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总结

福尔可定是一种阿片类止咳药用来抑制咳嗽。

通用名称
福尔可定
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09209
背景

福尔可定的配方是3-邻morpholinoethyl吗啡,它被归类为一种镇咳药,定义为阿片类止咳药。它属于阿片类化合物家族,用途广泛。1伏可定的活性是抑制非生产性咳嗽,它也有温和的镇静作用,很少或没有镇痛作用。2福尔可定在美国没有处方,它被列为附表I类药物。它在英国被归类为B类药物,并于2008年正式下架。福可定在加拿大不被批准。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:398.4953
单一同位素的:398.220557458
化学公式
C23H30.N2O4
同义词
  • folcodina
  • 福尔可定
外部id
  • id - np - 011 (SECT.2)

药理学

指示

福尔可定是一种止咳药,用于暂时缓解非生产性干咳。据说它提供了“暂时缓解干咳”的必要标签指示。5咳嗽是刺激信号传递到中枢神经系统并进一步刺激延髓后发生的呼吸运动。这种刺激引起运动输出,通过运动神经元传送到呼吸肌。非生产性咳嗽是一种以无痰为特征的咳嗽,它有很大的灵感,会引起持续的咳嗽。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

福尔可定的治疗剂量已被证明不会引起呼吸抑制,中枢神经系统兴奋或其他与麻醉剂相关的副作用。认为福尔可定对咳嗽中枢的影响是选择性的,不影响呼吸中枢。福可定不会引起欣快,因此不太可能产生心理依赖。临床试验没有显示长期服用福可定后的任何成瘾证据。6据充分报道,福尔可定比可待因具有更大的呼吸抑制作用,其引起低血压的程度与可待因相同。在临床前试验中,福尔可定的一些其他影响是:1)诱导组胺释放,2)抗组胺作用,3)抗乙酰胆碱作用,4)抗惊厥作用和5)轻度镇静作用。7

作用机制

福尔可定的作用机制直接作用于延髓。在这个部位,它对外周反射性受体施加镇痛作用。这个地方通常被称为“咳嗽中心”。7

目标 行动 生物
一个mu型阿片受体
拮抗剂
人类
一个kappa型阿片受体
拮抗剂
人类
Udelta型阿片受体
拮抗剂
人类
吸收

口服福尔可定60 mg后,Tmax和Cmax分别为1.3小时和26.3 ng/ml。在同一次给药中,血浆和唾液中的AUC分别为1.67和6.61 mg h/l。据报道福可定的吸收率约占给药剂量的88%。1

配送量

报告的分布量取决于药代动力学模型,一室模型为265L,两室模型为3207L。4

蛋白结合

福尔可定的蛋白质结合约为21-23%,如果给药是慢性的,它往往有轻微的变化。1

新陈代谢

福尔可定的代谢似乎非常缓慢4由于这种消除作用,人们认为大部分的剂量都经过了代谢。在临床前试验中,有一些证据表明吗啡是福可定的次要代谢物,占给药剂量的1%。1

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服福可定后,血药浓度呈单指数上升和下降。排出的剂量不变的百分比约为25-30%。部分给药剂量由代谢物组成,可在尿液中回收。从给药剂量来看,粪便排泄量相当于给药剂量的5%,为不变的福尔可定。1

半衰期

口服福尔可定60 mg后,其在血浆、唾液和尿液中的半衰期分别为45、55和45小时。1

间隙

口服福尔可定60 mg后,清除率为126 ml/min。1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

一般来说,福尔可定的毒性比可待因小得多。然而,重要的是要考虑到显著的抑制呼吸作用。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低伏可定的排泄率,从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低福可定的排泄率,从而导致血清中福可定水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低福可定的排泄率,从而导致血清中福可定水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低伏可定的排泄率,从而导致血清伏可定水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加福可定的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低伏尔可定的排泄率,从而导致血清中伏尔可定含量升高。
Aclidinium 阿克利定可降低福可定的排泄率,从而导致血清中福可定水平升高。
Acrivastine 福可定可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低福尔可定的排泄率,从而导致血清中福尔可定水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低福尔可定的排泄率,从而导致血清中福尔可定水平升高。
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食物相互作用
不可用

