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锝Tc-99m塞斯塔米

识别

总结

锝Tc-99m塞斯塔米是一种放射性药物诊断试剂，用于核医学成像检测冠状动脉疾病和评估心肌功能。

品牌名称
Cardiolite
通用名称
锝Tc-99m塞斯塔米
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09161
背景

锝Tc-99m sestamibi(常用sestamibi)是一种用于核医学显像的药剂。该药物是由放射性同位素锝-99m结合到六个甲氧基异丁基异腈(MIBI)配体的配位配合物，因此命名为sesta (6) MIBI。静脉注射药物后，锝Tc-99m sestamibi被心肌、甲状旁腺和/或乳房组织吸收。目前尚不清楚坏血病发生在这些组织中的机制。然后用单光子发射计算机断层扫描(SPECT)来检测由锝-99m衰变为锝-99所发射的伽马射线。

目前在注射用制备试剂盒中可用，Technetium Tc 99m Sestamibi用于:1)通过定位心肌缺血(可逆缺陷)和梗死(不可逆缺陷)检测冠状动脉疾病;2)评估心肌功能并开发用于患者管理决策的信息。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:775.96
单一同位素的:775.5
化学公式
C36H66N6O6Tc
同义词
  • 99 Tc-sestamibi
  • 99年m-tc sestamibi
  • 99年矿渣mtc sestamibi
  • 99年mtc-sestamibi
  • Sestamibi
  • 锝(99m Tc)
  • 锝(99mTc)
  • 锝Tc 99m sestamibi

药理学

指示

Technetium Tc 99m Sestamibi适用于:1)通过定位心肌缺血(可逆缺陷)和梗死(不可逆缺陷)检测冠状动脉疾病;2)评估心肌功能并开发用于患者管理决策的信息。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制
不可用
吸收

注射后5分钟，约8%的注射剂量仍在循环中。beplayapp冠状动脉流量依赖的心肌摄取是静息时注射剂量的1.2%，运动时注射剂量的1.5%。

配送量

不可用

蛋白结合

血浆中锝Tc 99m Sestamibi蛋白结合率低于1%。

新陈代谢

药剂在没有任何代谢迹象的情况下排出体外。

淘汰路线

肝胆系统是清除Tc 99m Sestamibi的主要途径。注射后一小时内，胆囊开始活动。注射剂量的27%随尿液排出，大约33%的注射剂量在48小时内通过粪便排出。

半衰期

锝Tc 99m通过异构体转变衰变，物理半衰期为6.02小时。血液清除研究表明，快速清除成分在休息时需要4.5分钟才能清除，在运动条件下需要1.6分钟才能清除。心肌生物学半衰期约为休息或运动注射后6小时。肝脏的生物半衰期约为休息或运动注射后30分钟。

