Sonidegib
识别
- 总结
-
Sonidegib是一种抗肿瘤药用于治疗局部晚期复发性基底细胞癌(BCC)手术和放疗后,或在这种情况下,手术或放射治疗是不合适的。
- 品牌名称
-
Odomzo
- 通用名称
- Sonidegib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09143
- 背景
-
Sonidegib是刺猬信号通路抑制剂(通过平和对抗)开发为诺华的抗癌剂。2015年FDA批准用于治疗基底细胞癌。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:485.507
单一同位素的:485.192626198 - 化学公式
- C26H26F3N3O3
- 同义词
-
- Erismodegib
- N - [6 - (cis-2 6-dimethylmorpholin-4-yl) pyridin-3-yl] 2-methyl-4”——(trifluoromethoxy) [1,1 ' 3-carboxamide联苯)
- Sonidegib
- 外部id
-
- LDE 225
- lde - 225
- LDE225
- NVP-LDE 225
- 一步法- lde - 225
- NVP-LDE225
药理学
- 指示
-
Sonidegib被批准用于治疗美国和欧盟的成年人与局部晚期基底细胞癌(BCC),复发后手术或放射治疗。也批准成人BCC患者不符合手术或放射治疗。(2)
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Sonidegib已表现出抑制称为SMO的跨膜蛋白在Hh信号转导过程中发挥作用。这导致了Hh抑制信号以及抗肿瘤活性在不同的动物模型。转基因小鼠模型的胰岛细胞肿瘤,肿瘤体积减少95%小鼠sonidegib处理与未经处理的小鼠相比。(2)
- 的作用机制
-
刺猬通路参与了许多人类癌症。Sonidegib有效抑制监管机构叫做平和(Smo),防止刺猬通路功能。因此,肿瘤,取决于hedgehog途径无法成长。(1)
目标 行动 生物 U平和同族体 拮抗剂人类 - 吸收
-
Sonidegib在禁食状态迅速吸收峰值浓度发生后2 - 4小时。(2)然而,Sonidegib低的总吸收(大约6 - 7%)。(1)
- 的体积分布
-
估计分布的体积= 9166 L (2)
- 蛋白结合
-
Sonidegib超过97%绑定到等离子体蛋白质,和绑定独立于浓度。(2)
- 新陈代谢
-
Sonidegib主要是通过氧化和酰胺水解代谢。(1)负责大部分的新陈代谢的酶是细胞色素P450 (CYP) 3 a4酶。(2)
- 路线的消除
-
Sonidegib消除在粪便的70%左右,而30%是消除尿液中。(2)
- 半衰期
-
半衰期~ 28天(2)
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不良事件发生频率较高的剂量,每天800毫克一次相比,低剂量200毫克每日一次。200毫克组中,常见的不良事件(发生在≥2%的患者)包括:肌酸磷酸激酶升高(6%),增加脂肪酶(5%)、肌肉痉挛(3%)、无力(3%)和高血压(3%)。800毫克组常见的不良事件包括:肌酸磷酸激酶升高(13%),增加脂肪酶(5%)、体重(5%)、肌肉痉挛(5%)、食欲下降(4%)、横纹肌溶解(3%)、呕吐(3%)、高血压(3%)、丙氨酸转氨酶增加(3%)、天冬氨酸转氨酶增加(3%)、疲劳(2%)、晕厥(2%)、贫血(2%)、脱水(2%)、高钾血症(2%)和肌痛(2%)。横纹肌溶解病例报道,调查人员不经审判委员会肌肉毒性或独立的安全审查。(2)
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Sonidegib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Sonidegib结合Abatacept时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Sonidegib结合Acalabrutinib时可以减少。 18beplay下载 的新陈代谢Sonidegib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 的血清浓度Sonidegib时可以增加结合乙酰唑胺。 Adagrasib 的血清浓度Sonidegib时可以增加与Adagrasib相结合。 Adalimumab 的新陈代谢Sonidegib结合Adalimumab时可以增加。 阿苯达唑 的新陈代谢时可以减少Sonidegib结合阿苯达唑。 Aldesleukin 的血清浓度Sonidegib时可以增加与Aldesleukin相结合。 Alpelisib 的新陈代谢Sonidegib结合Alpelisib时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。柚子可以抑制CYP3A sonidegib代谢,增加其血清浓度。
- 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发sonidegib CYP3A的新陈代谢,这可能会降低其血清浓度。
- 空腹服用。采取sonidegib前至少1小时或2小时后进食。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Sonidegib磷酸 W421AI34UW 1218778-77-8 RWIVSVMMGFFZIJ-VWDRLOGHSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Odomzo 胶囊 200毫克 口服 太阳制药行业(欧洲)容积 2016-09-08 不适用 欧盟 Odomzo 胶囊 200毫克/ 1 口服 诺华制药 2015-07-24 2017-12-31 我们 Odomzo 胶囊 200毫克 口服 太阳制药工业有限公司 2020-12-23 不适用 加拿大 Odomzo 胶囊 200毫克 口服 太阳制药行业(欧洲)容积 2016-09-08 不适用 欧盟 Odomzo 胶囊 200毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2017-09-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01XJ02——Sonidegib
