导航

Manidipine

识别

总结

Manidipine是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，用于治疗高血压。

通用名称
Manidipine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09238
背景

曼地平(INN)是一种钙通道阻滞剂(二氢吡啶型)，临床上用作降压药。它对脉管系统有选择性，在临床相关剂量下不会对心脏产生影响。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:610.711
单一同位素的:610.27913496
化学公式
C35H38N4O6
同义词
  • Manidipine
  • Manidipino

药理学

指示

用于治疗高血压。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

曼地平产生血管舒张，从而降低血压1．

作用机制

血管平滑肌收缩是由肌浆网钙释放的Gq偶联受体刺激的。接着是电压依赖性钙通道的打开和钙流入细胞最终产生收缩。Manidipine与平滑肌细胞上的L型和t型电压依赖性钙通道结合并缓慢分离，阻断细胞外钙进入细胞并阻止这种收缩1，2．这会产生血管舒张，从而降低血压。曼地平可引起肾血管舒张和钠尿增多。这可能有助于降低血容量的降压效果。曼地平对脉管系统有选择性，临床相关剂量对心脏或中枢神经系统无显著影响。

目标 行动 生物
一个电压依赖性l型钙通道
拦截器
 人类
一个电压依赖性t型钙通道
抑制剂
拦截器
 人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
抑制剂
 人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
抑制剂
 人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
抑制剂
 人类
吸收

中位Tmax为1.5 h1．与食物一起服用可使Cmax增加1.3-1.6倍，但Tmax没有变化。曼地平多次给药后积累不明显。

配送量

不可用

蛋白结合

曼地平99%与人血浆蛋白结合1．

新陈代谢

曼地平经CYP酶广泛代谢为吡啶衍生物和二苯基甲烷衍生物，分别占随尿排泄剂量的4-7%和22-24%1．

淘汰路线

曼地平通过广泛的代谢被消除。其中63%在粪便中排出，31%在尿液中作为代谢物排出1．

半衰期

已观察到消除半衰期与剂量有关1．5、10和20 mg剂量的半衰期分别为3.94、5.02和7.95 h。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

临床试验中报告的最常见不良事件为脚踝水肿(6%)、头痛(3.8%)、心悸(2.7%)、潮红(2.2%)、头晕(1.6%)、皮疹(0.5%)和疲劳(0.5%)。1．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 曼地平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib 阿贝昔利与曼地平联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与曼地平合用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与曼地平联用可降低代谢。
阿卡波糖 当曼地平与阿卡波糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加曼地平的致心律失常活性。
Aceclofenac 曼地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 曼地平与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与曼地平合用可提高血清浓度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与曼地平联用可降低其代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Manidipine盐酸盐 ZL507UZ6QL 89226-75-5 JINNGBXKBDUGQT-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Manyper
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vivace 30/10mg片剂 Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克) 平板电脑 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗
Vivace 30/10mg片剂 Manidipine盐酸盐(10毫克)+Delapril盐酸盐(30毫克) 平板电脑 口服 2016-07-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
C08CA11 -曼地平 C09BB12 - Delapril和man地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸及其衍生物
再展示11个
基
1, 4-diazinane/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基
显示32个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 o4754us88
化学文摘号
89226-50-6
InChI关键
ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H38N4O6 c1-24-30(34(40) 44-3) 32(28-15-10-16-29(23-28) 39(42) 43) 31日(25(2)的比分)35 (41)45-22-21-37-17-19-38 (20-18-37)33 (26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27 / h4-16, 23日32-33,36 h, 17-22H2 1-3H3
国际命名
3-{2-[4-(二苯基甲基)哌嗪-1-基]乙基}5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) N (= O) = O) C (= O) OCCN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 舒尔SM，麦克莱伦K:曼地平在高血压中的应用综述。药。2001;61(12):1777 - 99。［文章］
  2. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
PubChem化合物
4008
PubChem物质
347827830
ChemSpider
3868
RxNav
29275
ChEBI
135849
ChEMBL
CHEMBL1085699
维基百科
Manidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压，原发性高血压 1
4 终止 治疗 高血压(高血压) 1
3. 完成 诊断 2型糖尿病 1
3. 完成 治疗 高血压(高血压) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000995毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.11 ALOGPS
logP 5.19 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.47 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.89 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 116.932 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 175.13米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 65.723. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.电压依赖性l型钙通道(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
组件:
名字 UniProt ID
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c Q13936
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d Q01668
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f O60840
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s Q13698
电压依赖性l型钙通道亚基β -1 Q02641
电压依赖性l型钙通道亚基β -2 Q08289
电压依赖性l型钙通道亚基β -3 P54284
电压依赖性l型钙通道亚基β -4 O00305
电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a O00555
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
细节 2.电压依赖性t型钙通道(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
拦截器
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
组件:
名字 UniProt ID
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g O43497
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h O95180
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i Q9P0X4
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
  2. 钙通道拮抗剂对血管的影响:新证据。药品，2005;65增刊2:1-10。doi: 10.2165 / 00003495-200565002-00002。［文章］
细节 3.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
分子量
262468.62哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］
细节 4.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
分子量
259160.2哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］
细节 5.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量
245100.8哒
参考文献
  1. Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
尚不清楚抑制是否与临床相关。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
尚不清楚抑制是否与临床相关。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
细节 3.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］
  2. Katoh M, Nakajima M, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: 1,4-二氢吡啶钙拮抗剂对人细胞色素P450酶的抑制作用:体内药物-药物相互作用的预测。中华临床药物学杂志2000 2 - 3月;55(11-12):843-52。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. McKeage K, Scott LJ:曼地平在高血压治疗中的应用综述。药。2004;64(17):1923 - 40。［文章］

创建于2015年10月23日16:51 /更新于2021年5月5日20:31