研究表明，托芬肟酸对刺激引起的温升具有非剂量依赖性部分抑制作用，对皮肤水肿具有剂量依赖性抑制作用。通过更密切地研究其非甾体抗炎药的性质，注意到对血清血栓烷的剂量相关抑制，这表明对COX-1的抑制。在同一行中，还注意到前列腺素E2合成的抑制，这标志着相关的COX-2抑制。^3.血栓素的最大抑制作用大于80%，被证明是一种有效的前列腺素E抑制剂。⁴

作用机制

托芬肟酸可抑制前列腺素的生物合成，对前列腺素受体也有抑制作用。²一般认为托芬肟酸的作用机制是基于非甾体抗炎药的主要作用机制，即通过抑制COX-1和COX-2途径抑制前列腺素的分泌和作用，从而发挥其抗炎和镇痛作用。尽管如此，目前一些报告表明，托芬肟酸抑制人类多形核白细胞的白三烯B4趋化作用，导致甚至25%的趋化反应被抑制。这种活性是托芬那酸的一种非配体特异性的附加抗炎机制。⁵

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶1	拮抗剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶2	拮抗剂	人类

吸收

托芬那酸的药代动力学特征是短暂的tmax为0.94-2.04 h。^3.如果分别以2- 8mg /kg的剂量给药，它还表现出线性药代动力学曲线，AUC为13-50 mcg/ml.h。⁴口服吸收延迟，平均延迟时间为32 min。血药浓度峰值为11.1 mcg/ml。⁶托芬肟酸的生物利用度在75%左右。⁸

配送量

分布容积为1.79-3.2 L/kg。^3.在静脉测试时，报告的稳态分布体积为0.33 L/kg。⁶

蛋白结合

托芬那酸具有很高的蛋白质结合性能，达到给药剂量的99.7%。¹研究已经研究了蛋白质结合的变化取决于某些改变透析平衡的疾病的存在。这些研究证实了血肌酐、尿素和胆红素的改变可以显著改变未结合的托芬那酸的浓度。预测其主要结合结构与脂膜结构有关。⁷

新陈代谢

首过代谢占托芬那酸给药剂量的20%。⁸尿液代谢物的研究已经证明了五种代谢物的鉴定，其中三种是单羟基化的，一种是单羟基化和羟基化的，最后一种代谢物呈现并氧化甲基形成羧基。⁸其中两种羟基化代谢物是N-(2-羟甲基-3-氯苯基)-邻氨基苯酸和N-(2-羟甲基-3-氯-4-羟基苯基)-邻氨基苯酸。¹²

悬停在以下产品上查看反应伙伴

托灭酸

淘汰路线

Tolfenamic acid被清除相对快，它经历肝脏代谢，其中产生的代谢物被肾脏清除葡萄糖醛酸缀合物。⁸大部分的消除发生在肾外机制，其中不变的药物及其尿液中的葡萄糖醛酸酯仅占给药剂量的8.8%。¹

半衰期

托芬酸的半衰期估计为8.01-13.50小时。^3.经静脉测试，报告的半衰期为6.1h。⁶

间隙

估计tolfenamic acid的清除率为0.142-0.175 L.h/kg。^3.经静脉测试，报告的清除率为72.4 ml.h/kg。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

Tolfenamic acid具有较低的急性毒性，LD50值在200- 1000mg /kg。据报道，托芬那酸的代谢物毒性更小。一些预期的毒性与胃肠道影响的存在有关，如肠道溃疡和肾乳头炎。¹²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	托芬那酸可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Abametapir	托芬那酸与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab	托芬那酸联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔	托芬肟酸可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与托芬肟酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当托芬那酸与阿西美辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	托芬那酸与阿辛诺豆蔻酚合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
18beplay下载	当对乙酰氨基酚与托芬那酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	与托芬那酸联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与托芬那酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

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国际/其他品牌: Clotam (GEA Farmaceutisk Fabrik)

类别

ATC代码

M01AG02 - Tolfenamic acid

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为氨基苯甲酸的一类有机化合物。这些苯甲酸含有一个胺基与苯部分相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 氨基苯酸
选择父母: 安息香酸/氨基甲苯/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/仲胺/单羧酸及其衍生物

显示6更多
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/对氨基苯甲酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酸