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 联苯和衍生品
- 直接父
- 联苯和衍生品
- 选择父母
- o-Toluamides/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/Imidolactams/吗啉/Heteroaromatic化合物 显示10
- 基
- 氟烷基/卤代烷/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/联苯/甲酰胺组 显示28日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 0 rlu3vtk5m
- 化学文摘号
- 956697-53-3
- InChI关键
- VZZJRYRQSPEMTK-CALCHBBNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H26F3N3O3 / c1-16-14-32(15 - 17日(2)34-16)24-12-9-20 (13-30-24)31-25 (33)23-6-4-5-22 (18 (23)3)23-6-4-5-22 (11-8-19)35-26 (27、28)29 / h4-13 16-17H, 14-15H2, 1-3H3, (H, 31岁,33)/ t16.1 - 17 +
- 国际命名
-
N - {6 - [(2 r, 6 s) 2, 6-dimethylmorpholin-4-yl] pyridin-3-yl} 2-methyl-4”——(trifluoromethoxy) -(1,1’联苯)3-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@] 1 (C) CN (C [C@@] ([H]) (C) O1) C1 = CC = C (NC (= O) C2 = CC = CC (= C2C) C2 = CC = C (OC (F) (F) F) C = C2) C = N1
引用
- 一般引用
-
- Zollinger M, Lozac F是什么,Hurh E, Emotte C,鲍起静H,黑黝黝的P:吸收,分布,代谢,排泄(ADME) (1) (4) C-sonidegib (LDE225)在健康志愿者。癌症Chemother杂志。2014年7月,74 (1):63 - 75。doi: 10.1007 / s00280 - 014 - 2468 - y。2014年5月10日Epub。(文章]
- Burness CB: Sonidegib:第一全球批准。药。2015年9月,75 (13):1559 - 66。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0458 - y。(文章]
- FDA批准的药物产品:ODOMZO (sonidegib)胶囊链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10119
- PubChem化合物
- 24775005
- PubChem物质
- 310265056
- ChemSpider
- 25027390
- BindingDB
- 50394562
- 1659191
- ChEBI
- 90863年
- ChEMBL
- CHEMBL2105737
- 锌
- ZINC000068202099
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Sonidegib
- FDA的标签
-
下载 (428 KB)
- 化学物质
-
下载 (59.6 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 急性白血病 1 2 完成 治疗 基底细胞癌(BCC) 1 2 完成 治疗 基底细胞癌(BCC)/母基底细胞癌(BCC)综合症 1 2 完成 治疗 成神经管细胞瘤 1 2 完成 治疗 复发性浆细胞骨髓瘤/耐火材料浆细胞骨髓瘤 1 2 完成 治疗 治疗基底细胞癌(bcc)治疗的病人 1 2 招聘 卫生服务研究 成神经管细胞瘤 1 2 招聘 治疗 基底细胞癌(BCC) 1 2 招聘 治疗 基底细胞癌(BCC)/皮肤基底细胞癌,网站不明确/皮肤癌症/浸润性癌 1 2 招聘 治疗 当地先进的基底细胞癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 200毫克 胶囊 口服 200毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8178563 没有 2012-05-15 2029-02-06 我们 US8063043 没有 2011-11-22 2029-09-15 我们 US10266523 没有 2019-04-23 2036-03-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00155毫克/毫升 ALOGPS logP 5.64 ALOGPS logP 6.76 Chemaxon 日志 -5.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.21 Chemaxon pKa最强(基本) 5.45 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 63.692 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 125.34米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 49.913 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Burness CB: Sonidegib:第一全球批准。药。2015年9月,75 (13):1559 - 66。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0458 - y。(文章]
药物在2015年10月1日15:13 /更新在5月25日,2023 03:34