Loxoprofen本身是一个前药,巴特药理作用——它正迅速代谢trans-alcohol形式,这是一个强有力的和非选择性环氧合酶的抑制剂。³环氧合酶(COX)存在于2形式,COX-1和COX - 2,每个提供不同的功能。COX-1存在于人类细胞,持续释放,细胞执行功能,如粘液生产和血小板聚集。⁸cox - 2具有抑制受损或由于其他延伸人类细胞中诱导刺激,触发大量出现在受伤的网站/刺激,并最终负责中介的炎症和疼痛。⁸

Loxoprofen的活性代谢物抑制COX亚型,导致减少的表达几个介质的疼痛,发炎,发烧(如前列腺素、环前列腺素、血栓素等)。⁸

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	拮抗剂	人类
一个前列腺素合成酶1 G / H	拮抗剂	人类

吸收

Loxoprofen迅速和完全从胃肠道吸收生物利用度为95%。¹⁴药物的吸收阶段发生在第一个摄入后4 - 6小时。食物摄入的药物导致的速度略微降低loxoprofen吸收。¹⁴

的体积分布

Loxoprofen体积分布的0.16 L /公斤。¹⁴

蛋白结合

albumin-bound 99%。¹⁴在剂量的loxoprofen大于500毫克/天,清除血浆蛋白结合的药物随饱和度发生在高剂量。¹⁴

新陈代谢

Loxoprofen前体药物,迅速转化为其活跃trans-alcohol代谢物的羰基还原酶在肝脏。²同样的过程也导致cis-alcohol代谢物,尽管这异构体进行药理作用。^1,3父药物也被观察到通过CYP3A4/5经历氧化两个羟化代谢产物(M3, M4)和glucuronidation UGT2B7两个葡糖苷酸代谢物(M5和M6)。¹loxoprofen的酒精代谢物也接受葡糖苷酸通过UGT2B7接合两个葡糖苷酸代谢物(M7和M8)排泄之前。¹

当应用于局部配方,loxoprofen代谢的活跃trans-alcohol形成羰基还原酶的皮肤。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

Loxoprofen
- Loxoprofen trans-OH代谢物
- Loxoprofen cis-OH代谢物

路线的消除

50%的肾排泄。¹³这种药物是在粪便中排出20% - 30%。^10,13

半衰期

的消除半衰期Loxoprofen大约是15个小时。¹⁴后达到稳定浓度(2 - 3剂量。¹⁴

间隙

大部分的药物是不变loxoprofen, 6-0-desmethyl loxoprofen(少于1%)和葡糖苷酸或其他配合(66 - 92%)。¹³

肾功能衰竭患者,代谢产物积累。¹⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

副作用包括厌食、恶心、呕吐、出血、贫血、腹泻和便秘。¹³Loxoprofen毒性可能导致胃肠道紊乱(包括肠胃气胀、消化不良和胃炎)和肾功能衰竭。¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Loxoprofen可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Loxoprofen结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	Loxoprofen可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Loxoprofen时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Loxoprofen结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Loxoprofen结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Loxoprofen时可以增加。
Acetohexamide	的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Loxoprofen相结合。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Loxoprofen相结合。
Aclidinium	Loxoprofen可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。Loxoprofen被CYP3A4代谢活性代谢物和葡萄柚CYP3A4抑制剂。
圣约翰草的),运动则要谨慎。Loxoprofen被CYP3A4代谢活性代谢物和圣约翰麦芽汁CYP3A4诱导物。
带食物。带着loxoprofen食品可以减少肠胃难过的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Loxoprofen钠	NDC2M7399S	80382-23-6	WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Loxomac/Loxonin/Oxeno

类别

ATC代码

M02AA31——Loxoprofen

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpropanoic酸。这些化合物的结构含有一个苯环共轭丙酸。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: 单环monoterpenoids/芳香monoterpenoids/苯和取代衍生品/环酮/一元羧酸和衍生品/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-phenylpropanoic-acid/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/环酮/碳氢化合物的衍生物/酮
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酸、环戊酮(CHEBI: 76172)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 3583年h0gzap
化学文摘号: 68767-14-6
InChI关键: YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18O3 c1-10 (15 (17) 18) 12-7-5-11 (6-8-12) 12-7-5-11 (13) 16 / h5-8、10、13 H, 2 - 4, 9 h2、h3, (H, 17、18)
国际命名: 2 - {4 - [(2-oxocyclopentyl)甲基]苯基}丙酸
微笑: CC (C (O) = O) C1 = CC = C (CC2CCCC2 = O) C = C1