间隙

休息或运动注射后，心脏的有效半衰期(包括生物半衰期和放射性核素衰变)约为3小时，肝脏约为30分钟。

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

0.5%的患者报告了以下不良反应:给药后不久出现与癫痫相一致的体征和症状;瞬态关节炎;第二次注射锝Tc 99m Sestamibi后两小时内出现血管性水肿、心律失常、头晕、晕厥、腹痛、呕吐和以呼吸困难、低血压、心动过缓、虚弱和呕吐为特征的严重超敏反应。少数病例的潮红，水肿，注射部位炎症，口干，发烧，瘙痒，皮疹，荨麻疹和疲劳也被归因于给药。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝马昔利与锝Tc-99m sestamibi合用可提高血清浓度。
Abrocitinib Tc-99m sestamibi与Abrocitinib合用可提高血清浓度。
Adagrasib 与阿达拉西布合用可提高血清锝Tc-99m sestamibi浓度。
Afatinib Tc-99m sestamibi与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Ambrisentan 与氨布里森坦合用可提高血清锝Tc-99m血清浓度。
胺碘酮 与胺碘酮合用可提高锝Tc-99m sestamibi血清浓度。
Apalutamide 与阿帕鲁胺合用可降低锝Tc-99m sestamibi的血清浓度。
Apixaban 与阿哌沙班合用可提高锝Tc-99m sestamibi血清浓度。
三氧化二砷 Tc-99m sestamibi与三氧化二砷合用可提高血清浓度。
Asciminib Tc-99m sestamibi与阿西米尼合用可提高血清浓度。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
锝Tc 99m Sestamibi 注射 1毫克/ 10毫升 静脉注射 Jubilant HollisterStier普通合伙企业 2009-07-01 2018-01-23 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
锝Tc99m Sestamibi制备试剂盒 注射 1毫克/ 10毫升 静脉注射 太阳制药工业有限公司 2009-07-10 不适用 美国国旗
锝Tc99m Sestamibi制备试剂盒 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/ 5毫升 注射用药物的 卡地纳健康414有限公司 2010-06-01 不适用 美国国旗
锝Tc 99m Sestamibi 注射，粉末，溶液 1毫克/毫升 静脉注射 Jubilant Draximage(美国)有限公司 2009-07-01 不适用 美国国旗
锝Tc 99m Sestamibi 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mallinckrodt Inc .) 2011-10-31 2017-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
V09GA01 -锝(99mtc) sestamibi
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
971年z4w1s09
化学文摘号
109581-73-9
InChI关键
ZBTQTVSNLRPJHI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 6 c6h11no.tc / c6 * 1 - 6(8 - 4) 5-7-3; /编辑* 5 h2, 1 - 2, 4 h3; /问;;;;;;+ 1
国际命名
六基锝(1+)离子(1-异氰基-2-甲氧基-2-甲基丙烷)
微笑
[Tc +] .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -) .COC (C) (C) C [N +] # (C -)

参考文献

一般引用
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华肿瘤学杂志，1998;19(3):353- 353。［文章］
  2. 马强，陈波，高松，季涛，温强，宋勇，朱林，徐震，刘林:99mTc-3P4-RGD2显像在乳腺病变评估中的应用:与99mTc-MIBI的比较研究。科学通报。2014年9月24日;9(9):e108349。doi: 10.1371 / journal.pone.0108349。eCollection 2014。［文章］
  3. Tiling R, Tatsch K, Sommer H, Meyer G, Pechmann M, Gebauer K, Munzing W, Linke R, Khalkhali I, Hahn K:锝-99m-sestamibi扫描在乳腺癌检测中的应用:平面成像与SPECT成像的比较。核医学杂志1998,5;39(5):849-56。［文章］
KEGG药物
D01060
PubChem化合物
22617237
PubChem物质
310265074
ChemSpider
58829659
RxNav
1482913
ChEBI
9423
ChEMBL
CHEMBL2074398
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Technetium_ (99 mtc) _sestamibi
FDA的标签
下载 (4.09 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 冠状动脉疾病(CAD)/1型糖尿病 1
4 完成 诊断 冠状动脉再狭窄/2型糖尿病 1
4 完成 诊断 糖尿病 1
4 完成 诊断 心肌梗死 1
4 终止 诊断 甲状腺癌 1
3. 完成 诊断 冠状动脉疾病(CAD) 2
3. 完成 诊断 粘膜皮肤淋巴结综合征 1
2 完成 诊断 癌症 1
1、2 完成 诊断 粘膜皮肤淋巴结综合征 1
0 主动不招聘 诊断 雌激素受体阴性/HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/三阴性乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 0.12毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 注射用药物的 1毫克/ 5毫升
工具包 500微克
工具包
工具包 1毫克
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 1毫克/ 10毫升
注射，粉末，溶液 静脉注射 1毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00465毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.44 ALOGPS
logP -1.3 Chemaxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.14 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 13.592 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 41.61米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 12.73. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华肿瘤学杂志，1998;19(3):353- 353。［文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, Vaalburg W, de Vries EG: 99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。中华肿瘤学杂志，1998;19(3):353- 353。［文章］

药物创建于2015年10月2日20:20 /更新于2021年12月4日06:47