Blonanserin

识别

通用名称

Blonanserin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09223

背景

Blonanserin是一个非典型抗精神病药物批准在日本今年1月,2008年。它提供了改进的耐受性,因为它没有副作用如锥体外系症状、过度镇静或低血压。作为第二代非典型抗精神病药物,这是更有效的治疗精神分裂症的阴性症状相比第一代抗精神病药物(典型的)。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Blonanserin (DB09223)

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重量

平均:367.512
单一同位素的:367.242376141

化学公式

C₂₃H_30.FN₃

同义词

• Blonanserin

外部id

• 公元5423年
• 广告- 5423

药理学

指示

用于治疗精神分裂症⁴。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Blonanserin对抗多巴胺和5 -羟色胺受体减少精神分裂症的症状²。

的作用机制

Blonanserin结合,抑制多巴胺受体D2和D3以及5 -羟色胺受体5-HT2A高亲和力²。Blonanserin其他多巴胺和5 -羟色胺受体亲和力较低以及毒蕈碱的肾上腺素、组胺受体。这减少了多巴胺和羟色胺神经传递思想产生积极和消极的减少精神分裂症的症状。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类

吸收

Blonanserin的达峰时间为1.5 h和bioavailablity 55%^1,2。达峰时间已被观察到长期和相对生物利用度与食品管理时增加¹。

的体积分布

Blonanserin Vc 9500 L和8560 L的Vt总Vd 18060 L¹。

蛋白结合

Blonanserin超过99.7%血浆蛋白²。血清白蛋白是主要的粘结剂。

新陈代谢

Blonanserin主要由CYP3A4代谢²。它经历了hydoxylation环辛烷环以及N-oxidation N-deethylation哌嗪环。N-deethylated和羟化代谢产物是活跃的比父母药物但程度较轻。

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  • M6 (Blonanserin)

路线的消除

57%的blonanserin排泄的尿液和粪便的30%²。只有5%的药物的粪便是没有父母的父母药物药物通过尿液排出。

半衰期

Blonanserin的消除半衰期10.7 - -16.2 h²。

间隙

Blonanserin间隙1230 L / h¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

小鼠口服LD50 > 500毫克/公斤⁵。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Blonanserin加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Blonanserin的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Blonanserin时可以增加与Abametapir相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Blonanserin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Blonanserin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Blonanserin结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Blonanserin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Blonanserin增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Blonanserin时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Blonanserin的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 药物主要是肾排泄
• 毒害神经的代理
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinylpiperazines。这些是包含pyridinylpiperazine骨架的化合物,包括吡啶与(融合)哌嗪的债券由单个债券不是环的一部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

Pyridinylpiperazines

选择父母

Phenylpyridines/N-arylpiperazines/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氟苯/氨基比林和衍生品/Imidolactams/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

4-phenylpyridine/胺/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Dialkylarylamine/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/Pyridinylpiperazine/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

AQ316B4F8C

化学文摘号

132810-10-7

InChI关键

XVGOZDAJGBALKS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30FN3 c1-2-26-13-15-27(16-14-26) 23-17-21(18-9-11-19(24) 12-10-18) 23-17-21(20)香港站/ h9-12 17 h, 2 - 8, 13-16H2 1 h3

国际命名

1-ethyl-4 - [4 - (4-fluorophenyl) 5 h、6 h, h, 7 8 h, h, 9 10 h-cycloocta [b] pyridin-2-yl]哌嗪

微笑

CCN1CCN (CC1) C1 = NC2 = C (CCCCCC2) C (= C1) C1 = CC = C (F) C = C1

引用

一般引用

1. 温家宝YG,商DW,谢赫兹,王XP,倪XJ,张M,陆W,邱C,刘X,李FF,李X,罗英国《金融时报》:人口的药物动力学blonanserin在中国健康志愿者和食物摄入量的影响。哼Psychopharmacol。2013年3月,28 (2):134 - 41。doi: 10.1002 / hup.2290。Epub 2013年2月18日。(文章]
2. Deeks ED,基廷通用:Blonanserin:回顾其在精神分裂症的管理使用。中枢神经系统药物。2010年1月,24 (1):65 - 84。doi: 10.2165 / 11202620-000000000-00000。(文章]
3. 周Y,刘M,江J,王H,胡P:同时测定blonanserin及其四个代谢物在人血浆使用超高效液体chromatography-tandem质谱分析。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2013年11月15日,939:59 - 66。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.09.007。Epub 2013年9月18日。(文章]
4. Blonanserin批准公告(链接]
5. ChemIDPlus: Blonanserin (链接]

外部链接

KEGG药物

D01176

PubChem化合物

125564年

PubChem物质

310265129

ChemSpider

111697年

BindingDB

50160807

ChEBI

31296年

ChEMBL

CHEMBL178803

锌

ZINC000000597434

维基百科

Blonanserin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	Blonanserin/认知功能/首发精神分裂症/社会功能	1
3	完成	治疗	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.266	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0359毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.76	ALOGPS
logP	5.67	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.97	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	19.372	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	111.05米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.83	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 j - 0961000000 - b7df0ccb917e6467df2e
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 j - 0089000000 - 88 be7b13b01a432d7bda

药物在2015年10月22日20:10 /更新在2月21日18:52 2021