Etoperidone

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通用名称

Etoperidone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09194

背景

Etoperidone是一个非典型抗抑郁药在1977年引入欧洲。这是phenylpiperazine-substituted三唑衍生物组成,把它作为一个模拟tradozone和提供了一个类似的药理。⁷Etoperidone是由Angelini弗朗西斯科·ACRAF。²

类型

小分子

组

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结构

3 d

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重量

平均:377.92
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化学公式

C₁₉H₂₈ClN₅O

同义词

• Etoperidone

外部id

• 圣- 1191

药理学

指示

Etoperidone研究抑郁症的治疗⁹在帕金森震颤,锥体外系症状¹²和男性阳痿¹³。现在还不确定是否批准和销售但它当前的状态是取消。

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

Etoperidone两相的影响中枢5 -羟色胺的传播。⁷提出了抑制5 -羟色胺受体的能力但也抑制5 -羟色胺的再摄取,去甲肾上腺素和多巴胺。⁸作为其行动的一部分,etoperidone还能抑制α-adrenergic受体直接对应于镇静和心血管的影响。^7,10的存在影响,etoperidone的有效剂量是不容忍这样,一直努力分离血清素激活的和肾上腺素的功能来生成etoperidone-derivatives像奈法唑酮。¹⁰

的作用机制

etoperidone的活动是由主要由其主要代谢物1 - (3 ' -chlorophenyl)哌嗪(mCPP)。mCPP结合不同亲和力的大部分含血清素的受体和肾上腺素能受体。这种代谢物5-HT2a 5-HT2c的受体激动剂和拮抗剂。etoperidone结构的一部分contibutesα-adrenergic受体的活动。¹⁰

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度	受体激动剂	人类
Ualpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体	拮抗剂	人类

吸收

个人之间的吸收和生物利用度是高度可变,可以低至12%。较低的生物利用度解释是由于其高代谢。⁵平均峰值时间等离子体浓度范围从1.4 - -4.8小时。¹¹

的体积分布

高蛋白质绑定在etoperidone调节它的体积分布的一系列0.23到0.69 L /公斤。⁶

蛋白结合

Etoperidone提供了一个广泛的血浆蛋白结合。⁶

新陈代谢

Etoperidone高度代谢形式21个不同的代谢物,可以发现在等离子体中,尿液和粪便。的新陈代谢etoperidone被认为是相关的5种不同烷基氧化反应途径,piperazinyl氧化、N-dealkylation,苯羟基化和接合。⁴

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• Etoperidone
  • 2 - (3 - (4 - (3-chlorophenyl) 1-piperazinyl]丙基]4-ethyl-2, 4-dihydro-5——(1-hydroxyethyl) 3 h - 2, 4-triazole-3-one
  • N-oxide etoperidone
  • (1)- 3-chlorophenyl哌嗪+三唑丙酸
  • Etoperidone M19+Etoperidone M20+Etoperidone M21
  • Etoperidone平方米
    • Etoperidone M15
    • Etoperidone M9
    • Etoperidone M7+Etoperidone M8
    • Oxo-etoperidone (M3)
      • Etoperidone M16+Etoperidone M17星云
  • Etoperidone M6
    • Etoperidone M9
  • Etoperidone M5
    • Etoperidone M8
  • Etoperidone M4
  • Etoperidone M12+m-Chlorophenylpiperazine
    • Etoperidone M13
    • Etoperidone M14

路线的消除

消除口服剂量的etoperidone礼物一个部门78.8%的尿液和粪便中发现9.6%。《消除路线,不到0.01%的etoperidone剂量不变所代表的是药物,其余的则是由21个不同的代谢物。⁴

半衰期

口服后etoperidone终端半衰期为21.7小时。⁴

间隙

etoperidone明显间隙为1.01毫升/分钟。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Etoperidone提出主要心血管效应记录为异常心电图,血压的变化,甚至心脏骤停。低血压是血压变化的主要影响。这些心血管反应符合儿茶酚胺的影响。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Etoperidone加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Etoperidone的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Etoperidone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Etoperidone的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Etoperidone结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Etoperidone的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Etoperidone增加。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Etoperidone结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Etoperidone的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Etoperidone的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Etoperidone盐酸盐	2 fsu2fr80j	57775-22-1	BHKPQZVLIZKSAG-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Axiomin (Promeco)/Depracer (l . Lepori Lda)。/董Etoran (2)/员工(Sigma-Tau)

类别

ATC代码

N06AB09——Etoperidone

• N06AB——选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂
• N06A——抗抑郁药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
• 药物主要是肾排泄
• 神经系统
• 哌嗪类
• 精神兴奋剂
• 吡啶
• 吡啶酮
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/N-alkylpiperazines/氯苯/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1、2、4-triazole/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯 /Dialkylarylamine/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺

展示19日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

KAI6MVO39Z

化学文摘号

52942-31-1

InChI关键

IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H28ClN5O c1-3-18-21-25 (19 (26) 24 (18) 4 - 2) 10-6-9-22-11-13-23 (14-12-22) 10-6-9-22-11-13-23 (20) / h5、15 - 17日7 - 8、15 h, 3 - 4, 6, 9-14H2 1-2H3

国际命名

1 - {3 - [4 - (3-chlorophenyl) piperazin-1-yl]丙}3 4-diethyl-4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one

微笑

CCN1C (= O) N (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC = CC (Cl) = C2) N = C1CC

引用

一般引用

1. 辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
2. 库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]
3. 哥,Martignoni E, Blandini F, F Petraglia, Genazzani AR, Nappi G: etoperidone对交感神经和肾上腺反应的影响在人类不同的压力。Neuropharmacol。1993年4月,16 (2):127 - 38。(文章]
4. 考德威尔吉瓦,吴WN Masucci JA:评估吸收、排泄和代谢[14 c] etoperidone的男人。Xenobiotica。2001年11月,31 (11):823 - 39。doi: 10.1080 / 00498250110091758。(文章]
5. 毕讷德提Lisciani R,巴尔迪尼A, D,坎帕纳,同年PS:急性心血管毒性曲唑酮,etoperidone和老鼠丙咪嗪。毒理学。1978年6月,10 (2):151 - 8。(文章]
6. 他H,理查森年代:奈法唑酮:回顾它的神经化学机制,药物动力学,和治疗重度抑郁症中枢神经系统药物审查使用。2006年9月19日,3 (1):34-48。(文章]
7. 埃利斯几何级数和西部G.B. (1986)。药物化学的进展卷23(页159)。爱思唯尔。
8. Morrison-Valfre m (2016)。精神卫生保健的基础(页245)。爱思唯尔。
9. 泰勒和弗朗西斯(2000)。2000年指数Nominum:国际药品目录。瑞士制药的社会。
10. O ' brien R.A. (1986)。在药物研究受体结合。马塞尔•德克尔公司. .
11. Barceloux D.G. (2012)。药物滥用的医学毒理学:合成植物化学物质和精神. .威利。
12. 专利(链接]
13. 专利(链接]

外部链接

PubChem化合物

40589年

PubChem物质

310265102

ChemSpider

37083年

BindingDB

82438年

ChEBI

135589年

ChEMBL

CHEMBL1743259

锌

ZINC000003830815

维基百科

Etoperidone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
解决方案/滴
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	197 - 198ºC	“药物-同义词和属性”,Ashgate出版有限公司
沸点(°C)	499ºC 760毫米汞柱	“药物-同义词和属性”,Ashgate出版有限公司

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.425毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	3.37	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.09	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	42.392	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	106.57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.233	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月16日21:21 /更新在03年2月,2022 21:01