引用

一般引用

Shrestha R,曹PJ Paudel年代,Shrestha,康MJ, Jeong TC,李,李史:探索Loxoprofen在肝微粒体代谢:细胞色素P450的作用,UDP-Glucuronosyltransferase生物转化。配药学。2018年8月2日,10 (3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。(文章]
李Quinones-Lombrana, N,德尔太阳能V, Atilla-Gokcumen通用电气,布兰科詹:CBR1 rs9024基因型状态影响的loxoprofen bioactivation人类肝脏。Biopharm药物Dispos。2018年6月,39 (6):315 - 318。doi: 10.1002 / bdd.2135。(文章]
Riendeau D,萨勒姆米,Styhler Ouellet M,曼奇尼是的,李CS:评价loxoprofen及其酒精代谢物抑制cyclooxygenase-2的效力和选择性。地中海Bioorg化学。2004年3月8日,14 (5):1201 - 3。(文章]
Sawamura R,樱井H,和田N, Nishiya Y,本田T, Kazui M,栗原市,品川,和泉师:Bioactivation loxoprofen的药物活性代谢物及其性格动力学在人类皮肤。Biopharm药物Dispos。2015年9月,36 (6):352 - 363。doi: 10.1002 / bdd.1945。Epub 2015年4月21日。(文章]
Loxoprofen [链接]
MIMS LOXOPROFEN [链接]
非甾体抗炎药的作用机制(链接]
非甾体抗炎药:心血管疾病风险的概述链接]
Loxoprofen钠,无选择性非甾体抗炎药,减少动脉粥样硬化小鼠通过减少炎症(链接]
比较药物动力学Loxoprofen及其导数之间产生溃疡的较低的活动,Fluoro-loxoprofen [链接]
比较药物动力学Loxoprofen及其导数之间产生溃疡的较低的活动,Fluoro-loxoprofen [链接]
阿司匹林,因为非甾体类抗炎药物,或对乙酰氨基酚和卵巢癌的风险链接]
LOXOPROFEN [链接]
Loxoprofen钠(链接]
Roxonin [链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041920
KEGG药物: D08149
PubChem化合物: 3965年
PubChem物质: 310265119
ChemSpider: 3828年
BindingDB: 50140320
RxNav: 28908年
ChEBI: 76172年
ChEMBL: CHEMBL19299
网页: PA166049180
维基百科: Loxoprofen

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
3	完成	治疗	急性上呼吸道感染/发烧	1
3	完成	治疗	背痛腰	1
3	完成	治疗	腰椎椎间盘突出	1
3	完成	治疗	疼痛	1
3	完成	治疗	疼痛/创伤	1
2	完成	治疗	慢性非特异性,简单的颈部疼痛	1
2	完成	治疗	延迟性肌肉酸痛	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
凝胶	局部	1%
补丁	局部	100毫克
平板电脑	口服	60毫克
补丁	经皮的	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108.5 - 111	不可用
沸点(°C)	220.7	不可用
水溶度	47个毫克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0663毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	3.35	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.19	Chemaxon
pKa最强(基本)	-7.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	54.37²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	68.8米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.08³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Riendeau D,萨勒姆米,Styhler Ouellet M,曼奇尼是的,李CS:评价loxoprofen及其酒精代谢物抑制cyclooxygenase-2的效力和选择性。地中海Bioorg化学。2004年3月8日,14 (5):1201 - 3。(文章]

细节 2。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

Riendeau D,萨勒姆米,Styhler Ouellet M,曼奇尼是的,李CS:评价loxoprofen及其酒精代谢物抑制cyclooxygenase-2的效力和选择性。地中海Bioorg化学。2004年3月8日,14 (5):1201 - 3。(文章]

酶

细节 1。羰基还原酶(NADPH) 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能: NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字: CBR1
Uniprot ID: P16152
Uniprot名字: 羰基还原酶(NADPH) 1
分子量: 30374.73哒

引用

Shrestha R,曹PJ Paudel年代,Shrestha,康MJ, Jeong TC,李,李史:探索Loxoprofen在肝微粒体代谢:细胞色素P450的作用,UDP-Glucuronosyltransferase生物转化。配药学。2018年8月2日,10 (3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。(文章]
李Quinones-Lombrana, N,德尔太阳能V, Atilla-Gokcumen通用电气,布兰科詹:CBR1 rs9024基因型状态影响的loxoprofen bioactivation人类肝脏。Biopharm药物Dispos。2018年6月,39 (6):315 - 318。doi: 10.1002 / bdd.2135。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

引用

Shrestha R,曹PJ Paudel年代,Shrestha,康MJ, Jeong TC,李,李史:探索Loxoprofen在肝微粒体代谢:细胞色素P450的作用,UDP-Glucuronosyltransferase生物转化。配药学。2018年8月2日,10 (3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。(文章]

细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

引用

Shrestha R,曹PJ Paudel年代,Shrestha,康MJ, Jeong TC,李,李史:探索Loxoprofen在肝微粒体代谢:细胞色素P450的作用,UDP-Glucuronosyltransferase生物转化。配药学。2018年8月2日,10 (3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。(文章]

药物在2015年10月20日21:51 /更新在09年10月,2021 02:48

Loxoprofen

识别

结构Loxoprofen (DB09212)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

组件:

引用

引用