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Ioversol

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Ioversol是一种诊断造影剂，用于各种医学成像程序，如血管造影术，尿路造影术和计算机断层扫描。

品牌名称
Optiray
通用名称
Ioversol
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09134
背景

Ioversol是一种具有三碘苯环的非离子化合物，在诊断程序中用作对比染料，以显示不同类型的器官和组织。2碘具有很高的原子密度，这使它有能力衰减x射线。4血管内给药碘化合物，如碘碘溶胶，增强了造影剂流动路径上的血管与正常组织之间的对比，允许内部结构的可视化。2Ioversol是一种高度亲水的药剂，通常被认为是安全的4；然而，由于不小心鞘内给药ioversol，严重的不良反应已被报道，该药物仅适用于动脉和静脉内使用。2

Ioversol于1989年获得FDA批准，目前用于外周动脉造影、冠状动脉造影和左心室造影的CT成像和造影增强。2，4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:807.115
单一同位素的:806.86466
化学公式
C18H24我3.N3.O9
同义词
  • Ioversol
  • N,N′-双(2,3-二羟丙基)-5-[N-(2-羟乙基)-乙醇酰胺]-2,4,6-三碘异眼酰胺
  • Optiray
外部id
  • 328年国会议员
  • mp - 328
  • MP328

药理学

指示

作为Optiray 300的产品，ioversol动脉内使用适用于成人的脑动脉造影和外周动脉造影，静脉内使用适用于成人的头部和身体CT成像、静脉造影和静脉排泄尿路造影。2

作为Optiray 320的产品，ioversol的动脉内使用适用于成人的脑动脉造影、外周动脉造影、内脏和肾动脉造影、主动脉造影、冠状动脉造影和左心室造影，以及儿科患者的心血管造影。2本品适用于成人头部和身体的CT成像、静脉造影和静脉排泄性尿路造影，以及儿科患者头部和身体的CT成像和静脉排泄性尿路造影。2

作为Optiray 350的产品，ioversol的动脉内使用适用于成人的外周动脉造影、冠状动脉造影和左心室造影，以及儿科患者的心血管造影。2本品适用于成人头部和身体的CT成像、静脉造影、静脉排泄性尿路造影、静脉数字减影血管造影(IV-DSA)和儿童头部和身体的CT成像、静脉排泄性尿路造影。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

碘溶胶增强效果与碘含量有关。注射碘酒后，可以立即检测到碘血浆水平的峰值。然而，根据被成像的器官，达到最大对比度的时间会有所不同。2从碘血浆浓度达到最高浓度到静脉注射后一小时，造影增强达到最大程度的时间不等。碘血浆水平峰值和最大增强之间的延迟部分是由于含碘介质在病变内和血池外的积累。2

对于血管造影，碘oversol的最大对比度增强几乎立即出现(15-120秒)。快速静脉注射后，30 ~ 60秒内可在肾实质可见碘oversol。在肾功能正常的患者，肾盏和肾盂在1-3分钟内混浊，最佳对比在5-15分钟内。2

作用机制

Ioversol是一种高溶性非离子电离造影剂。血管内注射碘oversol使造影剂流动路径上的血管变得不透明，从而使内部结构的x线显像直到发生明显的血液稀释。2在成像过程中，碘oversol从血管扩散到血管外空间。在血脑屏障完好的大脑中，这种物质不会扩散到血管外空间。然而，在血脑屏障被破坏的患者中，碘oversol在被破坏区域的间隙中积累。2作为Optiray产品，ioversol通过增强放射效率来增强计算机层析成像，其密度增强程度与给药剂量中的碘含量直接相关。3.

