Moxisylyte

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通用名称

Moxisylyte

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09205

背景

Moxisylyte,计价thymoxamine在英国,是一个特定的和口头活跃α1-adrenergic拮抗剂。¹⁰根据世界卫生组织,自1987年以来moxisylyte批准⁹同年,获得FDA孤儿产品的面额的。¹¹这种药物是由日本公司Fujirebio以及由美国公司在80年代末Iolab。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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结构Moxisylyte (DB09205)

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重量

平均:279.38
单一同位素的:279.183443669

化学公式

C₁₆H₂₅没有₃

同义词

• Moxisylyte

药理学

指示

谁,moxisylyte表示为症状性脑梗死后遗症管理或出血。⁹脑梗死的特征是阻塞的动脉血栓的形成或栓子。³

另一方面,FDA分类moxisylyte phenylephrine-induced逆转的瞳孔放大在狭窄的前角和病人在患闭角型青光眼的急性发作的风险。¹¹尖角引起的青光眼是虹膜和小梁网之间的联系。这种接触会损害房水流出的网络因此,增加眼压和青光眼的症状。⁴瞳孔放大是指学生和这个标准身体机能的扩张是触发因素发展的急性尖角青光眼。这种风险是由一块瞳孔的一代,这是瞳孔边缘和镜头之间的联系,从而防止流房水前房,其次是增加压力梯度。¹²

Moxisylyte也批准了在法国第一个药物治疗阳痿。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

moxisylyte管理局已经显示出改善外围流闭塞的动脉疾病与血压的影响不大。有报道称,增加皮肤的血液循环和皮肤温度后moxisylyte本地应用程序。¹⁰

的作用机制

Moxisylyte血管舒张,是一个特定的阻滞剂者。其作用是竞争对去甲肾上腺素β受体阻断,anti-angiotensin或anti-serotonin活动。¹

目标	行动	生物
一个α肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

Moxisylyte口服后迅速吸收。¹³其药动学特征是线性剂量范围从10到30毫克Cmax和AUC的值。⁵通过静脉注射后,最大血浆浓度的352.8 ng / ml的AUC 152.6 mcg h / L。⁸在临床前试验,生物利用度总是在大约10%。¹⁴

的体积分布

在临床前试验,分布提出了小猎犬的狗的体积的范围0.83 - -0.98 L /公斤。¹⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

moxisylyte可以使这种药物的药动学特征被认为是前体药物的生物转化是非常迅速的。这种药物被pseudocholinesterase迅速水解在血浆和组织给主要代谢物deacetyl-thymoxamine。^5,14第一个代谢物是后来由细胞色素P450单氧酶系统脱甲基deacetyl-demethyl-thymoxamine形式。¹⁴这两个主要代谢产物是药物活性。moxisylyte的药代动力学研究尿液和粪便的8种不同的代谢物,其中两个在哪里高度极性和耐酶水解。从这个代谢物,它发现了硫酸和葡糖苷酸配合的主要代谢物。^2,5

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Moxisylyte
  • Deacetyl-thymoxamine
    • 硫酸的deacetyl-thymoxamine
    • 葡糖苷酸的deacetyl-thymoxamine
    • deacetyl-demethyl-thymoxamine
      • 硫酸的deacetyl-demethyl-thymoxamine
      • 葡糖苷酸的deacetyl-demethyl-thymoxamine

路线的消除

主要消除moxisylyte路线是通过肾脏。¹³完全消除所有的尿液的代谢物进行静脉注射时的75%,69%的口服药物。⁷从消除档案,具体范围的两个主要代谢产物moxisylyte尿液中desacetyl-thymoxamine和N-monodemethyl-desacetyl-thymoxamine分别50%和10%。⁶粪便消除对应14%的服用剂量。¹⁴

半衰期

moxisylyte的半衰期是1 - 2小时。¹³

间隙

在临床试验中,等离子体间隙7.17毫升min /公斤的小猎犬狗。¹⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

Moxisylyte很好接受的病人和提出了很少的负面影响。相关的副作用通常是一个深刻的α封锁毒性反应。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Moxisylyte的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	Moxisylyte可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Moxisylyte时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Moxisylyte结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Moxisylyte的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Moxisylyte的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Moxisylyte相结合。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Moxisylyte的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Moxisylyte可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Moxisylyte的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Carlytene

