出血在青春期和成年女性,和治疗更年期妇女的子宫内膜脱落。

通用名称
Medrogestone
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09124
背景

Medrogestone(酒店),也称为6日17α-dimethyl-6-dehydroprogesterone,是来自17-methylprogesterone孕剂。它被设想成为一个替代口服有效的避孕选择。1它是由Ayerst,批准1969年在加拿大及其当前状态取消了上市后。7它从来没有被FDA批准。

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:340.507
单一同位素的:340.24023027
化学公式
C23H32O2
同义词
  • Medrogestone
外部id
  • 62022 AY
  • ay - 13615
  • ay - 13615
  • ay - 62022
  • nsc - 123018

药理学

指示

Medrogestone表示兼职治疗更年期妇女endometial脱落的,治疗继发性闭经,诱发月经和治疗功能失调性子宫出血在成人和青少年女性。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Medrogestone创建更有效和口服黄体酮的选项。在临床前试验,medrogestone证明孕活动有四倍比孕激素相似的效果持续时间比17-hydroxyprogesterone发现。Medrogestone还能够维持妊娠和阻止排卵在切除卵巢的老鼠。medrogestone管理,单独或结合雌激素,防止怀孕以及抑制卵巢重量增加近100%的个人进行测试。Medrogestone不会产生任何雄激素的影响但它呈现显著的抗效应。它没有提出一个动情的效果,和器官重量或组织学的变化出现在肾上腺或胸腺和它不存在任何抗炎作用。1

的作用机制

Medrogestone是孕激素,因此它的作用是在同样的配置文件来完成的。这些类型的分子是类固醇激素,孕激素受体结合并激活。3其行为可能涉及抑制促性腺激素的脑下垂体的前部分和辅助抑制睾酮。Medrogestone礼物与睾酮结构相似,允许它争夺androgen-receptor-protein受体在前列腺细胞。4管理medrogestone减少肿瘤细胞的内源性激素反应由于激素类固醇受体的减少;这种效应会转化为细胞毒性或抗增殖效果。2

目标 行动 生物
一个孕激素受体
配位体
 人类
吸收

当管理,medrogestone提出了一种快速胃肠道吸收的生物利用度为100%。的最大medrogestone血清浓度是10 - 15 ng / ml。5

的体积分布

不可用

蛋白结合

Medrogestone,提出了所有的孕激素,是高度绑定到等离子体蛋白质。主要结合白蛋白,但也与其他血浆蛋白结合如性激素结合球蛋白或corticosteroid-binding球蛋白。5medrogestone的药物代谢动力学情况将取决于程度的血浆蛋白bindind使得这一特点的主要监管机构组织medrogestone的可用性。6

新陈代谢

的非蛋白结合分数medrogestoneis用于新陈代谢。6的新陈代谢的主要路线medrogestone羟基化。5

路线的消除

的消除时间medrogestone 36小时。5

半衰期

的半衰期medrogestone报道的4小时。5

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有报道称,增加尿流率和排尿总量以及性功能障碍和高血糖。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Medrogestone时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab Medrogestone可能减少抗凝Abciximab活动。
苊香豆醇 Medrogestone可能减少抗凝苊香豆醇的活动。
溶栓 Medrogestone可能减少抗凝溶栓的活动。
胺碘酮 的新陈代谢Medrogestone时可以减少与胺碘酮相结合。
异戊巴比妥 时可以降低血清浓度Medrogestone结合异戊巴比妥。
Amprenavir 的新陈代谢Medrogestone结合Amprenavir时可以减少。
安克洛酶 Medrogestone可能减少抗凝安克洛酶的活动。
Anistreplase Medrogestone可能减少抗凝Anistreplase活动。
抗凝血酶阿尔法 Medrogestone可能减少抗凝血酶阿尔法的抗凝活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Colprone标签5毫克 平板电脑 5毫克/选项卡 口服 Ayerst实验室 1969-12-31 1997-08-15 加拿大的国旗
Colprone标签5毫克 平板电脑 5毫克/选项卡 口服 惠氏Ayerst加拿大公司。 1996-10-25 2001-08-30 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
PRESOMEN 28 COMP 0.3/5毫克 Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.3毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2021-10-15 德国国旗
PRESOMEN 28 COMP 0.3/5毫克 Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.3毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2021-08-01 德国国旗
PRESOMEN 28 COMP 0.6/5毫克 Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.6毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2021-08-01 德国国旗
PRESOMEN 28 COMP 0.6/5毫克 Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.6毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2022-01-15 德国国旗
PRESOMEN孔蒂0.6毫克/ 2毫克 Medrogestone(2毫克)+共轭雌激素(0.6毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2021-08-01 德国国旗
PRESOMEN孔蒂0.6毫克/ 2毫克 Medrogestone(2毫克)+共轭雌激素(0.6毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 2021-11-01 德国国旗

