Azelnidipine

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通用名称

Azelnidipine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09230

背景

Azelnidipine dihydropyridine钙通道阻滞剂。它是由第一三共制药销售公司在日本。已经逐渐开始行动并产生持久降低血压,心率增加,只有一个小,不像其他的钙通道阻滞剂³。目前正在研究post-ischemic中风管理⁴。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:582.657
单一同位素的:582.247834831
化学公式: C₃₃H₃₄N₄O₆

同义词

Azelnidipine

外部id

cs - 905

药理学

指示

用于治疗高血压。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Azelnidipine血管舒张,诱发逐步降低高血压患者的血压。与其他成员的药物类,由于血管舒张azelnidipine不会引起反射性心动过速。这可能是由于这样的事实,引发血压逐渐下降

还展品长期低血压的效果,已被证明有强烈anti-arteriosclerotic行动维管组织船舶由于其高度的亲和力和抗氧化活性²。

临床研究已经证明,azelnidipine显著降低心率和高血压患者的蛋白尿通过抑制交感神经活动。Azelnidipine也被证实有心脏保护,神经保护,anti-atherosclerotic属性,也可以防止胰岛素抵抗²。

的作用机制

Azelnidipine抑制转移膜Ca2 +通过压敏电阻器渠道流入血管平滑肌的墙壁。Ca2 +渠道分为不同的类别,包括l型,衣架,n型,P / q型,异形战机Ca2 +渠道。l型钙离子通道⁶。通常,钙引起平滑肌收缩,导致高血压。钙通道受阻时,血管平滑肌不合同,导致松弛血管平滑肌的墙壁和降低血压。

目标	行动	生物
U压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	受体激动剂	人类

吸收

口服摄入azelnidipine演示了快速吸收存在剂量依赖的相关性⁶。

的体积分布

在中国研究药物的药物代谢动力学,分布的数量被发现1749 + / - 964⁷。

蛋白结合

Azelnidipine被绑定到人血浆蛋白(90% - -91%)⁷。

新陈代谢

最喜欢它的类的成员,azelnidipine主要经历了初步的肝脏代谢。Azelnidipine代谢是由肝细胞色素P450 (CYP) 3 a4,没有活性代谢物的产品。可能会与其他药物相互作用或化合物,这种酶的底物。

Azelnidipine是亲脂性的,有一个强有力的亲和膜的血管平滑肌细胞⁶。

路线的消除

在一项研究中,一个4毫克口服剂量的14 c-labeled azelnidipine在人类中,约26%的药物被认为br排泄的尿液和粪便的63%在1周期间发布管理beplayapp²。

半衰期

16 -28小时⁷。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

与任何钙通道阻滞剂毒性、心动过缓和低血压可能由于过量。治疗心动过缓和低血压患者开始支持治疗和阿托品,然而,严重中毒患者没有足够的反应,必须更积极地管理。

在心肌收缩性钙起着必要的作用,自动性和血管的基调。外源钙是管理效益的毒性⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Azelnidipine时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Azelnidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Azelnidipine活动可能会增加。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合Azelnidipine时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性Azelnidipine结合Acemetacin时可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Azelnidipine结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Azelnidipine活动可能会增加。
乙酰水杨酸	血钾过高的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Azelnidipine相结合。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Azelnidipine活动可能会增加。
西萝芙木碱	西萝芙木碱可能增加arrhythmogenic Azelnidipine活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

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国际/其他品牌: Azelnidipine Chemipha/Azelnidipine FFP/Azelnidipine詹/Azelnidipine KOG/Azelnidipine Nichi-Iko/Azelnidipine田边/Azelnidipine TCK/Azelnidipine Teva/Azelnidipine经营/Azelnidipine码/北京/Calblock/Rezaldas高清/Rezaltas LD

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸和衍生品/氮杂环丁烷

显示11个
基: Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/C-nitro化合物/羰基

显示30多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: PV23P19YUG
化学文摘号: 123524-52-7
InChI关键: ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H34N4O6 c1-20 (2) 42-32 (38) 27 21 (3) 35-31 (34) 29 (28 (27) 24-15-10-16-25 (17-24) 37 (40) 41) 33 (39) 43-26-18-36 (19-26) 30 (22-11-6-4-7-12-22) 23-13-8-5-9-14-23 / h4-17, 20日,26日,28日,30日,35小时,18日至19日,34个h2, 1-3H3
国际命名: 3 - (1 - (diphenylmethyl) azetidin-3-yl] 5-propan-2-yl 2-amino-6-methyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑: CC (C) OC (= O) C1 = C (C)数控(N) = C (C1C1 = CC = CC (C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC1CN (C1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245158/

一般引用

Oizumi K, Nishino H,小池百合子H,萨达T,宫本茂,木村T: cs - 905抗高血压的影响,小说dihydropyridine Ca + +通道阻滞剂。日本J杂志。1989年9月,51 (1):57 - 64。(文章]
Nada T野村,M, Koshiba K,【T, Mikawa J, Ito S:临床研究与azelnidipine原发性高血压患者。Antiarteriosclerotic和心脏hypertrophy-inhibitory效果和影响自主神经活动。57 Arzneimittelforschung。2007; (11): 698 - 704。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296670。(文章]
药物:Azelnidipine (链接]
Azelnidipine长效钙通道阻滞剂,能控制高血压没有post-ischemic中风患者脑血流量减少。123年i-imp SPECT随访研究(链接]
Azelnidipine MSDS (链接]
azelnidipine治疗高血压的临床使用在中国患者链接]
决心LC-ESI-MS azelnidipine的药代动力学研究及其应用在中国健康志愿者(链接]
钙通道阻滞剂中毒(链接]

外部链接

KEGG药物: D01145
PubChem化合物: 65948年
PubChem物质: 310265134
ChemSpider: 59352年
ChEBI: 31247年
ChEMBL: CHEMBL1275868
维基百科: Azelnidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/糖尿病/高血压	1
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/高血压	1
4	完成	预防	冠状动脉动脉粥样硬化/高血压	1
4	完成	治疗	高血压	1
4	未知的状态	治疗	脑小血管疾病	1
不可用	完成	治疗	高血压/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	193 - 195	(L1381)
水溶度	不溶于水	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00082毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.12	ALOGPS
logP	5.57	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	137.03²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	172.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	60.76³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0159 - 0900060000 - c80c65ee0493cbc50569

目标

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细节 1。压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字: CACNB1
Uniprot ID: Q02641
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1
分子量: 65712.995哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

药物:Azelnidipine (链接]

药物在2015年10月23日,十六13 /更新在03年2月,2022 06:25

Azelnidipine

识别

结构Azelnidipine (DB09230)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用