识别

总结

Viloxazine是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂表示治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)儿童的成年人。

品牌名称
Qelbree
通用名称
Viloxazine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09185
背景

Viloxazine选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。7几十年来,速viloxazine已经在欧洲使用抗抑郁药物。它在1974年首次批准在英国;然而,速停止是由于商业原因无关的药物安全性和有效性。在美国,viloxazine被分配一个孤儿药物名称1984年品牌CATATROL下:虽然这产品是为了治疗猝倒和嗜睡症,这些治疗适应症的药品没有批准。2021年4月,一个延长释放制定品牌下的viloxazine QELBREE被FDA批准用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。6

类型
小分子
批准,临床实验,撤回
结构
重量
平均:237.299
单一同位素的:237.136493476
化学公式
C13H19没有3
同义词
  • (2)- (2-Ethoxyphenoxy)甲基吗啉
  • Viloxazina
  • Viloxazine
  • Viloxazinum

药理学

指示

Viloxazine是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂表示治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的成人和儿科患者6岁及以上。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Viloxazine serotonin-norepinephrine调制剂,已被用来作为治疗抑郁症和注意缺陷多动障碍(ADHD)。6虽然不是一个兴奋剂代理,viloxazine产生忧郁中枢神经系统兴奋剂的效果没有药物滥用或依赖的风险。4Viloxazine不会产生镇静抗胆碱能和肾上腺素的影响。1,4

的作用机制

注意缺陷多动障碍(ADHD)是一种常见的神经发育障碍儿童注意力不集中和多动症的特征。在当前文学,据悉,多动症的病理生理学涉及神经递质失衡,尤其是多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)。4的作用机制viloxazine尚未完全阐明;然而,viloxazine被认为通过调节单胺能的神经递质系统。Viloxazine选择性和温和的去甲肾上腺素再摄取抑制剂,与去甲肾上腺素转运体结合抑制去甲肾上腺素的再摄取。6,7它从而增加细胞外去甲肾上腺素水平跨多个脑区。6

Viloxazine强化血清素激活的效应:这是显示增强神经元对5 -羟色胺的敏感性,提高大脑中血清素水平。5,6在体外在5,viloxazine拮抗剂2 b受体和受体激动剂5 -2摄氏度受体。4,55 -2 bgaba ergic中间神经元上的受体表达参与紧张性抑制5 -羟色胺神经元分布控制内侧前额叶上下文;因此,5 -拮抗作用2 b受体可能导致去抑制和增强大脑中血清素的释放。6

在文献中有相互矛盾的证据viloxazine增加大脑中多巴胺的水平通过直接或间接的影响。例如,去甲肾上腺素转运蛋白还参与在前额皮质多巴胺的再摄取6和刺激5 -2摄氏度促进DA受体释放和提高大脑中多巴胺传输。5多巴胺失调的前额叶皮层和杏仁核与ADHD病理生理学,viloxazine多巴胺水平的影响可能导致其作用机理。然而,没有足够的证据可以得出这样的结论。Viloxazine有一个微不足道的影响在伏隔核多巴胺,而不是与滥用的风险。6

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
一个5 -羟色胺受体2 b
拮抗剂
人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
Uβ2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
U组胺H2受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
U胺氧化酶(flavin-containing)
抑制剂
人类
U胺氧化酶(flavin-containing) B
抑制剂
人类
吸收

Viloxazine是口服后迅速吸收。1,2的相对生物利用度viloxazine延长释放相对于速约为88%。beplayapp7

Viloxazine C马克斯和AUC比例增加剂量范围从100毫克到600毫克每日一次。7C马克斯范围在540 - 1600年间ng / mL。1管理一个200毫克剂量后,中值T马克斯大约五个小时,一系列三到九个小时。每日一次的稳态达成了两天之后政府来看,并没有观察到的积累。高脂肪食物减少C马克斯和AUC约9%和8%,beplayapp分别和延迟T马克斯通过两个小时。7