吸收

健康的志愿者接受了50毫升和150毫升的碘oversol，有相应的C马克斯分别为1.45 mg/mL和2.36 mg/mL和相应的t马克斯2.0分钟和4.3分钟。1服用50 mL ioversol的健康志愿者的AUC为1.74 mg·hr/mL，服用150 mL的健康志愿者的AUC为4.43 mg·hr/mL。1ioversol的药代动力学遵循一阶消除的开放两室模型。3.由于碘oversol作为母体药物几乎完全由肾脏排出，因此肾损害患者的消除率预计较低。2

配送量

在成人中，碘oversol的分布体积为0.26 L/kg体重，与其细胞外空间分布一致2．

蛋白结合

Ioversol不与血清或血浆蛋白结合。2

新陈代谢

Ioversol不进行显著的代谢、脱碘或生物转化。2

淘汰路线

血管内给药后，碘oversol主要通过肾脏排泄。3.在最初的24小时内，95%以上的剂量被排出体外。尿浓度在给药后2小时内达到峰值。2排便效果可以忽略不计。3.

半衰期

在接受50和150 mL 68%碘oversol的健康志愿者(n=12)中，消除半衰期为1.5小时。2在肾功能不全的患者中，碘oversol的消除半衰期延长。3.

间隙

在接受50 mL ioversol的健康志愿者中，清除率为156 mL/min，而在接受150 mL ioversol的健康志愿者中，清除率为185 mL/min。1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

过量使用Ioversol会导致危及生命的不良反应，主要发生在肺和心血管系统。2在过量的情况下，治疗必须集中在重要功能的支持和迅速建立对症治疗。3.ioversol的致癌性尚未被评估，非临床研究表明ioversol不具有诱变性，也不影响生育能力。2LD的50小鼠和大鼠的数值分别为17 g/kg和15 g/kg。在大鼠(妊娠第7至17天)和兔子(妊娠第6至18天)中进行了发育毒性研究，静脉注射碘oversol的剂量为0、0.2、0.8和3.2 g碘/kg/天。在这两种物种中均未检测到对胚胎-胎儿发育的不良影响，而在兔子中检测到0.8和3.2 g碘/kg/天的母体毒性。2

严重的不良反应已被报道，由于无心的鞘内注射碘化造影剂，不适合鞘内使用，如碘oversol。这些严重的不良反应包括死亡、惊厥、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、癫痫、横纹肌溶解、高热和脑水肿。2对于肾功能严重受损、肝肾合并疾病、严重甲状腺毒症、骨髓瘤病或无尿的患者必须谨慎，特别是大剂量给药时。3.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加Ioversol的排泄率，从而导致血清水平降低，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
Aclidinium 阿克利定可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
Acrivastine Ioversol可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低Ioversol的排泄率，从而导致血清中Ioversol水平升高。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
OPTIRAY 300 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 320 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 350 (Liebel-Flarsheim)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Optiray 160 注射 339毫克/毫升 血管内 Mallinckrodt Inc .) 2007-03-23 2007-03-23 美国国旗
Optiray 160 解决方案 34% 静脉注射 泰科医疗 1992-12-31 2010-08-05 加拿大的国旗
Optiray 160 (ultraject) 解决方案 34% 血管内 泰科医疗 不适用 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 注射 509毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim有限责任公司 2012-03-04 2021-09-15 美国国旗
Optiray 240 解决方案 51% w/v 血管内;蛛网膜下腔 Liebel Flarsheim公司 1996-11-20 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 (ultraject) 解决方案 51% w/v 血管内;蛛网膜下腔 Liebel Flarsheim公司 1996-12-31 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 Inj 240mg/ml 液体 240 mg / mL 血管内 Mallinckrodt 1992-12-31 2014-12-10 加拿大的国旗
Optiray 300 解决方案 64% w/v 血管内 Liebel Flarsheim公司 1998-03-03 不适用 加拿大的国旗
Optiray 300 注射 636毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim有限责任公司 2012-03-04 不适用 美国国旗
Optiray 300 (ultraject) 解决方案 64% w/v 血管内 Liebel Flarsheim公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08AB07 - Ioversol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为氨基苯甲酸及其衍生物的有机化合物类。这些是氨基苯甲酸的衍生物其中胺基是n酰化的。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
氨基苯甲酸及其衍生物
选择父母
2-卤代苯甲酸及其衍生物/4-卤代苯甲酸及其衍生物/苯胺/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/碘代苯/芳基碘化/Vinylogous卤化物/叔羧酸酰胺/二级醇
展示8个
基
2-卤代苯甲酸或衍生物/4-卤代苯甲酸或衍生物/氨基苯甲酸或衍生物/酒精/链烷醇胺/苯胺/芳香族同单环化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/苯甲酰胺
显示21更多
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N3RIB7X24K
化学文摘号
87771-40-2
InChI关键
AMDBBAQNWSUWGN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H24I3N3O9 c19-13-11 (17 (32) 22-3-8 (29) 5-26) 14 (20) 16 (24 (1-2-25) 10 (31) 7-28) 15 (21) 12 (13) 18 (33) 23-4-9 (30) 6-27 / h8-9 25-30H, 1-7H2, (H, 22岁,32)(H, 23岁,33)
国际命名
3-dihydroxypropyl N1, N3-bis (2) 5 - [2-hydroxy-N - (2-hydroxyethyl) acetamido] 2, 4, 6-triiodobenzene-1 3-dicarboxamide
微笑
OCCN (C (= O)有限公司)C1 = C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C1I

