硫酸鱼精蛋白

识别

总结

硫酸鱼精蛋白是一个血液因素时使用的逆转肝素的抗凝血效果和治疗肝素过量是必要的。

通用名称
硫酸鱼精蛋白
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09141
背景

因为它是最早发现的鲑鱼对精子头在1800年代末正式介绍1939年通过美国FDA的批准,硫酸鱼精蛋白已经占据了一个重要的利基为扭转可能是唯一可行的选择治疗的肝素的抗凝血效果使用了77多年1,2。随后,因为大多数侵袭性手术涉及的常规使用肝素预防潜在surgery-complicating血液凝结,大多数情况下的主要出血这些频繁的过程管理与使用硫酸鱼精蛋白1。代理引发的肝素逆转主要是通过形成一个不活动的复杂肝素的阴离子性质和自己的阳离子之间的状态1,2,7

尽管硫酸鱼精蛋白的相对重要性的医学表明,药物众所周知会导致各种各样的潜在罕见但真正严重的副作用,包括全身性低血压,肺动脉高压,肝脏和肾脏组织损伤,和过敏反应,在别人1,7。因此,当硫酸鱼精蛋白在临床上被认为是使用,必须谨慎地考虑是否使用代理可以减少程序的安全或恶化患者术后的恢复1,2,7

无论如何,硫酸鱼精蛋白继续看到当代使用由于其真正有效逆转肝素的影响。尽管当前最新的评论和研究继续寻找新的治疗替代硫酸鱼精蛋白,大部分的替代品具有类似的和不可接受的不利影响1,2。为数不多的特工可能被视为潜在的成功的替代方案——包括idarucizumab dabigatran逆转——他们的采购成本和潜在的范围在扭转所有肠外抗凝血剂有时被认为是高和有限的,分别1,2

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • 硫酸鱼精蛋白

药理学

指示

硫酸鱼精蛋白用于抵消或逆转肝素的抗凝作用9,10,7,8。例如,这样的逆转可能需要经常手术前;后肾血液透析;心内直视手术后;每当大出血肝素使用的结果;和/或治疗肝素过量使用,在其他类似或相关的环境9,10,7,8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

当不与肝素、硫酸鱼精蛋白本身演示了一个弱抗凝效果也明显延长的euglycaemic阶段人体时在某些注射胰岛素制剂作为赋形剂10。此外,一些动物的研究表明,长期口服硫酸鱼精蛋白可能积极降低血清脂质浓度,可能通过提高肉碱的行动palmitoyltransferase-2和酰coa氧化酶的酶10。相关研究也表明,硫酸鱼精蛋白能减少肠道脂肪的吸收和可能具有一定的抗菌效果10

此外,研究也发现硫酸鱼精蛋白抒发对凝血因子的影响人类因素Xa和抗凝血酶(在)10。特别是,它已经表明,硫酸鱼精蛋白能够改变和有辱人格的因素Xa不活跃,半个转变Xa-AT复合物,促进消化降解主要Xa-AT复合物三级复合物,并最终促进减少总Xa半个通过水解配方复杂的因素10

的作用机制

一般理解,当管理作为解毒剂肝素,硫酸鱼精蛋白是一种相当强烈的碱性蛋白,随后结合强酸性肝素产生一个稳定的和不活跃的复杂(盐)9,10,7,8。这个活动复杂硫酸鱼精蛋白和肝素中和之间孤独的鱼精蛋白和肝素的抗凝作用9,10,7,8。这样,硫酸鱼精蛋白作为一种有效的解毒剂逆转肝素的活性,并且是有用的治疗出血的严重的肝素或低分了体重超剂量肝素9,10,7,8。此外,硫酸鱼精蛋白也常用以同样的方式来消除肝素的影响给手术前以及在体外循环过程中像那些执行在血液透析或心脏手术9,10,7,8

目标 行动 生物
U凝血因子X 不可用 人类
U抗凝血酶iii 不可用 人类
吸收

一般来说,基于数据从硫酸鱼精蛋白获得管理在健康人类在最初注入演示的AUC是凹的10。鱼精蛋白浓度低于检测极限后20分钟或更少,尽管行动已报告的发病后30到60秒内出现静脉管理9,10,7,8然而,通常记录的中和肝素发生后5分钟内静脉注射硫酸鱼精蛋白9,7,8

此外,鱼精蛋白concentration-versus-time数据似乎大大不同的男人和女人之间,在体重调整一下给硫酸鱼精蛋白给药在显著降低AUC显著更大的等离子体间隙和体积的分布在女性比男性的稳定状态10

的体积分布

研究小组的26例年龄在26到80年接受心脏手术和心肺旁路,硫酸鱼精蛋白的体积分布管理的记录是5.4升(0.82 l到34)3

蛋白结合

关于硫酸鱼精蛋白的蛋白质绑定数据不是现成的或访问。

新陈代谢

代谢的命运不活跃heparin-protamine复杂尚未正式阐明9,10,7,8。不过,考虑到硫酸鱼精蛋白本身就是客观的碱性蛋白肽的混合物硫酸盐准备从精子或鱼子适当的鱼类(通常是家庭鲱科或鲑科),碱性蛋白的参与催化通过内源性肽酶的参与可能大概在硫酸鱼精蛋白的代谢10。此外,正如硫酸鱼精蛋白特别逆转肝素的抗凝活动络合,它也被提出heparin-protamine复杂部分可能合理的代谢分解酶溶纤维蛋白酵素,这一过程也将免费的肝素9,7,8

