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Cilnidipine

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总结

Cilnidipine是dihydropyridine钙通道阻滞剂和行动对N - l型钙通道用于治疗高血压。

通用名称
Cilnidipine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09232
背景

Cilnidipine dihydropyridine钙拮抗剂。它被富士脏器制药公司联合开发,日本味之素,1995年日本和批准。与其他钙拮抗剂相比,cilnidipine可以在n型钙通道,现有的交感神经端除了作用于l型钙通道,类似于大部分的钙拮抗剂。这种药物被批准在中国、日本、韩国、印度和欧盟的一些国家。1

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:492.528
单一同位素的:492.18965125
化学公式
C27H28N2O7
同义词
  • Cilnidipine

药理学

指示

Cilnidipine表示管理高血压对终末器官的保护。5据报道,它是有用的在老年患者和那些有糖尿病和蛋白尿。Cilnidipine已越来越多地应用于慢性肾脏疾病患者

高血压是术语用来描述存在的高血压。的力量所产生的血压是血液从心脏的血管注入。因此高血压引起的血管当上有太多的压力,这种效应会损伤血管。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

cilnidipine管理已被证明存在一个antisympathetic概要文件在体外和体内。它安全有效地降低血压没有过度降低血压和心跳过速。2

的作用机制

Cilnidipine作用于血管的l型钙通道阻断传入的钙和抑制血管的收缩,从而降低血压。Cilnidipine也适用于n型钙通道位于交感神经,抑制去甲肾上腺素的释放和抑制血压的增加压力。2

目标 行动 生物
一个压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B
拮抗剂
 人类
一个压敏电阻器l型钙通道
拮抗剂
 人类
吸收

Cilnidipine提出了一种快速吸收,最大峰值浓度后2小时。其分布往往是高在肾脏、肝脏以及等离子体和其他组织。Cilnidipine不存在重复口服后组织的高积累。8

据报道,Cilnidipine非常低的生物利用度确定为大约13%。这种低生物利用度建议由于其低溶解度和高渗透率。因此,努力了为了找到一个创新的配方,可以显著提高药物的生物利用度。其中一个配方对应生成的聚合物纳米粒子增强生物利用度2.5三倍。10

的体积分布

药物组dihydropyridines如cilnidipine往往有大量的分布。4

蛋白结合

Cilnidipine甚至提出了一个非常高的蛋白结合,代表98%的服用剂量。8

新陈代谢

Cilnidipine是由肝脏和肾脏代谢。它是由肝微粒体代谢迅速由脱氢过程。的主要参与cilnidipine脱氢酶对碘氧基苯甲醚CYP3A dihydropyridine环。7

路线的消除

Cilnidipine得到消除通过尿液接种剂量的20%和80%的比例是消除粪便。7

半衰期

降血压药的半衰期影响cilnidipine约为20.4分钟。beplayapp3

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

的百分比报告cilnidipine表达药物毒性副作用是5.26%。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Cilnidipine时可以增加。
Abametapir 的血清浓度Cilnidipine时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Cilnidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Cilnidipine活动可能会增加。
Aceclofenac 血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合Cilnidipine时可以增加。
Acemetacin 血钾过高的风险或严重性Cilnidipine结合Acemetacin时可以增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Cilnidipine结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin arrhythmogenic Cilnidipine活动可能会增加。
乙酰水杨酸 血钾过高的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Cilnidipine相结合。
腺苷 腺苷arrhythmogenic Cilnidipine活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Atelec(味之素制药有限公司)/Cilogard (Cipla公司有限公司)