类别

ATC代码

C04AX10——Moxisylyte

• C04AX——其它外围血管舒张
• C04A——外围血管舒张药
• C04——外围血管舒张药
• C -心血管系统

G04BE06——Moxisylyte

• G04BE——药物用于治疗勃起功能障碍
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 代理产生高血压
• 胺
• 自主代理
• 心血管药物
• 胆碱酯酶底物
• 二甲胺
• 药物主要是肾排泄
• 药物用于治疗勃起功能障碍
• 泌尿道系统和性激素
• 主要
• 缩瞳剂
• 神经递质代理
• 周围神经系统代理
• 周边血管舒张药
• 阻滞交感神经的
• 泌尿
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为芳香族monoterpenoids。这些是monoterpenoids包含至少一个芳环。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

芳香monoterpenoids

选择父母

单环monoterpenoids/苯酚酯/异丙基苯/丙苯/含苯氧基的化合物/酚醚/甲苯/烷基芳基醚/三烷基胺/羧酸酯类 /氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

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基

烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/异丙基苯 /醚/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/单环monoterpenoid/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-cymene/苯酚酯/酚醚/含苯氧基的化合物/丙苯/三级脂肪胺/叔胺/甲苯

展示19日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

PW8QYA7KI0

化学文摘号

54-32-0

InChI关键

VRYMTAVOXVTQEF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H25NO3 c1-11(2) 14-10-15(20-13(4) 18) 12(3) 9到16 (14)19-8-7-17 (5)6 / h9-11H 7-8H2 1-6H3

国际命名

4 -(2 -(二甲胺基)乙氧基的]2-methyl-5 -苯乙酸(propan-2-yl)

微笑

CC (C) C1 = C (OCCN (C) C) C = C (C) C (OC (C) = O) = C1

引用

一般引用

1. 魔杖M,格兰特WM:盐酸Thymoxamine:一个拦截器者。Surv角膜切削。1980;9月- 10月25 (2):75 - 84。(文章]
2. Duchene P C Bernouillet Bromet-Petit M, Mosser J, Feniou C, D发言,Virelizier H:代谢14 c-thymoxamine鼠和人。Xenobiotica。1988年8月18日(8):919 - 28。doi: 10.3109 / 00498258809167515。(文章]
3. Samad F, Ruf W:炎症、肥胖和血栓形成。血。2013年11月14日,122(20):3415 - 22所示。doi: 10.1182 / - 2013 - 05 - 427708血。Epub 2013年10月3。(文章]
4. 潘伟迪RJ,泰勒R:瞳孔放大和青光眼:爆炸的神话。系统回顾。Diabet地中海。2000年10月17日(10):693 - 9。(文章]
5. Bressolle F,科斯塔P, Rouzier-Panis R,之前某些C:药物动力学moxisylyte的健康志愿者intracavernous注射后增加剂量。49欧元中国新药杂志。1996;(5):411 - 5。(文章]
6. 科斯塔P, Bressolle F, Jarroux E, Sarrazin B, Mosser J, Navratil H, Galtier M: Multiple-dose moxisylyte健康志愿者口服后的药物动力学。J制药科学。1993年9月,82 (9):968 - 71。(文章]
7. 科斯塔P, Bressolle F, Bromet-Petit M, Mosser J, Sarrazin B:在健康志愿者moxisylyte静脉注射和口服的药物管理。J制药科学。1992年12月,81 (12):1223 - 6。(文章]
8. 科斯塔P, Bressolle F, Sarrazin B, Mosser J, Galtier M:在健康志愿者moxisylyte静脉药物动力学和intracavernous管理。J制药科学。1993年7月,82(7):729 - 33所示。(文章]
9. 人(1987)。药物信息(第四版)。谁。
10. 埃利斯几何级数和西部G.B. (1986)。药物化学的进展卷23。爱思唯尔。
11. FDA-orphan产品(链接]
12. 眼睛wiki (链接]
13. Opilon专著(链接]
14. Jstage [链接]

外部链接

KEGG药物

D08239

PubChem化合物

4260年

PubChem物质

310265113

ChemSpider

4110年

BindingDB

50452139

RxNav

10561年

ChEBI

94754年

ChEMBL

CHEMBL159226

锌

ZINC000000057401

维基百科

Moxisylyte

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药丸

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	145ºC	美国环境保护署。
沸点(°C)	371ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	> 47.4 ug /毫升	伯纳姆化学基因组学中心
logP	3.17	美国环境保护署。
pKa	8.71	Microphysiology数据库项目。匹兹堡大学。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.406毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.22	ALOGPS
logP	3.2	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.79	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.772	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	80.9米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	32.393	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月19日20:13 /更新在2月21日18:52 2021