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Florbetapir (18 f)

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总结

Florbetapir (18 f)是一种用于正电子发射断层扫描(PET)脑成像的放射性药物诊断剂，用于估计成年患者β-淀粉样神经斑块密度，以诊断认知障碍的原因。

品牌名称
Amyvid
通用名称
Florbetapir (18 f)
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09149
背景

Florbetapir (18F)是一种放射性药物化合物，含有与化合物Florbetapir结合的放射性核素氟-18，这是一种与β淀粉样斑块具有高亲和力的分子，β淀粉样斑块是一种在阿尔茨海默病发病机制中发挥关键作用的肽。florbetapir 18F作为Amyvid产品上市，用于大脑正电子发射断层扫描(PET)成像，以评估患有阿尔茨海默病(AD)和其他认知衰退原因的认知障碍成年患者的β-淀粉样神经斑块密度。

之所以选择放射性核素氟-18，是因为它的半衰期为110分钟，可以在发生位置发射衰变之前在大脑中充分积累。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:359.432
单一同位素的:359.18745534
化学公式
C20.H25FN2O3.
同义词
  • [18 f] Florbetapir
  • 4 - {(E) - 2 - (6 - (2 - {2 - [2 - (18 f) fluoroethoxy]乙氧基的}乙氧基的)pyridin-3-yl]乙烯基}-N-methylaniline
  • Florbetapir (18 f)
  • Florbetapir f - 18
  • Florbetapir F18
  • florbetapir-fluorine-18
外部id
  • (18 f) AV-45
  • 18 f-av-45
  • 18 fav-45
  • 18 fav45
  • AV-45 f - 18

药理学

指示

Florbetapir 18F适用于大脑正电子发射断层扫描(PET)成像，以评估患有认知障碍的成年患者的β-淀粉样神经斑块密度，这些患者正在评估阿尔茨海默病(AD)和其他认知衰退原因。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

静脉注射后，florbetapir f18扩散穿过人血脑屏障，并产生可在整个大脑检测到的放射性信号。随后，脑灌注降低了大脑florbetapir f18含量，与缺乏聚集物的区域相比，含有β-淀粉样蛋白聚集物的区域药物保留存在差异。

作用机制

Florbetapir (18F)是一种放射性药物化合物，含有与化合物Florbetapir结合的放射性核素氟-18，这是一种与β淀粉样斑块具有高亲和力的分子，β淀粉样斑块是一种在阿尔茨海默病发病机制中发挥关键作用的肽。之所以选择放射性核素氟-18，是因为它的半衰期为110分钟，可以在发生位置发射衰变之前在大脑中充分积累。

目标 行动 生物
一个淀粉样蛋白A4蛋白
粘结剂
 人类
吸收

扫描为阳性的受试者大脑中florbetapir f18的时间-活动曲线显示，从时间零点到给药后30分钟，信号持续增加，此后稳定值至少持续到注射后90分钟。在对健康志愿者静脉注射370 MBq (10 mCi) florbetapir f18后，药物分布于全身，在给药后20分钟，血液中存在小于5%的注射f18放射性，在给药后45分钟，存在小于2%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

30-90分钟成像窗口内循环中残余f18主要以极性f18代谢物形式存在。基本上尿液中收集到的所有放射性都是florbetapir f18的极性代谢物。三种代谢物已被发现并鉴定为[18F]AV-160(去甲基-[18F]AV-45)， [18F]AV-267 (n -乙酰基-[18F] AV-160)和[18F]-极性种，其身份尚未得到证实。此外，尽管代谢物可能对信号检测有一定的贡献，特别是对非目标活动，但结论是，这些放射性标记的代谢物对[18F]AV-45脑PET图像中淀粉样蛋白靶结合的干扰最小(Wong et al, 2010)。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

静脉注射后的全身扫描显示，注射后4分钟内放射性在肝脏中积聚，随后主要通过胆道/胃肠道消除放射性，在膀胱中检测到的放射性要低得多。基本上尿液中收集到的所有放射性都是florbetapir f18的极性代谢物。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