类别

ATC代码
C08CA14——Cilnidipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶和衍生品
子课
Hydropyridines
直接父
Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品
选择父母
硝基苯/苯乙烯/硝基芳香化合物的化合物/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/氨基酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚
8展示更多
基
Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
dihydropyridine (CHEBI: 31399)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
97年t5az1jip
化学文摘号
132203-70-4
InChI关键
KJEBULYHNRNJTE-DHZHZOJOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H28N2O7 c1-18-23(26(30) 35-14-8-11-20-9-5-4-6-10-20) 25(21-12-7-13-22) 17 - 21(区间29 (32)33)24 (19 (2)28-18)27 (31)36-16-15-34-3 / h4-13, 17日,25日,28 h, 14-16H2 1-3H3 / b11-8 +
国际命名
(3)- 2-methoxyethyl 5 - (2 e) 3-phenylprop-2-en-1-yl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COCCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC (= C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC \ C = C \ C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. Yoshimoto R, Dohmoto H,山田K, Goto:长时间抑制血管收缩和钙流入的小说,4-dihydropyridine钙拮抗剂cinaldipine (frc - 8653)。日本J杂志。1991年6月,56 (2):225 - 9。(文章]
  2. 李,李H,张成泽K, Lim KS,胫骨D, Yu KS:药代动力学和药效学评价药物之间的相互作用cilnidipine、缬沙坦,在健康的志愿者。药物洗脱支架重击。”2014年10月8日;8:1781-8。doi: 10.2147 / DDDT.S68574。eCollection 2014。(文章]
  3. Uneyama H,田H, Konda T, Yoshimoto R, Akaike N:选择性dihydropyridines心脏l型和同情的N型钙离子通道。欧元J杂志。1999年5月28日,373 (1):93 - 100。(文章]
  4. 亨利克先生w (2012)。透析的原理和实践。Lippincott,威廉姆斯和威尔金斯。
  5. Centapres专著(链接]
  6. 加拿大高血压(链接]
  7. 喀拉拉邦医学杂志(链接]
  8. 劳埃德医疗(链接]
  9. Medfacts [链接]
  10. ResearchGate的文章(链接]
KEGG药物
D01173
PubChem化合物
5282138
PubChem物质
310265136
ChemSpider
4445338
BindingDB
50101813
ChEBI
31399年
ChEMBL
CHEMBL452076
维基百科
Cilnidipine
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 高血压/综合症,代谢 1
4 未知的状态 治疗 常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD) 1
3 完成 治疗 高血压 1
3 完成 治疗 高血压/中风 1
2 未知的状态 治疗 常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD) 1
1 完成 治疗 高血压 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 110ºC “化学物质”
沸点(°C) 653ºC “化学物质”
水溶度 不溶性 “化学物质”
logP 4.70 “化学物质”
pKa 11.39 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000566毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.39 ALOGPS
logP 4.1 Chemaxon
日志 -5.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.46 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.1 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 117年,一个2 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 137.14米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.973 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 i - 0012490000 - 56 - c247612ff7c5dfa146
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 2915100000 - 4 - bb1d47549a538dcee61

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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细节 1。压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1B
Uniprot ID
Q00975
Uniprot名字
压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B
分子量
262493.84哒
引用
  1. 李,李H,张成泽K, Lim KS,胫骨D, Yu KS:药代动力学和药效学评价药物之间的相互作用cilnidipine、缬沙坦,在健康的志愿者。药物洗脱支架重击。”2014年10月8日;8:1781-8。doi: 10.2147 / DDDT.S68574。eCollection 2014。(文章]
细节 2。压敏电阻器l型钙通道(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
组件:
的名字 UniProt ID
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C Q13936
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D Q01668
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F O60840
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha - Q13698
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1 Q02641
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2 Q08289
压敏电阻器l型钙通道亚基β3 P54284
压敏电阻器l型钙通道亚基β4 O00305
压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A O00555
引用
  1. 李,李H,张成泽K, Lim KS,胫骨D, Yu KS:药代动力学和药效学评价药物之间的相互作用cilnidipine、缬沙坦,在健康的志愿者。药物洗脱支架重击。”2014年10月8日;8:1781-8。doi: 10.2147 / DDDT.S68574。eCollection 2014。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Uesawa Y,竹内T, Mohri凯西:综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。咕咕叫生物科技制药》。2012年7月13日(9):1705 - 17所示。(文章]
  2. 刘XQ,赵Y,李D,钱ZY,王GJ:新陈代谢和代谢抑制cilnidipine在人类肝脏微粒体。学报杂志。2003年3月,24 (3):263 - 8。(文章]

药物在10月23日,2015十六20 /更新在2021年5月5日20:31