Lorpiprazole

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通用名称

Lorpiprazole

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09195

背景

Lorpiprazole是血清素拮抗剂,再摄取抑制剂用于治疗重度抑郁症。¹这是一个piperazinyl-triazole导数。³

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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结构Lorpiprazole (DB09195)

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重量

平均:405.469
单一同位素的:405.214030346

化学公式

C₂₁H₂₆F₃N₅

同义词

• Lorpiprazole

药理学

指示

2016年,lorpiprazole机密的“全球批准药物化学组织药物如标准”作为一个抗精神病药和抗焦虑药。⁶一个抗精神病药物用于治疗妄想,幻觉、妄想或无序的想法。另一方面,一个抗焦虑的药物用于治疗严重的慢性或衰弱的焦虑。焦虑状态可以被定义为一个不愉快的紧张、恐惧或不安。⁴

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

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药效学

药品如lorpiprazole适合5 -羟色胺拮抗剂的类别和再吸收抑制剂当管理呈现出各种各样的效果。他们抑制5 -羟色胺受体5-HT2A以及防止5 -羟色胺的再摄取,去甲肾上腺素和多巴胺。此外,他们对抗肾上腺素能受体。这种多样化的功能概要文件允许lorpiprazole有很大的治疗范围从症状控制作为一种辅助的其他药物来控制抑郁症状作为单一疗法。²

的作用机制

Lorpiprazole是血清素拮抗剂,因此再摄取抑制剂,其活动是由得罪5-HT2A和5-HT2C血清素激活的受体以及α1和alpha2肾上腺素能受体,在高剂量,H1类受体抑制泽特羟色胺转运体。²

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
一个alpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	拮抗剂	人类

吸收

口服后,血清素拮抗剂和再吸收抑制剂迅速在胃肠道吸收。这个吸收可以减缓取决于饮食的类型。这种药物的最大血浆浓度发生大约1小时后管理。⁵

的体积分布

5 -羟色胺拮抗剂和再吸收抑制剂lorpiprazole迅速通过血脑屏障越来越集中在大脑中更高水平的等离子体。⁵

蛋白结合

血浆蛋白结合的5 -羟色胺拮抗剂和再吸收抑制剂lorpiprazole预计将非常高,甚至对应89 - 99%的服用剂量。⁵

新陈代谢

5 -羟色胺拮抗剂和再吸收抑制剂lorpiprazole CYP450同功酶在肝脏代谢,主要CYP2D6和CYP3A4。²

路线的消除

消除的药物适合5 -羟色胺拮抗剂的类别和再吸收抑制剂lorpiprazole预计将有一个两相的概要文件中大部分的尿液代谢药物应该处理。⁵

半衰期

估计等药物的半衰期lorpiprazole, 5 -羟色胺拮抗剂和再摄取抑制剂,11-23小时的范围。⁵

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

5 -羟色胺拮抗剂和再吸收抑制剂的副作用轻微罕见毒性的报道。他们已报告导致交感和副交感神经系统之间的不平衡。也有报道关于一个潜在的肝毒素的效果的药物。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	镇静的风险或严重性可以增加当Lorpiprazole加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Lorpiprazole的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Lorpiprazole时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Lorpiprazole结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Lorpiprazole阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Lorpiprazole时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Lorpiprazole的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Lorpiprazole的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Lorpiprazole的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Lorpiprazole的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Normarex

类别

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Trifluoromethylbenzenes/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

显示4个

基

1、2、4-triazole/氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Trifluoromethylbenzene

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 m14o7t47q

化学文摘号

108785-69-9

InChI关键

BNRMWKUVWLKDQJ-YJBOKZPZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26F3N5 c22-21 (23、24) 16-4-2-5-17 (13 - 16) 16-4-2-5-17 (10-12-28) 16-4-2-5-17 (18) 14-29 (19) 20 / h2、4 - 5、13、15、18 h, 1、3、6 - 12、14 h2 / t15 - 18 - / mo / s1

国际命名

(1 s, 8 r) 5 - (2 - {4 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]piperazin-1-yl}乙基)3、4,6-triazatricyclo [6.3.0.0²,⁶] undeca-2, 4-diene

微笑

[H] [C@@] 12 ccc (C@) 1 ([H]) C1 = NN = C (CCN3CCN (CC3) C3 = CC = CC (= C3) C (F) (F) F) N1C2

引用

一般引用

1. Fagiolini, Comandini,系列戴尔'Osso M, Kasper S:重新发现曲唑酮治疗重度抑郁症。中枢神经系统药物。2012年12月,26 (12):1033 - 49。doi: 10.1007 / s40263 - 012 - 0010 - 5。(文章]
2. Jarema M,杜德克D, Landowski J, Heitzman J, Rabe-Jablonska J, Rybakowski J: [Trazodon——抗抑郁:作用机理和其在治疗抑郁症的地位)。45 Psychiatr波尔。2011 Jul-Aug;(4): 611 - 25所示。(文章]
3. 同性j .并Ganellin C.R. (1990)。药物的字典。施普林格科学。
4. 克拉克M。,哈维R。,芬克尔R。,雷伊j .和瓦伦k (2011)。药理学(第五ed)。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。
5. Szyndler J。Skorzewska a和Plaznik a (2003)。药物治疗在精神病学和神经病学(第3版。)。精神病学和神经病学研究所。
6. 分子2016链接]

外部链接

PubChem化合物

20055414

PubChem物质

310265103

ChemSpider

16736802

锌

ZINC000000537940

维基百科

Lorpiprazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	138ºC	麋鹿j .药物的字典。(1990)
logP	3.02	DrugCentral
日志	-3.63	DrugCentral

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.095毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	3.22	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.57	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	37.192	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	108.4米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.083	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月16日21:28 /更新在2月21日18:52 2021