Arotinolol

识别

通用名称

Arotinolol

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09204

背景

Arotinolol是一种α-和β受体阻滞剂在日本发展。这是一个用叔丁基一半thiopropanolamine。一直在研究其潜在的抗高血压治疗。⁶Artinolol是由住友制药有限公司,有限公司,目前正在临床试验。¹⁰

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Arotinolol (DB09204)

×

关闭

重量

平均:371.53
单一同位素的:371.07959045

化学公式

C₁₅H₂₁N₃O₂年代₃

同义词

• Arotinolol

外部id

• s - 596

药理学

指示

Artinolol介绍了自1986年以来,作为抗高血压药使用。⁷已经研究了地震等其他功能控制帕金森病的患者,目前在临床试验中使用的控制血压和心率。¹⁰

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

临床前研究表明缺乏内在拟交感神经活动或membrane-establishing属性。这是证实arotinolol礼物vasorelaxant活动。这一特点也被证明是主要由其α1-blocking财产。高血压临床试验中,都有一个特定的急性bradycardiac和抗高血压活性明显降低心率。一些报道表明延迟高血压当arotinolol日常管理的发展。Arotinolol有剂量依赖性降低心脏收缩性和冠状动脉的血流量以及总外周阻力的增加。arotinolol的影响已在临床试验中,这种药物可以降低心脏指数,因此,血压。⁶

的作用机制

β2 Arotinolol结合β1————和α1 -肾上腺素能受体网站有很高的亲和力。放射性配体的研究表明,arotinolol提出了一个更高的亲和力β-receptorα-receptor相比。阐明作用机制似乎是心输出量减少的结果通过β-blockade和额外的反调节外周阻力增加的抑制α-blockade介导的。⁶

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个alpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

Arotinolol被迅速吸收和分布的等离子体。血浆浓度峰值2小时后最初的政府。⁵

的体积分布

arotinolol的定向性是非常重要的药代动力学特征。血红细胞的s对映体是高度保留。分布研究表明,arotinolol主要分布于血浆肝肺心中最后紧随其后。分布在肝脏是独立的立体化学分子。⁸

蛋白结合

arotinolol的定向性是非常重要的药代动力学特征。Arotinolol高度绑定到血清蛋白质比例达到95.3%的原始剂量的形式R-enantiomer和s对映体的84.5%。相关的介绍了定向性被认为是α1-acid糖蛋白。⁸

新陈代谢

arotinolol的定向性是非常重要的药代动力学特征。R-enantiomer保持不变,这是消除从生物尿液这种形式在s对映体代谢。⁶

路线的消除

arotinolol的定向性是非常重要的药代动力学特征。两个对映体的尿液中发现了,暗示这是主要的消除途径。尿液中可以找到arotinolol 2 - 4小时后最初的政府。⁶

半衰期

arotinolol的报道半衰期7.2小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

的主要毒性报道arotinolol-like抑郁症药物的中枢神经系统的存在。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Arotinolol的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Arotinolol时可以增加。
Abatacept	的新陈代谢Arotinolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Arotinolol阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Arotinolol结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	的新陈代谢Arotinolol时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少降压Arotinolol活动。
Acemetacin	Acemetacin可能减少降压Arotinolol活动。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Arotinolol的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Arotinolol的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Almarl

类别

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素的拮抗剂
• 肾上腺素能beta-Antagonists
• 代理引起血钾过高
• 醇
• 胺
• 氨基醇
• Bradycardia-Causing代理
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 低血压的代理
• 神经递质代理
• 丙醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为噻吩甲酰胺。这些化合物含有噻吩环酰胺。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

噻吩

子课

噻吩羧酸和衍生品

直接父

噻吩甲酰胺

选择父母

2-heteroaryl甲酰胺/Alkylarylthioethers/2,5-disubstituted噻吩/2,4-disubstituted噻唑/Heteroaromatic化合物/二级醇/主要羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/硫酰化合物 /二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1,2-aminoalcohol/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/2,5-disubstituted噻吩/2-heteroaryl甲酰胺/酒精/Alkylarylthioether/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/芳基硫醚 /Azacycle/氮杂茂/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfur化合物/主要羧酸酰胺/二次酒精/二级脂肪胺/仲胺/硫酰化合物/噻唑/硫醚/噻吩甲酰胺

显示21日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

394年e3p3b99

化学文摘号

68377-92-4

InChI关键

BHIAIPWSVYSKJS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H21N3O2S3 c1-15(2、3) 17-6-9(19) 17-6-9(8-22-14) 17-6-9(交手13 (16)20 / h4-5, 8日至9日,17日,19 h, 6-7H2, 1-3H3, (H2, 16日,20)

国际命名

5 - (2 - {[3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropyl] sulfanyl} 1, 3-thiazol-4-yl) thiophene-2-carboxamide

微笑

CC (C) (C) NCC (O) CSC1 =数控(= CS1) C1 = CC = C (S1) C = O (N)

引用

一般引用

1. 赵J, Golozoubova V,大炮B,奈德嘎德J: Arotinolol受体部分激动剂β3-adrenergic疲软的棕色脂肪细胞。杂志杂志。2001年7月,79 (7):585 - 93。(文章]
2. 李KS,金正日JS,金正日JW,李王寅,全废话,金正日D:多中心随机交叉multiple-dose比较研究arotinolol和普萘洛尔在特发性震颤。帕金森症遗传代数Disord。2003年8月,9 (6):341 - 7。(文章]
3. 张黄张吴H, Y, J, Y,刘G,太阳N, Yu Z,周Y: arotinolol治疗高血压的临床试验:长柄勺和non-dippers。Hypertens研究》2001年9月,24 (5):605 - 10。(文章]
4. Miyauchi E,松本M,木村Y,服部年宏H, Tsukio Y, H,土屋Takasaki M, Munehira J,山田K,自制K, Kawanishi K, Hoshino T,井H: [arotinolol盐酸盐的临床疗效及其对老年原发性高血压患者的肾功能影响)。日本Ronen Igakkai Zasshi。1999年8月,36 (8):542 - 6。(文章]
5. 中岛美嘉M, Uematsu T, Takiguchi Y,桥本H,渡边,盛冈年代,Hibino T:眼科的影响政府的S - 596 (Arotinolol)眼压和健康志愿者血液动力学:与timolol进行比较。欧元中国新药杂志。1985;28 (4):391 - 6。(文章]
6. Ganten d和Mulrow P.J. (1990)。降压治疗的药理学(第1版)。不可靠的人。
7. 艾伦r (1988)。年度报告在药物化学(23日ed)。学术出版社。
8. 加藤R。埃斯塔布鲁克w和Cayen m (1988)。异型生物质新陈代谢和处理(第二版)。泰勒和弗朗西斯。
9. 皮莱教授(2013)。现代医学毒理学(第四版)。Jaypee兄弟。
10. 临床试验(链接]

外部链接

KEGG药物

D07465

PubChem化合物

2239年

PubChem物质

310265112

ChemSpider

2152年

BindingDB

81885年

ChEBI

135569年

ChEMBL

CHEMBL93298

维基百科

Arotinolol

化学物质

下载 (231 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	高血压、原发性高血压	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	149 - 153ºC	“化学物质”
沸点(°C)	599ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	微溶	官方专著药理学我一部分。
logP	2.3	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0225毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.38	ALOGPS
logP	2.54	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.51	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.84	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	88.242	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	96.71米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	40.663	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月19日19:52 /更新在2月21日18:52 2021