识别
- 通用名称
- Efonidipine
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB09235
- 背景
-
依福地平是一种钙通道阻滞剂dihydropyridine类，由Shionogi & Co(日本)商业化。最初，它在1995年以商品名，Landel。该药物已被证明可以阻断t型钙通道和l型钙通道1，2。在动脉粥样硬化和急性肾衰竭中也有研究2。这种药物也被称为NZ-105，已经对其在动物体内的药代动力学进行了几项研究13。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:631.666
单一同位素的:631.244737574 - 化学公式
- C34H38N3.O7P
- 同义词
-
- Efonidipine
- 外部id
-
- 新西兰- 105
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
二氢吡啶(Dihydropyridines, DHPs)主要作用于l型钙通道，导致反射性心动过速，对心功能产生负面影响。这会导致血压下降和心率增加。依福尼地平作用于l型和t型钙通道。由于抑制窦房结t型钙通道可减弱反射性心动过速，该药有利于心脏起搏。对于反射性心动过速而言，依福尼平对心率的影响值得特别重视，因为它与同类其他药物相比具有独特的作用5。
- 作用机制
-
该药抑制l型和t型钙通道，从而导致血管舒张，降低心脏自动性。依福尼地平有负性变时作用，降低心率。依福地平通过抑制t型钙通道活性作用于窦房结细胞，延长窦房结动作电位晚期4期去极化，降低心率。这与心肌需氧量降低和冠状动脉血流量增加有关，从而减轻心肌缺血。依福地平增加肾小球滤过率(GFR)，但不增加肾小球内压和滤过分数1，3.，4。这种增加可预防通常与高血压有关的肾损害。
依福地平通过抑制醛固酮合成和肾上腺醛固酮分泌来增加肾钠排泄率。醛固酮诱导的肾实质纤维化据说可被埃福尼平抑制4。
L型钙通道阻滞剂，如依福尼平，优先扩张肾脏的传入小动脉，而L-/ t型和L-/ n型钙通道阻滞剂都能有效扩张传入和传出小动脉。钙通道阻滞剂对肾微循环的不同作用可以通过肾小球毛细血管压力的变化和随后的肾损伤来证明:L型钙通道阻滞剂有利于肾小球毛细血管压力的增加，而L-/ t型和L-/ n型CCBs则减轻肾小球高血压。这支持了l型/ t型钙通道阻滞剂可能对肾性高血压有益的理论4。依福地平是一种长效药物，因为它的解离常数很低11。
最近的研究表明，埃福尼平可降低定期血液透析患者血浆醛固酮水平，这对终末期肾病患者使用埃福尼平降压治疗的心血管保护有额外的益处5。
目标 行动 生物 U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i 拮抗剂人类 U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 不可用 人类 一个电压门控l型钙通道 拦截器人类 一个电压依赖性钙通道 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h 抑制剂人类 - 吸收
-
研究了大鼠对埃福尼地平的代谢。根据胆道和尿液排泄物的总和估计，放射性的吸收比约为62%14。胃肠道和肝脏的放射性较高，其次是肾上腺14这表明这些区域的新陈代谢率很高。
血浆中未改变的药物在摄入2hr后放射性占47.7%，与同类其他药物相比，首过效应较低。在血浆中，NZ-105的主要代谢物为:n -脱苯化合物(DBZ)、n -脱苯化合物(DPH)、氧化脱氨基化合物(AL)、AL对应的吡啶化合物(ALP)、未知代谢物M-1和M-25。NZ-105经n -去苯、n -去苯、氧化脱胺、酯水解和1,4 -二氢吡啶环氧化生成相应的吡啶14。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
有人认为，与同类药物的其他成员相比，依福地平不太可能发生第一次反应，而且它的二氢吡啶环主要在侧链代谢后被氧化8。依福地平是高度亲脂性的，这使得它可以进入富含磷脂的细胞膜，到达钙通道靶点的二氢吡啶结合位点10。
依福尼地平主要在肝脏代谢。其代谢产物为n -去苯基埃福尼平(DPH)、脱氨埃福尼平(AL)和n -去苯基埃福尼平(DBZ)。这两种代谢物都是钙拮抗剂。在一项研究中，DBZ和DPH的血管舒张能力分别约为未代谢药物的三分之二和三分之一。beplayapp研究表明，口服盐酸埃福尼地平后的药理作用大部分为原药作用，其代谢物对其治疗效果影响不大。
在对六名健康志愿者的研究中，没有大量未改变的药物从尿液中排出。口服埃福尼平24小时后采集尿液样本，1.1%的剂量以脱氨埃福尼平排出，0.5%为脱氨埃福尼平的吡啶类似物排出14。
- 淘汰路线
- 半衰期
-
在摄入后约1.5至3.67小时达到血药浓度峰值。经测量，半衰期约为4小时beplayapp12。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
大鼠口服Ld50: 0.5 g/kg6，15。一些常见的副作用包括潮热、脸红和头痛。血清总胆固醇、ALT (SGPT)、AST (SGOT)和BUN也可能升高。尿频、足部水肿、甘油三酯升高发生在不到0.1%的患者中16，15。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 依福地平可能增加阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。 Abametapir 埃替尼平与阿巴美他匹合用可使血清浓度升高。 Abemaciclib 与依福地平联用可降低阿贝马昔利布的代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与依福尼地平合用可降低代谢。 阿卡波糖 当依福尼平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 乙酰布洛尔可能增加埃福尼地平的致心律失常活性。 Aceclofenac 依福尼平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 埃福尼平与阿西美他星合用可降低疗效。 苊香豆醇 阿替诺可美罗与依福尼地平合用可使血清浓度升高。 18beplay下载 依福地平可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Efonidipine盐酸盐 3 br983k69o 111011-53-1 OXVTXPCIJDYQIS-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- 朗德尔(盐野义)/新西兰- 105/Selefodipine
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基苯胺类有机化合物。这些都是芳香族化合物，由一个与苯胺n -连接的苯基组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylbenzamines
- 选择父母
- 二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/苯胺和取代苯胺/苄胺/Dialkylarylamines/硝基芳香化合物的化合物/膦酸二酯/Aralkylamines/膦酸酯/Vinylogous酰胺 再展示15个
- 基
- 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/苄胺/C-nitro化合物 再展示36个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 40 ztp2t37q
- 化学文摘号
- 111011-63-3
- InChI关键
- NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C34H38N3O7P c1-24-30(33(38) 42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28) 42-19-18-36) 31日(27-14-11-17-29 (20-27)37 (39)40)32 (25 (2)35-24)45 (41)43-22-34 (3,4)43-22-34 / h5-17, 20日31日35小时,18日至19日,21-23H2 1-4H3