类别

ATC代码
G03DB03——Medrogestone G03FB07——Medrogestone和雌激素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
孕烷类固醇
直接父
Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母
20-oxosteroids/3-oxosteroids/Cyclohexenones/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
20-oxosteroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
077年dn93g5b
化学文摘号
977-79-7
InChI关键
HCFSGRMEEXUOSS-JXEXPEPMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H32O2 c1-14-12-17-18(21(3) 9-6-16(25) 13-20(14) 21) 7-11-23(5) 19(17) 7-11-23(23日4)15 (2)24 / h12-13 17-19H, 6-11H2, 1-5H3 / t17 - 18 + 19 +, 21 - 22 - 23 + m1 / s1
国际命名
(1 s, 2 r, 10 r, 11年代,14,15秒)14-acetyl-2, 8日,14日,15-tetramethyltetracyclo [8.7.0.0 ^ {2, 7} 0 ^ {11、15}] heptadeca-6, 8-dien-5-one
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) C = C (C) C2 = CC (= O) CC C@ 12 C

引用

一般引用
  1. Revesz C, Chappel CI:生物活性medrogestone:一个新的口服黄体酮。J天线转换开关Fertil。1966; 12月12 (3):473 - 87。(文章]
  2. 琼斯和巴特利特(2016)。2016年护士的药物手册(15埃德。,页985)。琼斯和Bartlett出版商Inc . .
  3. 克拉克M。,哈维R。,芬克尔R。,雷伊j .和瓦伦k (2011)。药理学(第五ed)。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。
  4. 何曼f (1983)。良性前列腺肥大(第1版)。金斯波特出版社。
  5. Lobo R。,Crosignani P。,Paoletti r和Bruschi f (2002)。妇女的健康和更年期(第1版)。Kluwer学术出版商。
  6. 鲤鱼h (2015)。孕激素在妇产科. .不可靠的人。
  7. 加拿大卫生部(链接]
PubChem化合物
9949848
PubChem物质
310265040
ChemSpider
8125459
RxNav
6690年
ChEBI
135446年
ChEMBL
CHEMBL2106825
锌
ZINC000004216820
维基百科
Medrogestone
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克/选项卡
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 144 - 146ºC “化学物质”
沸点(°C) 467.17ºC 760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 5.34 e-06 mol / L “化学物质”
logP 4.45 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00404毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.35 ALOGPS
logP 4.59 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.18 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 34.142 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 102.6米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 40.373 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。孕激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
引用
  1. 克拉克M。,哈维R。,芬克尔R。,雷伊j .和瓦伦k (2011)。药理学(第五ed)。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Binkowska M, Woron J:孕激素在更年期激素疗法。Prz Menopauzalny。2015年6月,14 (2):134 - 43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Lobo R。,Crosignani P。,Paoletti r和Bruschi f (2002)。妇女的健康和更年期(第1版)。Kluwer学术出版商。
细节 2。性hormone-binding球蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒
引用
  1. 鲤鱼h (2015)。孕激素在妇产科. .不可靠的人。
细节 3所示。Corticosteroid-binding球蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
主要运输蛋白质的糖皮质激素和孕酮几乎所有脊椎动物的血。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
引用
  1. 鲤鱼h (2015)。孕激素在妇产科. .不可靠的人。

药物在2015年9月23日,十六20 /更新6月16日2021 31