参考文献

合成参考

Bailey, AR.等人(1993)。ioversol的合成(美国专利号5489,708)。美国专利和商标局。https://patentimages.storage.googleapis.com/74/66/8e/1eddf38cd8cd41/US5489708.pdf
一般引用
  1. Wilkins RA, Whittington JR, Brigden GS, Lahiri A, Heber ME, Hughes LO: ioversol在健康志愿者中的安全性和药代动力学。投资Radiol。1989年10月;24(10):781-8。doi: 10.1097 / 00004424-198910000-00011。［文章］
  2. FDA批准产品:静脉注射用OPTIRAY (ioversol) [链接］
  3. FDA批准包:OPTIRAY (ioversol)注射液[链接］
  4. 分子成像与造影剂数据库(MICAD)[互联网]:Ioversol [链接］
  5. Toronto Research Chemicals: Ioversol SDS [链接］
KEGG药物
D01555
PubChem化合物
3741
PubChem物质
310265049
ChemSpider
3610
RxNav
27792
ChEBI
31717
ChEMBL
CHEMBL1200614
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ioversol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 其他 肾功能受损 1
4 撤销 诊断 冠状动脉疾病(CAD)/糖尿病/肾功能受损 1
4 撤销 其他 甲状腺功能减退 1
1 招聘 治疗 膝关节骨关节炎 1
0 完成 筛选 急性髓系白血病/慢性骨髓性白血病(CML)/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征(MDS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 300毫克/毫升
注入,解决方案 320毫克/毫升
注入,解决方案 350毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 160毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 240毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 300毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 320毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 350毫克/毫升
解决方案 静脉注射 741毫克
注射 血管内 339毫克/毫升
解决方案 静脉注射 34%
解决方案 血管内 34%
注射 动脉内的;静脉注射 509毫克/毫升
解决方案 血管内;蛛网膜下腔 51% w/v
液体 血管内 240 mg / mL
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 509毫克/毫升
解决方案 动脉内的;静脉注射
注射 动脉内的;静脉注射 636毫克/毫升
解决方案 300毫克/毫升
解决方案 血管内 64% w/v
解决方案 动脉内的;静脉注射 636毫克/毫升
注射 动脉内的;静脉注射 678毫克/毫升
注射 血管内
解决方案 血管内 68% w/v
解决方案 320毫克/毫升
注射 动脉内的;静脉注射 741毫克/毫升
解决方案 血管内 74% w/v
解决方案 350毫克/毫升
注射 血管内 741毫克/毫升
注入,解决方案 血管内 741毫克/毫升
解决方案 动脉内的;静脉注射 741毫克/毫升
解决方案 静脉注射 678毫克
注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 180 - 182°C SDS
水溶度 水溶性 FDA的标签
logP -2.98 有机化学品物理性质手册，第1部分。CRC出版社，1996年。p.1395。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.04毫克/毫升 ALOGPS
logP 3 ALOGPS
logP -2.1 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.72 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.6 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 9 Chemaxon
氢供体数量 8 Chemaxon
极表面积 199.892 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 144.58米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 58.313. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2015年9月29日22:11 /更新于2023年3月8日04:55