- 国际命名
-
2 -(苄(苯基)氨基)乙基5 - (5 5-dimethyl-2-oxo-1 3 2λ⁵-dioxaphosphinan-2-yl) 2, 4-dihydropyridine-3-carboxylate 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1
- 微笑
-
CC1 = C (C (C2 = CC = CC (C2) [N +] ([O -]) = O) C (= C (C) N1) P1 (= O) OCC (C) (C) CO1) C (= O) OCCN (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Tanaka H, Shigenobu K:盐酸埃福尼平:L型和t型ca(2+)通道的双重阻滞剂。心血管药物，2002，冬季;20(1):81-92。［文章］
- Nakano N, Ishimitsu T, Takahashi T, Inada H, Okamura A, Ohba S, Matsuoka H: L型和T型钙通道阻滞剂依福尼平对慢性血液透析患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响。中华心内科杂志;2010;31(3):398 - 398。［文章］
- 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。钙通道阻滞剂对atp结合盒蛋白表达的影响。中华心血管病杂志，2005;46(6):787-93。［文章］
- Hayashi K, Homma K, Wakino S, Tokuyama H, Sugano N, Saruta T, Itoh H: T型钙通道阻断对肾脏保护的决定因素。中华医学杂志，2010;59(3):84-95。［文章］
- L型和t型双钙通道阻滞剂efonidipine对轻至重度高血压患者心率和血压的影响:一项无控制、开放标签的先导研究链接］
- 药剂，2009年第5版[链接］
- 华法林与依福地平在大鼠体内的药动学相互作用[链接］
- t型钙通道抑制剂盐酸埃福尼平对交感神经活动心率/血压变异性谱分析及123I-Metaiodobenzylguanidine心肌显像检测的临床疗效[j]链接］
- 多塞特心脏病学工作组高血压钙通道阻滞剂指南[链接］
- 1,4-二氢吡啶衍生物的亲脂性与与葡萄柚汁药动学相互作用强度的关系链接］
- L型和t型钙通道阻滞剂对高血压患者24小时收缩压和心率的影响链接］
- Efonidipine [链接］
- 药物简介:依福地平[链接］
- NZ-105的代谢命运研究。(1)大鼠单次给药后的吸收、分布、代谢和排泄。［链接］
- Efonidipine [链接］
- 化学鉴定[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 119171
- PubChem物质
- 310265139
- ChemSpider
- 106463
- ChEBI
- 135859
- ChEMBL
- CHEMBL2074922
- 维基百科
- Efonidipine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 基础科学 内皮细胞、血管 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(℃) 746.9±60.0°C https://www.chemsrc.com/en/searchResult/Efonidipine%20hydrochloride%20ethanolate/ 水溶度 不溶性 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27553261 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000248毫克/毫升 ALOGPS logP 5.35 ALOGPS logP 5.44 Chemaxon 日志 -6.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.49 Chemaxon pKa(最强基础) 2.33 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体计数 1 Chemaxon 极表面积 120.242 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 175.4米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 64.963. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拦截器
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与多种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、肌肉收缩、肌肉收缩和肌肉收缩。
组件:
参考文献
- 钙通道拮抗剂的血管效应:新证据。药品。2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的一个亚基。在激发-收缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅起…
组件:
参考文献
- 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。钙通道阻滞剂对细胞因子诱导的中性粒细胞活化的影响。[J] .中华医学杂志。2008,21(1):78-84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。［文章］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与多种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、肌肉收缩、肌肉收缩和肌肉收缩。
组件:
| 名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g | O43497 |
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h | O95180 |
| 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i | Q9P0X4 |
参考文献
- 钙通道拮抗剂的血管效应:新证据。药品。2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与多种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、肌肉收缩、肌肉收缩和肌肉收缩。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同类型的二氢嘧啶阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))在非洲爪蟾卵细胞中的表达。中华药理学杂志，2009;33(1):1 -7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与多种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、肌肉收缩、肌肉收缩和肌肉收缩。
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
- 分子量
- 259160.2哒
参考文献
- Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:五种不同类型的二氢嘧啶阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))在非洲爪蟾卵细胞中的表达。中华药理学杂志，2009;33(1):1 -7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2015年10月23日16:29 /更新于2022年6月29日20:34