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非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达可定糖浆15毫克/5毫升 糖浆 15毫克/ 5毫升 口服 澳大利亚制药有限公司。 1989-12-06 不适用
杜罗-特鲁斯止咳液45毫克/15毫升 长生不老药 45毫克/ 15毫升 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1993-01-18 不适用
DURO-TUSS普通止咳液15毫克/15毫升 长生不老药 15毫克/ 15毫升 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1993-01-18 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Difflam吗?黑醋栗无糖止咳糖 福尔可定(5.5毫克)+Benzydamine盐酸盐(1.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 2009-01-22 不适用
Duro-tuss解充血剂 福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 15毫升) 长生不老药 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1994-02-02 不适用
Duro-Tuss干咳含片(橙味) 福尔可定(5.5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1999-01-21 不适用
杜罗咳痰止咳液 福尔可定15(15毫克/毫升)+盐酸溴己新(12毫克/ 15毫升) 长生不老药 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 1994-02-02 不适用
Duro-Tuss吗?柠檬干咳含片 福尔可定(5.50毫克)+氯化十六烷吡啶(1.33毫克) 菱形 口服 Inova制药(新加坡)有限公司 2010-07-04 不适用
PCE糖浆 福尔可定(10毫克/ 5毫升)+马来酸氯苯那敏5(4毫克/毫升) 糖浆 口服 Duopharma manufacturing (bangi) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗

类别

ATC代码
R05DA08 -福可定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物,具有四环骨架,三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分,其中一个是芳香的,而其他两个是脂环的。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
Morphinans
子课
不可用
直接父
Morphinans
选择父母
菲及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳醚/哌啶/吗啉/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物
再看4个
酒精/烷基芳基醚//Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/二烷基醚/
显示17个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吗啡烷生物碱,有机杂五环化合物(CHEBI: 53579
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LPP64AWZ7L
化学文摘号
509-67-1
InChI关键
GPFAJKDEDBRFOS-FKQDBXSBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H30N2O4 c1-24-7-6-23-16-3-4-18(26) 22日(23)29-21-19(5-2-15(20(21)23)14日至17日(16)24)28-13-10-25-8-11-27-12-9-25 / h2-5, 16 - 22日,26日h, 6-14H2, 1 h3 / t16.1 - 17 + 18 - 22、23 / mo / s1
国际命名
13(1、5 r, r, 14年代,17 r) 4-methyl-10 - [2 - (morpholin-4-yl)乙氧基的]12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
微笑
[H] [C@@] 12 oc3 = C (OCCN4CCOCC4) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o

参考文献

一般引用
  1. 陈志荣,陈志伟,陈志伟,陈志伟。福可定在健康志愿者体内的药代动力学:单次和长期给药研究。中华临床药物学杂志1988 10月;26(4):445-53。[文章
  2. 弗洛瓦格·E,约翰逊·SG:伏可定案例。咳嗽药、ige致敏和过敏反应:一个迂回的联系。世界过敏器官杂志,2012七月;5(7):73-8。doi: 10.1097 / WOX.0b013e318261eccc。[文章
  3. 村田A,谷口Y,桥本Y, Kaneko Y,高崎Y, Kudoh S:用声音分析鉴别生产性咳嗽和非生产性咳嗽。实习医师1998 9月37(9):732-5。[文章
  4. 芬德利JW,福尔AS,巴兹RF,琼斯EC,威瑟利BC,韦尔奇RM, Posner J:单次口服可待因和福可定在人体内的比较分布。中华临床药物学杂志。1986 7月;22(1):61-71。[文章
  5. 澳洲政府[链接
  6. 联合国毒品和犯罪问题办事处[链接
  7. 谁(链接
人体代谢组数据库
HMDB0041984
KEGG药物
D07385
PubChem化合物
5311356
PubChem物质
310265116
ChemSpider
4470854
RxNav
33431
ChEBI
53579
ChEMBL
CHEMBL2105224
ZINC000004217287
维基百科
福尔可定
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
糖浆 口服 15毫克/ 5毫升
菱形 口服
菱形 口服 1.5毫克
长生不老药 口服 15毫克/ 15毫升
菱形 口服 1.33毫克
长生不老药 口服 12毫克/ 15毫升
解决方案 口服
长生不老药 口服 45毫克/ 15毫升
长生不老药 口服 15毫克/ 15毫升
液体 口服
糖浆 口服 5毫克/ 15毫升
糖浆 口服 5毫克/ 5毫升
糖浆 口服
液体 口服
糖浆 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 91ºC “化学物质”
沸点(℃) 577.8ºC在760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 微溶 “化学物质”
logP 1.08 Molbase
pKa 9.3 莫法特,1986
预测性能
财产 价值
水溶度 0.489毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.09 ALOGPS
logP 1.14 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.78 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.19 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 54.42 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 111.7米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 43.763. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片受体,如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物,包括吗啡,海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体,作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体,但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化,触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
delta型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. EMBL-EBI [链接

药物创建于2015年10月20日19:39 /更新于2021年5月7日21:06