展示18个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 有机氯化合物、次级氨基化合物、氨基苯甲酸(CHEBI: 32243）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 g943u18km
化学文摘号: 13710-19-5
InChI关键: YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12ClNO2 c1-9-11 (15) 6-4-8-12 (9) 6-4-8-12 (13) 14 (17) 18 / h2-8 16 H 1 h3 (H, 17、18)
国际命名: 2 - ((3-chloro-2-methylphenyl)氨基)苯甲酸
微笑: CC1 = C (Cl) C = CC = C1NC1 = CC = CC = C1C (O) = O

参考文献

一般引用

Pentikainen PJ, Neuvonen PJ, Backman C:新型抗炎药tolfenamic acid的人体药代动力学研究。中华临床药物学杂志，1981;19(5):359-65。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对托芬肟酸吸收的影响。中华临床药物学杂志。1984年1月;17(1):67-75。［文章］
Lees P, McKellar QA, Foot R, Gettinby G:托芬那酸在反刍小牛中的药效学和药代动力学:急性炎症模型的评估。兽医学报。1998年5月;155(3):275-88。［文章］
McKellar QA, Lees P, Gettinby G: tolfenamic acid在狗体内的药效学。剂量反应关系的评价。中华药物学杂志，1994年3月3日;53(3):191-200。［文章］
Kankaanranta H, Moilanen E, Vapaatalo H: Tolfenamic acid抑制白三烯b4诱导的多形核白细胞的体外趋化性。炎症。1991 april;15(2):137-43。［文章］
Jaussaud P, Guieu D, Bellon C, Barbier B, Lhopital MC, Sechet R, Courtot D, Toutain PL: tolfenamic acid在马体内的药代动力学。马兽医杂志，1992年2月;(11):69-72。［文章］
作者:李志强，李志强，等。肾、肝疾病患者血浆中托芬那酸蛋白结合的研究。中华临床药物学杂志，1986;30(5):591-6。［文章］
Pedersen SB: tolfenamic acid的生物制药方面。《药典毒理学》1994;75增刊2:22-32。［文章］
EMA (链接］
欧洲化学杂志[链接］
血块单张[链接］
EMA (链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0042043
KEGG药物: D01183
PubChem化合物: 610479
PubChem物质: 310265123
ChemSpider: 530683
BindingDB: 35905
RxNav: 38377
ChEBI: 32243
ChEMBL: CHEMBL121626
锌: ZINC000000002188
网页: PA166049189
PDBe配体: TLF
维基百科: Tolfenamic_acid

PDB项

4 g77/5 ik (/6 ap6

化学物质

下载 (25.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	撤销	治疗	胰腺癌	1
1、2	尚未招聘	治疗	进行性核上性麻痹(PSP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	207ºC	邻氨基苯甲酸的衍生物，在结构上与甲灭肟酸和氟灭肟酸有关。(1966)
水溶度	1毫克/毫升	“化学物质”
logP	5.17	美国环保署
pKa	5.11	甲芬那酸:分析剖面。(2005)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0158毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.64	ALOGPS
logP	5.49	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.88	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.1	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	49.33²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	71.65米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	26.46^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 1290000000 - 1290000000 - e5629bf0b4869e8
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 2790000000 - 175 a0f838779d665e3db——事故

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

Lees P, McKellar QA, Foot R, Gettinby G:托芬那酸在反刍小牛中的药效学和药代动力学:急性炎症模型的评估。兽医学报。1998年5月;155(3):275-88。［文章］
McKellar QA, Lees P, Gettinby G: tolfenamic acid在狗体内的药效学。剂量反应关系的评价。中华药物学杂志，1994年3月3日;53(3):191-200。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对托芬肟酸吸收的影响。中华临床药物学杂志。1984年1月;17(1):67-75。［文章］

细节 2.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Lees P, McKellar QA, Foot R, Gettinby G:托芬那酸在反刍小牛中的药效学和药代动力学:急性炎症模型的评估。兽医学报。1998年5月;155(3):275-88。［文章］
McKellar QA, Lees P, Gettinby G: tolfenamic acid在狗体内的药效学。剂量反应关系的评价。中华药物学杂志，1994年3月3日;53(3):191-200。［文章］
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作和甲氧氯普胺对托芬肟酸吸收的影响。中华临床药物学杂志。1984年1月;17(1):67-75。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄汁相互作用中的物理化学性质的综合分析。中国生物医药学报。2012 7月;13(9):1705-17。［文章］

创建于2015年10月21日16:21 /更新于2021年8月28日08:41

托灭酸

识别

托芬肟酸结构(DB09216)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献