路线的消除

有限的数据研究关于消除硫酸鱼精蛋白从人体已经确定,鱼精蛋白排泄主要是肾4

半衰期

硫酸鱼精蛋白的半衰期在健康个体志愿者没有肝素在体内的决心是平均7.4分钟(从5.9 -9.3分钟)beplayapp3。与心肺旁路手术接受心脏手术的患者使用/肝素在体内的半衰期是一个记录值4.5分钟(从1.9 -18分钟)3

间隙

研究小组的26例年龄在26到80年接受心脏手术和心肺旁路,硫酸鱼精蛋白的清除管理记录是1.4升/分钟(范围0.61 - 3.8升/分钟)3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

硫酸鱼精蛋白管理静脉注射可能导致血压急剧下降,呼吸困难、心动过缓、肺动脉高压和过敏反应9,10,7,8。系统性高血压、恶心、呕吐和疲乏也报道9,10,7,8。理论上过剂量的药物可能导致出血9,10,7,8

然而,任何可能的致癌性、诱变、影响怀孕,对新生儿的影响,对儿童、老年人和其他一些团体风险显示有任何动物毒理学引用文献中表明这些可能存在的风险因素对硫酸鱼精蛋白10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
鱼精蛋白 未知的 72年g3uy6t4n 9012-00-4 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硫酸鱼精蛋白Inj 10毫克/毫升早餐 液体 10毫克/毫升 静脉注射 Lyphomed,藤泽的加拿大公司。 1989-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
硫酸鱼精蛋白注射液USP 液体 10毫克/毫升 静脉注射 ω实验室有限公司 2000-01-26 不适用 加拿大的国旗
硫酸鱼精蛋白注射液USP 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 1998-03-03 不适用 加拿大的国旗
硫酸鱼精蛋白注射液,早餐 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 1989-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硫酸鱼精蛋白 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2000-10-18 不适用 美国国旗
硫酸鱼精蛋白 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 卡地纳健康 2000-10-18 2016-03-31 美国国旗
硫酸鱼精蛋白 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 高频收购公司LLC DBA HealthFirst 2019-10-13 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 de9724ihc
化学文摘号
9009-65-8

引用

一般引用
  1. Sokolowska E、B Kalaska Miklosz J, Mogielnicki答:逆转肝素和鱼精蛋白的毒理学:过去、现在和未来。专家当今药物金属底座Toxicol。2016年8月,12 (8):897 - 909。doi: 10.1080 / 17425255.2016.1194395。Epub 2016年6月6日。(文章]
  2. 布罗姆菲尔德SM,王尔德E,史密斯DK:肝素传感和绑定,超分子化学走向临床应用。化学Soc启2013年12月7日,42 (23):9184 - 95。doi: 10.1039 / c3cs60278h。Epub 2013 9月10。(文章]
  3. 巴特沃斯J,林丫,Prielipp RC,贝内特J, Hammon JW,詹姆斯·RL:迅速消失,鱼精蛋白与心肺旁路成年人接受心脏手术。安Thorac Surg. 2002年11月,74 (5):1589 - 95。(文章]
  4. DeLucia第三,韦克菲尔德TW Kadell, Wrobleski SK, VanDort M,斯坦利JC:组织分布、循环半衰期,和排泄的静脉注射硫酸鱼精蛋白。39 ASAIO j . 1993 Jul-Sep; (3): M715-8。(文章]
  5. 产品信息(链接]
  6. 产品信息(链接]
  7. Dailymed:硫酸鱼精蛋白专著链接]
  8. Prosulf(硫酸鱼精蛋白)10毫克/毫升注射(解决方案链接]
  9. 硫酸鱼精蛋白注射液,USP产品信息文件]
  10. UKPAR MHRA Prosulf(硫酸鱼精蛋白)10毫克/毫升注射评估解决方案(文件]
KEGG药物
D02224
PubChem物质
347910415
RxNav
8825年
维基百科
Protamine_sulfate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 阀狭窄、主动脉 1
4 完成 治疗 心房纤颤/导管消融 1
不可用 未知的状态 治疗 接受心脏手术的患者心肺旁路 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 5000 iu / 5毫升
注射 静脉注射 1%
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 1% w / v
解决方案 10毫克/ 1毫升
解决方案 注射用药物的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
引用
  1. UKPAR MHRA Prosulf(硫酸鱼精蛋白)10毫克/毫升注射评估解决方案(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能
最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂调节凝血级联的等离子体。matriptase-3 / TMPRSS7 AT-III抑制凝血酶,以及因素IXa Xa和夏。其抑制……
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
引用
  1. UKPAR MHRA Prosulf(硫酸鱼精蛋白)10毫克/毫升注射评估解决方案(文件]

药物在2015年9月30日18:50 /更新6月6日09:53 2023