最常见的不良反应是头痛，发生在2%的患者中，其次是肌肉骨骼疼痛、血压升高、疲劳、恶心和注射部位反应，均发生在<1%的患者中。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Abacavir可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Florbetapir (18F)的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aclidinium Aclidinium可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acrivastine Florbetapir (18F)可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低Florbetapir (18F)的排泄率，从而导致血清水平升高。
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amyvid 注入,解决方案 800兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Amyvid 注入,解决方案 1900兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Amyvid 注入,解决方案 51 mCi / 1毫升 静脉注射 礼来公司 2012-06-01 不适用 美国国旗
Amyvid 注入,解决方案 1900兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Amyvid 注入,解决方案 800兆贝可/毫升 静脉注射 礼来荷兰公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
V09AX05 - Florbetapir (18f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯乙烯的有机化合物。这些是含有乙烯苯部分的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯乙烯
直接父
苯乙烯
选择父母
Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/烷基芳醚/吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides
展示2更多
基
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物
显示14个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
有机氟化合物、芳香醚、取代苯胺、吡啶、氟-18放射性药物(CHEBI: 66880)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
6 w15z5r0ru
化学文摘号
956103-76-7
InChI关键
YNDIAUKFXKEXSV-CRYLGTRXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H25FN2O3 c1-22-19-7-4-17 (5-8-19) 2-3-18-6-9-20 (23-16-18) 26-15-14-25-13-12-24-11-10-21 / h2-9, 16日22 h, 10-15H2 1 h3 / b3-2 + / i21-1
国际命名
4 - [(E) - 2 -(6 -(2 -{2 -[2 -(¹⁸F) fluoroethoxy)乙氧基的}乙氧基的)pyridin-3-yl]乙烯基]-N-methylaniline
微笑
[H] N (C1 = C ([H]) ([H]) = C (\ C ([H]) = C (/ [H]) C2 = C ([H]) N = C (OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) OC ([H]) ([H]) C ([H]) ([H]) [18 f]) C ([H]) = C2 [H]) C ([H]) = C1 [H]) C ([H]) ([H]) [H]

参考文献

合成参考
  • Wong DF, Rosenberg PB, Zhou Y, Kumar A, Raymont V, Ravert HT, Dannals RF, Nandi A, Brasic JR, Ye W, Hilton J, Lyketsos C, Kung HF, Joshi AD, Skovronsky DM, Pontecorvo MJ:使用放射性配基18F-AV-45 (florbetapir [corrected] F 18)在阿尔茨海默病淀粉样蛋白沉积的体内成像。核医学杂志，2010;51(6):913-20。doi: 10.2967 / jnumed.109.069088。
  • Fowler J. S.和Wolf A. P.(1982)生物医学应用碳-11、氟-18和氮-13标记放射性示踪剂的合成。诊断。科学。爵士。美国国家科学院全国议会公报，1982年。
一般引用
  1. Wong DF, Rosenberg PB, Zhou Y, Kumar A, Raymont V, Ravert HT, Dannals RF, Nandi A, Brasic JR, Ye W, Hilton J, Lyketsos C, Kung HF, Joshi AD, Skovronsky DM, Pontecorvo MJ:使用放射性配基18F-AV-45 (florbetapir [corrected] F 18)在阿尔茨海默病淀粉样蛋白沉积的体内成像。核医学杂志，2010;51(6):913-20。doi: 10.2967 / jnumed.109.069088。［文章］
  2. 崔世荣，高丁G，庄泽，张伟，林n, Hefti F, Benedum TE, Kilbourn MR, Skovronsky D, Kung HF:脑内Abeta斑块PET制剂18F-AV-45的临床前特性。核医学杂志2009 11;50(11):1887-94。doi: 10.2967 / jnumed.109.065284。Epub 2009 10月16日。［文章］
  3. FDA批准药品:AMYVID (florbetapir F18)注射液[链接］
KEGG药物
D09617
PubChem化合物
24822371
PubChem物质
310265062
ChemSpider
26348452
BindingDB
50484946
RxNav
1427224
ChEBI
66880
ChEMBL
CHEMBL1774461
锌
ZINC000100090643
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Florbetapir_ (18 f)
FDA的标签
下载 (4.31 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 诊断 阿尔茨海默氏症类型的痴呆症 1
4 完成 诊断 阿尔茨海默病 4
4 完成 其他 多发性硬化症 1
4 招聘 诊断 心脏淀粉样变性 1
4 招聘 诊断 POCD——术后认知功能障碍 1
4 终止 诊断 心脏淀粉样变性 2
3. 完成 诊断 阿尔茨海默病 3.
3. 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD)及相关疾病 1
3. 完成 诊断 进行性认知衰退 1
3. 招聘 诊断 认知障碍/痴呆 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 1900兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射 51 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 800兆贝可/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8506929 没有 2013-08-13 2027-04-30 美国国旗
US7687052 没有 2010-03-30 2027-04-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0058毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.61 ALOGPS
logP 3.11 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 4.62 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 52.612 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 103.01米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 40.433. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.淀粉样蛋白A4蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
作为细胞表面受体，在神经元表面执行与神经突生长、神经元黏附和轴突发生相关的生理功能。参与细胞移动性和细胞转运。
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒
参考文献
  1. 崔世荣，高丁G，庄泽，张伟，林n, Hefti F, Benedum TE, Kilbourn MR, Skovronsky D, Kung HF:脑内Abeta斑块PET制剂18F-AV-45的临床前特性。核医学杂志2009 11;50(11):1887-94。doi: 10.2967 / jnumed.109.065284。Epub 2009 10月16日。［文章］

药物创建于2015年10月1日17:14 /更新于2021年8月13日04:44