识别

总结

Flutemetamol (18 f)是一种放射性药物的诊断代理期间使用正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β-amyloid神经炎的斑块密度在成人患者诊断认知障碍的原因。

品牌名称
Vizamyl
通用名称
Flutemetamol (18 f)
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09151
背景

Flutemetamol (18 f)是一种PET扫描包含放射性核素的放射性药物氟18。是表明正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β淀粉样蛋白神经炎的斑块密度在成人认知障碍患者正在接受阿尔茨海默病(AD)或其他认知能力下降的原因。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:273.32
单一同位素的:273.060146823
化学公式
C14H11FN2操作系统
同义词
  • [18 f] -Flutemetamol
  • 2 - [3 - (18 f) fluoro-4 (methylamino)苯基]1,3-benzothiazol-6-ol
  • Flutemetamol (18 f)
  • Flutemetamol F 18
  • Flutemetamol f - 18
  • Flutemetamol F18
外部id
  • (18 f) AH110690

药理学

指示

Flutemetamol F18表示正电子发射断层扫描(PET)成像的大脑来估计β淀粉样蛋白神经炎的斑块密度在成人认知障碍患者正在接受阿尔茨海默病(AD)或其他认知能力下降的原因。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

静脉注射后,flutemetamol 18 F弥漫整个人体血脑屏障,并产生放射性信号探测整个大脑。随后,脑灌注减少大脑flutemetamol 18 F内容,在皮质与微分潴留的药物含有β-amyloid总量相比缺乏聚集的区域。

的作用机制

氟18 F(18)是一个cyclotron-produced放射性核素衰变的正电子发射(β+衰变,96.7%)和轨道电子俘获(3.3%)稳定氧18物理半衰期为109.8分钟。正电子可以接受与电子湮没生成两个伽马射线;每一个伽马射线的能量是511 keV。静脉注射后flumetamol F18,积累在大脑中β-淀粉样斑块,从而通过正电子发射断层扫描(PET)变得可见。

目标 行动 生物
一个β淀粉样蛋白A4蛋白
粘结剂
人类
吸收

时间曲线flutemetamol F 18在受试者用积极的大脑扫描显示持续的信号从时间0到30分钟后增加管理、稳定值之后post-injection至少120分钟。静脉注射后185兆贝可(mCi) Vizamyl的人类,flutemetamol 18 F等离子体浓度下降了大约75%在第一个20分钟post-injection,和大约90%的180分钟。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

流通中的18 F在30 - 120分钟在等离子体成像窗口主要与flutemetamol代谢物。

路线的消除

排泄被发现大约37%肝胆的肾和52%。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

最常报道的不良反应是冲洗(2%)、头痛(1%)、血压升高(2%)、恶心(1%)、和头晕(1%)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vizamyl 注入,解决方案 400兆贝可/毫升 静脉注射 通用电气医疗集团, 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Vizamyl 解决方案 4.05 mCi / 1毫升 静脉注射 Medi-Physics公司dba通用电气医疗集团 2014-01-01 不适用 美国国旗
Vizamyl 注入,解决方案 400兆贝可/毫升 静脉注射 通用电气医疗集团, 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
V09AX04 Flutemetamol (18 f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯并噻唑。这些都是有机化合物含噻唑环的苯融合(四个碳原子的五元环,一个氮原子和一个硫原子)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯并噻唑
子课
不可用
直接父
苯并噻唑
选择父母
Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/氟苯/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳基氟化物/噻唑/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
1,3-benzothiazole/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的//苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯并噻唑,二级氨基化合物,芳香胺、环组装、氟18放射性药物(CHEBI: 76611)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
L49M066S0O
化学文摘号
765922-62-1
InChI关键
VVECGOCJFKTUAX-HUYCHCPVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H11FN2OS c1-16-11-4-2-8(6 - 10(11) 15) 14-17-12-5-3-9(18) 7 - 13(12)第4场/ h2-7, 16日18 h 1 h3 / i15-1
国际命名
2 - [3 - (¹⁸F) fluoro-4——(methylamino)苯基]1,3-benzothiazol-6-ol
微笑
CNC1 = C ([18 f]) C = C (C = C1) C1 = NC2 = CC = C (O) C = C2S1

引用

一般引用
  1. 沙滩TG,需要博士,Zanette M,史密斯,巴克利C:检测纹状体与[18 f] flutemetamol淀粉样斑块:验证与后期组织病理学。J老年痴呆症说。2016年3月31日,52 (3):863 - 73。doi: 10.3233 / jad - 150732。(文章]
  2. Heurling K, Leuzy,齐默Lubberink M, Nordberg答:成像β-淀粉样蛋白使用[(18)F] flutemetamol正电子发射断层扫描:从剂量学临床诊断。欧元J诊断地中海摩尔成像。2016年2月,43 (2):362 - 73。doi: 10.1007 / s00259 - 015 - 3208 - 1。Epub 2015年10月6日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:VIZAMYL (flutemetamol F 18)注入(链接]
KEGG药物
D10231
PubChem化合物
15950376
PubChem物质
310265064
ChemSpider
13092196
RxNav
1486025
ChEBI
76611年
ChEMBL
CHEMBL2042122
ZINC000100096928
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Flutemetamol_ (18 f)
FDA的标签
下载 (4.64 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD)和相关疾病 1
3 完成 诊断 阿尔茨海默病(AD)/轻度认知障碍(MCI) 1
3 完成 诊断 健康受试者(HS) 1
3 终止 诊断 阿尔茨海默病(AD)/痴呆/轻度认知障碍(MCI) 1
2 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1
2 招聘 诊断 乳腺癌 1
2 招聘 诊断 颈动脉斑块/认知障碍(CI)/炎症 1
1 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1
1 招聘 治疗 心肌病、主 1
0 终止 支持性护理 心脏淀粉样变性 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 400兆贝可/毫升
解决方案 静脉注射 4.05 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7351401 没有 2008-04-01 2023-01-24 美国国旗
US8691185 没有 2014-04-08 2023-01-24 美国国旗
US7270800 没有 2007-09-18 2027-04-14 美国国旗
US8236282 没有 2012-08-07 2024-05-21 美国国旗
US8916131 没有 2014-12-23 2028-09-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0135毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.16 ALOGPS
logP 3.45 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.23 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 45.152 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 84.62米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.193 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
函数作为细胞表面受体和执行生理功能相关神经元表面的神经突生长,神经粘连和axonogenesis。参与细胞迁移和交易……
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
β淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒
引用
  1. 沙滩TG,需要博士,Zanette M,史密斯,巴克利C:检测纹状体与[18 f] flutemetamol淀粉样斑块:验证与后期组织病理学。J老年痴呆症说。2016年3月31日,52 (3):863 - 73。doi: 10.3233 / jad - 150732。(文章]

药物在2015年10月1日19:41 /更新在07年8月,2021 00:11