的体积分布

的体积分布为0.73±0.28 L /公斤以下静脉管理。6

蛋白结合

Viloxazine是人类血浆蛋白绑定到76 - 82%的血液浓度范围0.5毫克/毫升10微克/毫升。7

新陈代谢

Viloxazine经历CYP2D6-mediated 5-hydroxylation 5-hydroxyviloxazine。这种代谢物可以glucuronidated UGT1A9和UGT2B15形成5-hydroxyviloxazine葡糖苷酸,3等离子体的主要代谢物检测。7Viloxazine也可以glucuronidated形成Viloxazine N-carbamoyl葡糖苷酸。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Viloxazine主要是通过消除肾排泄。经过政府的放射性标记的viloxazine, 90%的剂量是在第一个24小时post-dose尿液中恢复。不到1%的剂量是在粪便中排出。7beplayapp大约12 - 15%不变做父母的总药物消除的药物。1

半衰期

viloxazine的平均(±SD)半衰期为7.02(±4.74)小时。7

间隙

清除率为124±11毫升/小时/公斤后静脉管理。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口服LD50在老鼠身上的viloxazine是2000毫克/公斤。8

有有限的临床经验与viloxazine过量。根据病例报告在文献和上市后报告,从1000毫克到6500毫克的剂量,这是1.7至10.8倍的最大推荐剂量,导致过量最报道症状与困倦。受损的意识,减少反射,增加心率也被报道。没有特定的解药viloxazine过量。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Viloxazine时可以减少。
Abacavir Abacavir可能减少Viloxazine的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Viloxazine时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Viloxazine相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Viloxazine时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Viloxazine时可以减少。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Viloxazine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Viloxazine的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Viloxazine时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Viloxazine时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。高脂肪食物减少药物Cmax AUC和达峰时间延迟,而不是一个临床上重要的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Viloxazine盐酸盐 OQW30I1332 35604-67-2 HJOCKFVCMLCPTP-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Emovit
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Qelbree 胶囊,延长释放 100毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2021-04-02 不适用 美国国旗
Qelbree 胶囊,延长释放 200毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2021-04-02 不适用 美国国旗
Qelbree 胶囊,延长释放 150毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2021-04-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AX09——Viloxazine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/吗啉/Oxacyclic化合物/二烃基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
烷基芳基醚//芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/二烷基醚//碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/吗啉/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
5 i5y2789zf
化学文摘号
46817-91-8
InChI关键
YWPHCCPCQOJSGZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H19NO3 c1-2-15-12-5-3-4-6-13 (12) 17-10-11-9-14-7-8-16-11 / h3-6, 11日14 h, 2, 7-10H2 1 h3
国际命名
2 - [(2-ethoxyphenoxy)甲基]吗啉
微笑
CCOC1 = CC = CC = C1OCC1CNCCO1

