Etizolam

识别

总结

Etizolam是一种用于治疗焦虑和失眠的硫诺二氮平衍生物。

通用名称

Etizolam

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09166

背景

依替唑仑是一种硫enodiazepine，化学上与苯二氮卓类药物(BDZ)有关;它与bdz的不同之处在于将苯环替换为噻吩环。它是GABA-A受体激动剂，具有遗忘、抗焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌松弛特性。依替唑仑最初于1983年在日本推出，用于治疗焦虑和睡眠障碍等神经系统疾病，目前已在日本、意大利和印度上市。在美国FDA还没有批准使用;然而，在几个州，它仍然是不定期的，并且用于研究目的是合法的。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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重量

平均:342.846
单一同位素的:342.070594897

化学公式

C₁₇H₁₅ClN₄年代

同义词

• (4) - o-Chlorophenyl 2-ethyl-9-methyl-6h-thieno -s-triazolo (3 2 - f)(3)(1、4)diazepine
• Etizolam

药理学

指示

用于治疗广泛性焦虑障碍伴抑郁，恐慌障碍和失眠。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 焦虑
• 失眠

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

依替唑仑是一种具有抗焦虑、抗惊厥、镇静催眠和肌肉松弛作用的中枢神经抑制剂。它作为一种激动剂作用于GABA-A受体的苯二氮平位点，以增加整个中枢神经系统的抑制性gaba能传输。研究表明，依替唑仑介导其药理作用的效力是地西泮的6至10倍。在意大利进行的临床人体研究表明，依替唑仑在缓解伴有抑郁症状的广泛性焦虑障碍患者的症状方面具有临床效果^2，3.，4．依替唑仑还可介导类似丙咪嗪的神经药理学和行为效应，以及对认知功能的轻微影响。在一项药物鉴别研究中，它被证明可以替代短效巴比妥酸盐，戊巴比妥醇的作用⁸．依tizolam是一种血小板激活因子(PAF)受体拮抗剂，在临床研究中可减轻神经手术后慢性硬膜下血肿的复发⁹．它被证明可以抑制paf诱导的支气管收缩和低血压⁵．

作用机制

依替唑仑是GABA-A受体的选择性全激动剂，可增加gaba能传输和增强gaba诱导的Cl电流¹．据报道，它与苯二氮卓结合位点结合，该结合位点位于α和γ亚基之间的界面上。据报道，苯二氮平类仅与含有gamma 2和alpha 1/2/3/5亚基的受体结合⁷．含有α -1的受体介导依替唑仑的镇静作用，而含有α -2和α -3亚单位的受体介导抗焦虑作用⁷．依替唑仑对α 1 β 2 γ 2S亚基组合的GABA-A受体具有强效和亲和力¹．通过与受体的调节位点结合，依替唑仑通过促进GABA诱导的氯通道的打开来增强GABA的传输⁷．依替唑仑是PAFR的特异性拮抗剂。它通过抑制PAF与位于血小板表面的受体结合来抑制PAF诱导的血小板聚集，IC50为22nM⁵．

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类
U血小板激活因子受体	拮抗剂	人类

吸收

依替唑仑口服后从肠道吸收良好，生物利用度为93%。单次口服0.5mg依替唑仑后，大约需要0.9小时才能达到8.3 ng/mL的峰值血药浓度⁹．

配送量

单次口服0.5mg依替唑仑后，表观分布容积为0.9±0.2 L/kg⁹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

依替唑仑的生物转化是广泛的，包括羟基化和偶联⁹．经1'-羟基化作用形成的主要代谢物为α-羟乙唑仑，其药理活性与母药相当，表明代谢物的作用可能有助于依替唑仑的临床疗效⁶．CYP3A4被预测为主要负责调解依替唑仑代谢的CYP酶。CYP2C18和CYP2C19也参与代谢途径^9，5．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Etizolam
  • alpha-hydroxyetizolam

淘汰路线

在大鼠研究中，30%的依替唑仑排泄在尿液中，70%排泄在粪便中，而在小鼠研究中，40%排泄在尿液中，60%排泄在粪便中⁹．

半衰期

依替唑仑单次口服0.5mg后的平均消除半衰期为3.4小时，但根据代谢率可增加至17小时⁹．主要代谢物α-羟乙唑仑具有较长的消除半衰期，为8.2小时⁶．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

