吡吲哚

识别

通用名称

吡吲哚

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09244

背景

这种药物是归类为可逆单胺氧化酶抑制剂的酶(也称为裂缝药物)。这是发达国家和俄罗斯目前用作抗抑郁药物。其化学结构类似于美曲吲哚,它也与这种药物药理性质。

吡吲哚是一个选择性的,可逆的单胺氧化酶抑制剂(毛)亚型(是)在几个欧洲和非欧洲国家批准用于治疗抑郁症。吡吲哚的抗抑郁疗效和安全性在大量研究已经证明,由多年的治疗抑郁症的临床经验。吡吲哚的疗效和安全性也被证明在治疗纤维肌痛。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构为吡吲哚(DB09244)

×

关闭

重量

平均:226.323
单一同位素的:226.146998588

化学公式

C₁₅H₁₈N₂

同义词

• 2、3、3、4、5,6-Hexahydro-8-methyl-1H-pyrazino (3 2 1-jk)咔唑
• Pirlindol
• 吡吲哚
• Pirlindolum

药理学

指示

用于治疗抑郁症。

它正在研究治疗纤维肌痛疼痛综合症。一项研究认为吡吲哚对感觉运动性能的影响,同时驾驶机动车的安慰剂显示很多相似之处。这种药物似乎刺激中枢神经系统,而不是表现出镇静效果,像许多抗抑郁药。因为它的选择性,可逆抑制单胺氧化酶(是)和短半衰期,避免不愉快的“奶酪效应”。这是指消费tyramine-rich食物的影响,如奶酪而药与单胺氧化酶抑制剂,导致严重的头痛和高血压⁶。可用的证据支持吡吲哚作为管理的安全有效的治疗选择的抑郁和纤维肌痛综合症⁵。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

吡吲哚去甲肾上腺素、儿茶酚胺代谢的调节,从而缓解抑郁症状。破裂的预防这些神经调质被认为提升情绪。

的作用机制

这种药物是一种选择性和可逆的单胺氧化酶抑制剂(也称为是)。其主要的作用机制是有选择性的和可逆的抑制单胺氧化酶a次要的作用机制是抑制去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取的影响²。

目标	行动	生物
U胺氧化酶(flavin-containing)	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

吸收的生物利用度为90%³。

的体积分布

不可用

蛋白结合

97%与血浆蛋白结合

新陈代谢

药物是通过肝脏代谢显著的系统。从研究狗和老鼠,吡吲哚生物利用度20到30%由于肝脏对药物初步的效果²。河鼠消除主要非结合的药物而狗消除主要是共轭的药物²。

路线的消除

主要是肾,0.4 - -0.5%是由尿排出,改变药物在健康男性³。肾排泄的主要途径是消除人的代谢物³。

半衰期

0.7±0.3在一项研究中,健康的志愿者³

间隙

高血浆间隙(450 - 1000 1 / h)³在一项研究中。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

短效选择性和可逆单胺氧化酶抑制剂,如吡吲哚、过量期间一般耐受良好。当独自一人时,采取临床课程通常耐受和良性的。

死于过量服用这种药物在交互tyramine-rich食物通常观察到三环类抗抑郁药(TCAs),或拟交感神经药物,选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。不良反应的临床过程这些条件包括风潮,极端的震颤,其次是癫痫发作和高热。后死亡发生3-16摄入后几小时,棘手的发作和/或高热及其后遗症,如播散性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭⁷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当吡吲哚加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能会降低吡吲哚的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abaloparatide	吡吲哚可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当吡吲哚与Abciximab相结合。
阿卡波糖	吡吲哚可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	吡吲哚可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合吡吲哚。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当吡吲哚与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当吡吲哚与苊香豆醇相结合。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低吡吲哚的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸吡吲哚	Q89W8I397C	16154-78-2	LIFOOCLGAAEVIF-UHFFFAOYSA-N
乳酸吡吲哚	PRE19MC9Y9	292039-20-4	PXRNCRKTECAYRB-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

• 代理产生高血压
• 代理,减少癫痫发作阈值
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 药物主要是肾排泄
• 酶抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• 吲哚
• 单胺氧化酶的抑制剂与单胺氧化酶基质
• 单胺氧化酶抑制剂
• 精神药品
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT1A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚类和衍生品

子课

咔唑

直接父

咔唑

选择父母

3-alkylindoles/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

V39YPH45FZ

化学文摘号

60762-57-4

InChI关键

IWVRVEIKCBFZNF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H18N2 c1-10-5-6-14-12 (9) 11-3-2-4-13-15 (11) 17 (14) 11-3-2-4-13-15 / h5-6、9、13、16 h, 2 - 4, 7-8H2 1 h3

国际命名

12-methyl-1, 4-diazatetracyclo 7.6.1.0⁵,¹⁶0¹⁰,¹⁵] hexadeca-9 (16), 10, 12, 14-tetraene

微笑

CC1 = CC = C2N3CCNC4CCCC (= C34) C2 = C1

引用

合成参考

http://www.biomedsearch.com/nih/Pirlindole-in-treatment-depression-meta/21053988.html

一般引用

1. 布兰科JC,多美,克鲁斯先生,菲利浦- A:吡吲哚在治疗抑郁症和纤维肌痛综合症。中国药物Investig。2011年10月1日,31日(10):675 - 89。doi: 10.2165 / 11595410-000000000-00000。(文章]
2. Bruhwyler J,弗雷德里克摩根富林明,Geczy J:吡吲哚:可逆抑制剂的选择性单胺氧化酶a .回顾其临床特性。药物杂志》1997年7月,36 (1):23-33。doi: 10.1006 / phrs.1997.0196。(文章]
3. 精神病学:艺术的状态卷3 Pharmacopsychiatry [链接]
4. 化学指示板——吡吲哚链接]
5. 吡吲哚治疗抑郁症和纤维肌痛综合征(链接]
6. 高血压影响和奶酪链接]
7. Monamine氧化抑制剂(链接]

外部链接

KEGG药物

D08392

PubChem化合物

68802年

PubChem物质

310265147

ChemSpider

62039年

ChEBI

91755年

ChEMBL

CHEMBL32350

维基百科

吡吲哚

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	145年	(L1393)
沸点(°C)	369年	(L1393)
水溶度	1.68 e-02	(L1393)
logP	2.80	(L1393)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.107毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.1	ALOGPS
logP	3.1	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.38	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	16.962	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	70.42米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	27.273	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月23日,二二13 /更新在2月21日18:52 2021