Aranidipine

识别

通用名称

Aranidipine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09229

背景

Aranidipine小说dihydropyridine导数,产生两个活性代谢物(M-1α和M-1β)展览低血压的活动。这是钙拮抗剂与甲基2-oxopropyl公式1,4-dihydro-2, 5-pyridinedicarboxylate 6-dimethyl-4 - (2-nitrophenyl) 3。¹由Maruko制药,引入Taiho,于1997年在日本推出。⁵

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Aranidipine (DB09229)

×

关闭

重量

平均:388.376
单一同位素的:388.127050992

化学公式

C₁₉H_20.N₂O₇

同义词

• Aranidipine

外部id

• 货币政策委员会1304年

药理学

指示

Aranidipine多年来一直用于治疗心绞痛和高血压。¹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

临床前研究与aranidipine及其两个代谢产物表现出增加的生产股血液流动。它已被证明存在强有力的和持久的血管舒张的行为。Aranidipine及其代谢物抑制calcium-induced显示萎缩孤立兔动脉。¹研究表明,aranidipine更强大的比其他dihydropyridines降低血压。²Aranidipine产生肾血流量的变化,这种影响可能是由于它对alpha-2-adrenoreceptor-mediated血管收缩的影响。⁴

的作用机制

的高潜力aranidipine被认为是相关的额外的钙拮抗活性的代谢物。相关的机制被认为是血管舒张aranidipine及其代谢物的能力传入和传出小动脉。执行这个动作通过压敏电阻器的抑制钙通道。²典型的aranidipine的作用机制,为所有dihydropyridines,基于l型钙通道的抑制,减少钙浓度和诱导平滑肌松弛。³这是一个选择性alpha2-adrenoreceptor拮抗剂抑制vasoconstrictive反应。⁵

目标	行动	生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	拮抗剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	拮抗剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	拮抗剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	拮抗剂	人类
Uα肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	抑制剂	人类

吸收

政府后,aranidipine正迅速从胃肠道吸收。吸收后,AUC和Cmax线性剂量依赖性的方式,增加了Cmax在近似达到3.8 - -4.8小时aranidipine代谢物m - 1和4.8 6小时。aranidipine生物利用度的大鼠、狗和猴子是大约48%,分别为41%和3%。beplayapp⁶

的体积分布

不可用

蛋白结合

绑定aranidipine血浆蛋白的比例从95% - 84不等。这个比例的药物类似于不变形式和m - 1代谢物。大部分的绑定情况对血清白蛋白和较低的数量对应于alpha1-acid糖蛋白。⁶

新陈代谢

八代谢物aranidipine口服后被发现。这些代谢物酮基的减少,带来的氧化dihydropyridine环和de-esterification颈- 3的位置。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Aranidipine
  • Aranidipine m - 1
    • Aranidipine m - 2+Aranidipine M-4
      • Aranidipine M-5
  • Aranidipine m3
    • Aranidipine M-4
      • Aranidipine M-5

路线的消除

不变aranidipine是等离子体中但不是尿液中1小时后的管理。只是少量的药物被发现在胆汁。这些结果表明,排泄概要aranidipine主要是由代谢而不是排泄。当包括代谢物,52 - 56%的原始剂量处理尿液,34 - 45%在呼气的粪便和3 - 4%。胆汁的排泄是服用剂量的59%,63%的这部分是重吸收。⁶

半衰期

aranidipine和m - 1代谢物的消除半衰期分别为1.1 -3.5 -1.2小时和2.7小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

毒性研究在小鼠,大鼠,米格鲁猎犬的LD50报道143毫克/公斤,1982毫克/公斤,分别为4000毫克/公斤。在重复剂量的研究中,一些报道的副作用包括尿量增加,血清脂质、尿素氮、肝脏重量,减少尿渗透压和肝细胞肥大。产生畸形的胎儿内脏异常研究显示轻微的一代。其他毒性研究显示没有影响胎儿发育,生殖能力,基因毒性、过敏,或致癌潜力。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Aranidipine时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Aranidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Aranidipine活动可能会增加。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合Aranidipine时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性Aranidipine结合Acemetacin时可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Aranidipine结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Aranidipine活动可能会增加。
乙酰水杨酸	血钾过高的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Aranidipine相结合。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Aranidipine结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Aranidipine活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Sapresta

类别

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 抗心律失常的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 潜在QTc-Prolonging代理
• 吡啶
• QTc延长代理
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品

选择父母

硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Alpha-acyloxy酮/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸和衍生品/酮/有机oxoazanium化合物 /烯胺/二烃基胺/Azacyclic化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示7多

基

Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/Alpha-acyloxy酮/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/Dihydropyridinecarboxylic酸衍生物/烯胺/Enoate酯/碳氢化合物的衍生物/酮/甲基酯/单环苯一半/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/二级脂肪胺/仲胺/Vinylogous酰胺

显示25

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 y7ur6x2po

化学文摘号

86780-90-7

InChI关键

NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H20N2O7 c1-10 (22) 9-28-19 (24) 16-12 (3) 20-11 (2) 15 (18 (23) 27-4) 17 (16) 13-7-5-6-8-14 (13) 21 (25) 26 / h5-8, 17日,20 h, 9 h2, 1-4H3

国际命名

3 -甲基- 5 - (2-oxopropyl) 2, 6-dimethyl-4 - (2-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC = C1 [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCC (C) = O

引用

一般引用

1. 三好K宅一生H, Ichihara K,龟井静香H, Nagasaka M:贡献aranidipine代谢物的慢动力学绑定到aranidipine的血管舒张活性。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1997年1月,355(1):119 - 25所示。(文章]
2. 中村,Hayashi K,藤原K,小泽Y,本田M, Saruta T:不同的行动aranidipine及其活性代谢物在肾小动脉,与肾的保护。J Cardiovasc杂志。2000年6月,35 (6):942 - 8。(文章]
3. 亚Dhein年代,萨拉梅赫,Berkels R,克劳斯W:双模式dihydropyridine钙拮抗剂的作用:一氧化氮的作用。药。1999年9月,58 (3):397 - 404。(文章]
4. 三好K,神田,Nozawa Y, Nakano M,宅一生H: mpc - 1304区域血管的影响,小说dihydropyridine导数,在有意识的血压正常的和自发性高血压大鼠。J Exp其他杂志》1996年6月,277 (3):1328 - 36。(文章]
5. 艾伦r (1988)。年度报告在药物化学(23日ed)。学术出版社。
6. Researchgate网站(链接]

外部链接

KEGG药物

D01562

PubChem化合物

2225年

PubChem物质

310265133

ChemSpider

2139年

ChEBI

31232年

ChEMBL

CHEMBL2104030

维基百科

Aranidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	149 - 150ºC	Ohasi Ebihara。(1996)。心血管药物审查。
水溶度	不溶性	Ohasi Ebihara。(1996)。心血管药物审查。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0112毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.71	ALOGPS
logP	1.62	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.8	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	124.842	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	100.8米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.313	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月23日16:10 /更新在2月21日18:52 2021