Gimeracil

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总结

Gimeracil是DPD抑制剂作为辅助抗肿瘤药治疗浓度增加的系统性和其他抗肿瘤的药物治疗的有效性。

品牌名称

Teysuno

通用名称

Gimeracil

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09257

背景

Gimeracil辅助抗肿瘤药治疗,用于增加的浓度和作用主要活性元件在化疗方案。欧洲药品批准的机构(EMA) 2011年3月,Gimeracil结合可用Oteracil和喃氟啶在商用产品“Teysuno”。Teysuno的主要活性成分喃氟啶的那些氟尿嘧啶(研究者用),这是一种细胞毒性anti-metabolite药物作用于癌症细胞快速分裂。通过模拟类的化合物称为“嘧啶”RNA和DNA的基本组件,研究者用能够将自身插入DNA和RNA链,从而阻止癌症的持续增长所需的复制过程。

Gimeracil Teysuno内的主要作用是防止崩溃氟尿嘧啶(研究者用),这有助于maintin足够高的浓度对肿瘤细胞持续作用²。它的功能通过可逆和选择性地阻断酶dihydropyrimidine脱氢酶(DPD),参与研究者用的退化¹。这允许更高浓度的研究者用达到较低剂量的喃氟啶,从而也减少有毒副作用。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:145.54
单一同位素的:144.9930561
化学公式: C₅H₄ClNO₂

同义词

5-Chloro-2, 4-dihydroxypyridine
5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone
Gimeracil
gimestat
Teysuno
Ts-1 (TN)

外部id

Ts-1 (TN)

药理学

指示

Gimeracil用作抗肿瘤药治疗的一个附属物。在使用时产品Teysuno gimeracil表示治疗成人晚期胃癌(胃)癌症与顺铂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

四期胃癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Gimeracil Teysuno内的主要作用是防止崩溃氟尿嘧啶(研究者用),这有助于maintin足够高的浓度对肿瘤细胞持续作用²。它通过可逆性的阻断酶功能dihydropyrimidine脱氢酶(DPD),参与研究者用的退化¹。

目标	行动	生物
NDihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	抑制剂	人类

吸收

意味着研究者用最大血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)值高出大约三倍后Teysuno政府比喃氟啶单独管理后,尽管有16倍Teysuno低剂量(50毫克的喃氟啶)相比单独喃氟啶(800毫克),并且归因于gimeracil DPD的抑制。观察最大等离子尿嘧啶浓度在4个小时,回到基线水平剂量在大约48小时后,指示由gimeracil DPD的可逆性抑制。

经过政府的一剂50毫克Teysuno(表示为喃氟啶内容),平均最高温度为Teysuno组件喃氟啶,gimeracil, oteracil是0.5,1.0,和2.0小时²。

的体积分布

尽管没有数据可供人类Teysuno静脉,可以大致的体积分布估计从表观分布容积和尿排泄数据作为16 l / m2, 17个l / m2,喃氟啶和23 l / m2, gimeracil oteracil,分别²。

蛋白结合

Oteracil gimeracil,研究者用,喃氟啶是8.4%,32.2%,18.4%,和52.3%的蛋白质绑定²。

新陈代谢

不可用

路线的消除

单剂Teysuno后,大约有3.8%到4.2%的喃氟啶管理,管理gimeracil 65%到72%,3.5%到3.9%的管理oteracil原型排泄的尿液²。

半衰期

单剂Teysuno后,T1/2值范围从6.7到11.3小时喃氟啶,gimeracil从3.1到4.1小时,从1.8到9.5小时oteracil²。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Gimeracil的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Gimeracil的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Gimeracil的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Gimeracil的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Gimeracil的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Gimeracil的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Gimeracil的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Gimeracil可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Gimeracil的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Gimeracil导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

喝大量的液体。饮用水防止脱水Teysuno时是很重要的。
空腹服用。采取Teysuno至少1小时之前或之后的饮食。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
TS-ONE胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	TAIHO制药亚太PTE . LTD .)	2009-07-13	不适用
TS-ONE胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉有限公司马来西亚SDN	2020-09-08	不适用
TS-ONE胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE胶囊25	Gimeracil(7.25毫克)+Oteracil钾(24.5毫克)+喃氟啶(25毫克)	胶囊	口服	TAIHO制药亚太PTE . LTD .)	2009-07-13	不适用

类别

药物类别

药物主要是肾排泄

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinones。这些是包含一个吡啶环的化合物,这熊酮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: Hydropyridines
直接父: Pyridinones
选择父母: Hydroxypyridines/Dihydropyridines/芳基氯化物/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物

显示三个
基: 芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/内酰胺/有机氮的化合物

显示9更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UA8SE1325T
化学文摘号: 103766-25-2
InChI关键: ZPLQIPFOCGIIHV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H4ClNO2 c6-3-2-7-5 (9) 1 - 4 (3) 8 / h1-2H (H2, 7, 8, 9)
国际命名: 5-chloro-4-hydroxy-1, 2-dihydropyridin-2-one
微笑: OC1 = CC (= O)数控= C1Cl

引用

一般引用

原田Harada K, Ferdous T, T, Takenawa T, Ueyama Y: Gimeracil增强顺铂的抗癌效果在口腔鳞状细胞癌的细胞在体外和体内。肿瘤防治杂志。2017年9月,14 (3):3349 - 3356。doi: 10.3892 / ol.2017.6602。Epub 2017年7月18日。(文章]
欧洲药品局(EMA): TEYSUNO(喃氟啶/ gimeracil / oteracil)总结产品特征(链接]

外部链接

KEGG药物: D01846
PubChem化合物: 54679224
PubChem物质: 310265159
ChemSpider: 3353年
ChEBI: 31652年
ChEMBL: CHEMBL1730601
锌: ZINC000013831809

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	胃癌	1
3	完成	治疗	子宫颈癌	1
3	完成	治疗	结肠直肠癌	1
3	完成	治疗	结肠直肠癌/转移性癌	1
3	完成	治疗	胃癌	4
3	招聘	治疗	腺癌/化疗/胃食管肿瘤(GC)/局部晚期癌症/肿瘤的胃	1
3	招聘	治疗	辅助化疗/III期结肠癌	1
3	招聘	治疗	食道癌	1
3	招聘	治疗	胃癌	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,可溶
胶囊	口服
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	14.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.08	ALOGPS
logP	0.13	Chemaxon
日志	1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.66	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	49.33²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	34.65米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	12.19³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用