引用

一般引用
  1. 花生米RM, Brogden RN, Speight TM,艾弗里GS: Viloxazine:回顾其药理特性,在抑郁症治疗效果。药。1977年6月,13(6):401 - 21所示。(文章]
  2. Kergueris MF, Bourin M, Ribeyrol M, Beneroso N,诺曼德YL、Larousse C:比较药代动力学的研究传统和缓释viloxazine在正常志愿者。Neuropsychobiology。1989; 20 (3): 136 - 40。(文章]
  3. 于C:新陈代谢和体外药物之间交互viloxazine评估。Xenobiotica。2020年11月,50 (11):1285 - 1300。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1767319。Epub 2020 6月10。(文章]
  4. Edinoff,鲔哈,瓦格纳JH,博马,卡普兰,优素福,Neuchat EE,科内特,Boyer AG)凯,凯广告:Viloxazine治疗注意缺陷多动障碍。精神病学。2021年12月17日,12:789982。doi: 10.3389 / fpsyt.2021.789982。eCollection 2021。(文章]
  5. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
  6. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
  8. CymitQuimica:盐酸Viloxazine MSDS (链接]
KEGG药物
D08673
PubChem化合物
5666年
PubChem物质
310265093
ChemSpider
5464年
BindingDB
50025691
RxNav
11196年
ChEBI
94405年
ChEMBL
CHEMBL306700
维基百科
Viloxazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1
3 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1
1、2 完成 其他 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,延长释放 口服 100毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 150毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9603853 没有 2017-03-28 2033-02-07 美国国旗
US9358204 没有 2016-06-07 2033-02-07 美国国旗
US9662338 没有 2017-05-30 2033-02-07 美国国旗
US11324753 没有 2009-09-04 2029-09-04 美国国旗
US11458143 没有 2009-09-04 2029-09-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 178 - 180 https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/V312440MSDS.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 1.24毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.71 ALOGPS
logP 1.49 Chemaxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.19 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 39.722 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 65.2米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 26.323 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Viloxazine结合的去甲肾上腺素转运体(净,Ki = 0.63µM)和抑制去甲肾上腺素的再摄取(IC50 = 0.2µM)。
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. 王薛郑G, W, P,杨,李B,李X, Y,姚明X,朱F:探索通过选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的抑制机理和瑞波西汀对映体分子动力学研究。Sci众议员2016年5月27日,6:26883。doi: 10.1038 / srep26883。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine充当一个弱的对手。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine充当一个弱的对手。
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体介导的H2子类胃酸分泌。似乎也调节胃肠蠕动和肠道分泌。可能的作用在调节细胞生长和diff……
基因名字
HRH2
Uniprot ID
P25021
Uniprot名字
组胺H2受体
分子量
40097.65哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
Viloxazine证明弱竞争性抑制(< 25%)。
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
  2. 于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V:洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
在老鼠,viloxazine很弱,竞争力,可逆抑制剂。
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. 马丁内斯C, Dominiak P, Kees F, viloxazine Grobecker H:抑制单胺氧化酶的老鼠。Arzneimittelforschung。1986年5月,36 (5):800 - 3。(文章]
  2. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
在老鼠,viloxazine很弱,竞争力,可逆抑制剂。
通用函数
伯胺氧化酶活性
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量
58762.475哒
引用
  1. 马丁内斯C, Dominiak P, Kees F, viloxazine Grobecker H:抑制单胺氧化酶的老鼠。Arzneimittelforschung。1986年5月,36 (5):800 - 3。(文章]
  2. Findling RL,烛台,纳赛尔房颤,施瓦贝年代,于C, Garcia-Olivares J,奥尼尔W, Newcorn JH: Viloxazine管理的中枢神经系统障碍:一个历史概述和现状。中枢神经系统药物。2021年6月,35 (6):643 - 653。doi: 10.1007 / s40263 - 021 - 00825 - w。2021年5月18日Epub。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 于C:新陈代谢和体外药物之间交互viloxazine评估。Xenobiotica。2020年11月,50 (11):1285 - 1300。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1767319。Epub 2020 6月10。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGTs主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。该同工酶显示活动对几类韩国帝王……
基因名字
UGT2B15
Uniprot ID
P54855
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
分子量
61035.815哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Viloxazine是一个可逆的抑制剂的酶。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 于C:新陈代谢和体外药物之间交互viloxazine评估。Xenobiotica。2020年11月,50 (11):1285 - 1300。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1767319。Epub 2020 6月10。(文章]
  2. 格里芬j . D奇p (1997)。手动不良药物相互作用(5日ed)。爱思唯尔。(ISBN: 0-444-82406-5]
  3. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Viloxazine是一个可逆的抑制剂的酶。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Viloxazine是一个可逆的抑制剂的酶。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Viloxazine是一个可逆的抑制剂的酶。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:QELBREE (viloxazine延长释放胶囊),口服使用(链接]

药物在2015年10月16日19:16 /更新在07年5月,2022 17:11