主要不良反应包括嗜睡、镇静、肌肉无力和不协调、昏厥、头痛、思维混乱、抑郁、口齿不清、视觉障碍以及性欲和震颤的变化⁸．氟马西尼是GABA-A受体的竞争性拮抗剂，也可用于逆转依替唑仑过量的作用。依替唑仑对生育、发育和致畸性无影响⁹．大鼠依替唑仑口服、腹腔注射和皮下注射的LD50分别为3509mg/kg、825mg/kg和>5000mg/kg，小鼠的LD50分别为3070mg/kg、783mg/kg和5000mg/kg^化学物质．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当依替唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	依替唑仑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	依替唑仑与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与依替唑仑联用可降低代谢。
苊香豆醇	依替唑仑与阿辛诺豆蔻酚联用可降低代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与依替唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当苯乙那嗪与依替唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	依替唑仑联合阿达木单抗可促进代谢。
Agomelatine	当阿戈美拉汀与依替唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿苯达唑	依替唑仑与阿苯达唑联用可降低代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Arophalm(日益制药)/Capsafe (Ohara Yakuhin)/Dezolam(雅库因大正)/E1 (Aarpik)/Eticalm (Towa Yakuhin)/Etisedan (Kyowa Yakuhin)/Etizolan(小林佳子)/莫正(嘉乐达美)/新Zomnia (Molekule)/Nonnerv(日新制药)/Palgin(藤永精典)/西尔卡姆(雷迪医生)

类别

ATC代码

依替唑仑

• N05BA -苯二氮卓类衍生物
• N05b -抗焦虑药
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 抗焦虑药物
• Benzazepines
• 苯二氮平类催眠药和镇静剂
• 苯二氮卓类药物及其衍生物
• Benzodiazepinones
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C18底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 催眠药和镇静剂
• 肌肉松弛剂
• 肌肉松弛剂，中枢作用剂
• 神经系统
• Psycholeptics
• 精神药品
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为硫氮二氮类的有机化合物。它们是含噻吩环和二氮杂环的杂多环。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。二氮平是由5个碳原子和2个氮原子组成的7元环。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienodiazepines

子课

不可用

直接父

Thienodiazepines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/氯苯/1, 4-diazepines/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

展示2更多

基

1、2、4-triazole/2、3、5-trisubstituted噻吩/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/亚胺/酮亚胺/单环苯部分/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/丙基型1,3-偶极有机化合物/Thieno-para-diazepine/噻吩

再展示15个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

A76XI0HL37

化学文摘号

40054-69-1

InChI关键

VMZUTJCNQWMAGF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H15ClN4S c1-3-11-8-13-16(18) 12-6-4-5-7-14(12) 19-9-15-21-20-10(2) 22日(15)17(13)交手/ h4-8H 3 9 h2, 1-2H3

国际命名

(7) - 2-chlorophenyl 4-ethyl-13-methyl-3-thia-1 8 11日12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 ^ {2,6}] trideca-2(6), 4、7、10、12-pentaene

微笑

CCC1 = CC2 = C (S1) N1C (C) = NN = C1CN = C2C1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

田原，韩春春，王晓明，王晓明，王晓明。三氮唑啉[3,4-c]噻唑啉[2,3-e][1,4]二氮杂化合物的合成及构效关系。Arzneimittelforschung。1978;28(7):1153 - 8。

一般引用

1. Sanna E, Pau D, Tuveri F, Massa F, Maciocco E, Acquas C, Floris C, Fontana SN, Maira G, Biggio G:正常和应激条件下etizolam对GABAA受体影响的分子和神经化学评估。中国农业科学。1999年2月;49(2):88-95。［文章］
2. Casacchia M, Bolino F, Ecari U: Etizolam治疗广泛性焦虑障碍:双盲研究与安慰剂对比。中国临床医学杂志。1990;12(4):215-23。［文章］
3. Bertolino A, Mastucci E, Porro V, Corfiati L, Palermo M, Ecari U, Ceccarelli G: Etizolam治疗广泛性焦虑障碍的对照临床试验。中华医学杂志1989 9 - 10;17(5):455-60。［文章］
4. Pariante F, Caddeo S, Ecari U:依替唑仑治疗伴抑郁症状的广泛性焦虑障碍中国医学杂志，1989;11(9):543-9。［文章］
5. Mikashima H, Takehara S, Muramoto Y, Khomaru T, Terasawa M, Tahara T, Maruyama Y: etizolam对血小板激活因子(PAF)的拮抗作用。体外对血小板聚集和PAF受体结合的影响。中华药物学杂志1987年8月;44(4):387-91。［文章］
6. Fracasso C, Confalonieri S, Garattini S, Caccia S:依替唑仑在健康受试者中的单剂量和多剂量药代动力学。中国临床药物学杂志。1991;40(2):181-5。［文章］
7. 43.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第533-538页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
8. 美国缉毒局:依替唑仑药物资料[链接］
9. 世界卫生组织:依替唑仑预审查报告[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0041890

KEGG药物

D01514

PubChem化合物

3307

PubChem物质

310265075

ChemSpider

3191

ChEBI

31583

ChEMBL

CHEMBL1289779

锌

ZINC000000001402

维基百科

Etizolam

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜
胶囊
溶液/滴	口服
平板电脑
平板电脑,涂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	147 - 148	世界卫生组织:依替唑仑(INN)预审查报告
水溶度	几乎不溶	世界卫生组织:依替唑仑(INN)预审查报告

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0425毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.98	ALOGPS
logP	4.06	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.16	Chemaxon
pKa(最强基础)	4.55	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	43.072	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	104.72米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	35.643.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月13日23:46 /更新于2021年5月7日21:06