锝tc - 99 m tetrofosmin

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通用名称

锝tc - 99 m tetrofosmin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09160

背景

锝tc - 99 m tetrofosmin药物用于核心肌灌注成像。放射性同位素,锝99 m,由两个1螯合,以[di - (2-ethoxyethyl) phosphino]乙烷配体属于群diphosphines被称为tetrofosmin。它是一种亲脂性的锝磷化氢dioxo阳离子被制定成冻干设备,收益率注射。¹锝tc - 99 m tetrofosmin是由通用电气医疗和FDA批准2月9日,1996年。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构锝tc - 99 m tetrofosmin (DB09160)

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重量

平均:898.86
单一同位素的:898.408712589

化学公式

C₃₆H_84年O₁₀P₄Tc

同义词

• tc - 99 m tetrofosmin
• 锝(99 mtc) tetrofosmin
• 锝Tc 99 tetrofosmin
• 锝- 99 tetrofosmin

外部id

• ppn - 1011

药理学

指示

锝99 m tetrofosmin表示诊断心脏异常的运动心肌显像。运动心肌显像是一种公认的方法诊断冠状动脉疾病的严重性。¹这种方法允许区分区域的可逆心肌缺血后心肌梗塞的存在与否休息和压力条件。⁴使用锝99 m tetrofosmin主要是用来评估心肌灌注缺血和梗死。³

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

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药效学

临床前研究报道,锝99 m tetrofosmin提出了一个很好的吸收和保留。诊断基于锝99 m的存在被认为是有一个主要光子伽马140.5 keV排放。³成像可以在15分钟后进行压力和30 - 60分钟休息,但由于其缓慢从心肌洗掉,可以执行成像post-injection长达4小时。⁴管理锝99 m tetrofosmin生成白细胞计数升高的情况在6日到24日小时post-injection。¹

的作用机制

的吸收和保留机制锝99 m tetrofosmin并不完善。然而,众所周知,锝99 m tetrofosmin结合细胞的胞内胞质。³这被认为是吸收,因为锝99 m tetrofosmin是亲脂性的阳离子剂,使其呈现一个被动扩散过程。一旦完成了吸收,锝99 m积累在可行的心肌组织描述梗塞区域管理时休息和描述缺血区域管理时的压力。³

吸收

静脉admministration之后,锝99 m tetrofosmin了心脏的吸收是通过potential-driven扩散横渡sarcolemmal和线粒体膜的亲脂性的阳离子复杂。³在心肌摄取代表大约1.2%的管理活动5分钟后注入和这个活动在2小时减少到1%。一旦采取的心肌,都有一个最小的再分配在接下来的3 - 4个小时。⁴

的体积分布

报告显示,可以执行心脏诊断和分析post-injection早5分钟。¹吸收后,锝99 m tetrofosmin积累在心肌、骨骼肌、肝脏、脾脏和肾脏。如果管理在运动中,有一个固锝99 m的tetrofosmin骨骼肌由于流量增加的骨骼组织。⁴

蛋白结合

锝99 m的蛋白结合tetrofosmin尚未评估,但它认为这种药物的吸收可能与其绑定22和多药耐药性相关的蛋白质。²

新陈代谢

肝脏活动后注入锝99 m tetrofosmin很低,随着时间的推移它衰变。⁴

路线的消除

消除锝99 m tetrofosmin是大致相同的粪便和尿排泄,apporximately占总排出量的50%。¹心的冲刷是缓慢的,这取决于病人状态的4%每小时锻炼,0.6%在休息的时候。³完全消除后48小时内发生。在这个过程中,肾清除率占大约40%的服用剂量在休息和锻炼;当粪便清除占26 - 41%的服用剂量静止和17 - 34%的服用剂量运动后。⁴

半衰期

锝99 m tetrofosmin礼物很短的半衰期6.03小时比其他放射性药物的标签。这是一个优势¹

间隙

锝99 m tetrofosmin快速清除从肝脏,肺和血液。48小时后全身间隙代表大约70%的服用剂量。血液和血浆清除率遵循平等间隙概要文件在这10分钟后注入有不到5%的初始剂量服用。尿间隙占40%的初始速率初始剂量的服用剂量后48小时内管理。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

锝99 m tetrofosmin具有极高的安全裕度的单一和重复剂量静脉管理。它不具有诱变潜在的体外和体内。¹报告显示,锝99 m tetrofosmin可以穿过胎盘因此,怀孕的可能性应该评估。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

V09GA02 -锝(99 mtc) tetrofosmin

• V09GA -锝(99 mtc)化合物
• V09G——心血管系统
• V09——诊断放射性药物
• V -不同

药物类别

• 化合物用于研究、工业、或家庭设置
• 诊断放射性药物
• 诊断使用的化学物质
• 指标和试剂
• 实验室化学物质
• 有机金属化合物
• 放射性诊断代理
• 放射性药物的活动
• 放射性药物
• 锝(99 mtc)化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为有机膦类化合物和衍生品。这些都是有机化合物含有膦衍生物,与一般公式B1P (R2) R3 (R1-R3 =烷基、芳基)。

王国

有机化合物

超类

有机磷化合物

类

有机膦类化合物和衍生品

子课

不可用

直接父

有机膦类化合物和衍生品

选择父母

有机过渡金属盐/二烷基醚/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

脂肪族无环化合物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

42 fop1yx93

化学文摘号

127455-27-0

InChI关键

HBJYDUADMKVTGP-RCUQKECRSA-N

InChI

InChI = 1 s / 2 c18h40o4p2.2h2o.tc / c2 * 1-5-19-9-13-23 (14-10-20-6-2) 1-5-19-9-13-23 (15-11-21-7-3) 1-5-19-9-13-23;;; / h2 * 5-18H2 1-4H3; 2 * 1 h2; /我;;;;1 + 1

国际命名

bis (9-bis (2-ethoxyethyl) 3, 12-dioxa-6, 9-diphosphatetradecane) (⁹⁸Tc)锝二水合物

微笑

o [98 tc] .CCOCCP (CCOCC)共产党(CCOCC) CCOCC.CCOCCP CCP (CCOCC) CCOCC (CCOCC)

引用

一般引用

1. 史密斯Higley B,弗兰克-威廉姆斯,史密斯T, HG,基梅尔Das Gupta P, Gvozdanovic DV,格雷厄姆D, D铰链,戴维森J, Lahiri答:锝99 m - 1,以[bis (2-ethoxyethyl) phosphino]乙烷:人类biodistribution剂量测定法和安全的新心肌灌注显像剂。J诊断地中海。1993年1月,34 (1):30-8。(文章]
2. Jadvar h (2014)。癌症开展。学术出版社。
3. 锝放射性药物化学(链接]
4. 专著(链接]

外部链接

KEGG药物

D06050

PubChem化合物

131704316

PubChem物质

310265073

FDA的标签

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化学物质

下载 (73 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	100ºC	“化学物质”
水溶度	可溶性	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000664毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.85	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.3	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	36.922	Chemaxon
可旋转键数	38	Chemaxon
折射性	115.73米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	45.523	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2015年10月2日20:10 /更新6月12日17:42 2020