Imidafenacin结合和对抗毒蕈碱的M1, M3受体具有高亲和力³。但也对抗毒蕈碱的M2受体亲和力较低。M3受体刺激膀胱逼尿肌的收缩肌肉通过释放从肌浆网的钙⁴。M2受体也存在于逼尿肌肌肉但抑制腺苷酸环化酶,减少了放松由β肾上腺素能受体。最后,M1受体存在于膀胱的副交感神经元释放乙酰胆碱。他们作为自分泌积极的反馈循环,进一步增加乙酰胆碱的释放。这些受体拮抗由imidafenacin防止膀胱逼尿肌的收缩肌肉,防止抑制的关系由同情的语气,并降低乙酰胆碱释放。这些减少排尿的频率。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类

吸收

绝对的口服生物利用度为57.8%⁵。最高温度是1 - 3 h后管理。

的体积分布

分布的估计量是43.9 L⁵。

蛋白结合

Imidafenacin bounf 88%人血浆蛋白⁵。它与血清白蛋白结合和α1-acid糖蛋白。

新陈代谢

思想被CYP3A4代谢v和UGT1A4⁵。没有观察到活性代谢物。

路线的消除

10%是在尿液中排出的母体化合物⁵。大部分是由代谢消除认为是由CYP3A4和UGT1A4。

半衰期

的消除半衰期是3 h⁵。

间隙

估计间隙是21.2 L / h⁵。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

临床重大不良反应imidafenacin急性青光眼(0.06%),尿潴留(0.03%),和heptic功能障碍(0.02%)^标签。最常见的不良反应观察与imidafenacin口渴(37.7%)、便秘(13.6%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Imidafenacin的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Imidafenacin时可以增加与Abametapir相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Imidafenacin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Imidafenacin的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Imidafenacin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Imidafenacin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Imidafenacin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Imidafenacin结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine	Imidafenacin可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Imidafenacin的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问
国际/其他品牌: 小野Staybla(制药)/Uritos (Kyorin制药)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 苯乙酰胺/n -咪唑类/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/主要羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二苯基甲烷/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: XJR8Y07LJO
化学文摘号: 170105-16-5
InChI关键: SQKXYSGRELMAAU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H21N3O c1-16-22-13-15-23(16) 14-12-20(17-8-4-2-5-9-17) 19(21岁)24日18-10-6-3-7-11-18 / h2-11, 13日15 h, 12日14 H2、h3, (H2, 21日24)
国际命名: (4)- 2-methyl-1H-imidazol-1-yl 2-diphenylbutanamide
微笑: CC1 =数控= CN1CCC (C O (N) =) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

小林F, Yageta Y, Segawa M, Matsuzawa S:影响imidafenacin小野(krp - 197 / - 8025),一个新的抗胆碱剂,毒蕈碱的乙酰胆碱受体。高亲和力M3和M1受体亚型选择性膀胱唾腺。57 Arzneimittelforschung。2007; (2): 92 - 100。(文章]
Miyachi H, Kiyota H, Uchiki H, Segawa M:合成和antimuscarinic活动的一系列4 - (1-Imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramides:发现强有力的和subtype-selective antimuscarinic代理。Bioorg医疗化学。1999年6月,7 (6):1151 - 61。(文章]
Kuraoka年代,Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue年代,山田史:表征毒蕈碱的新型放射性配体的受体结合,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。J Sci杂志》2016年7月,131 (3):184 - 9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016年6月23日。(文章]
Chess-Williams R:毒蕈碱的受体的膀胱逼尿肌,移行细胞和prejunctional。Auton内分泌物杂志。2002年6月,22 (3):133 - 45。(文章]
Ohno T, Nakade年代,Nakayama K,北川J, Miyabe H, Konomi T,宫田康弘Y:群体药代动力学分析小说毒蕈碱的受体拮抗剂,imidafenacin,在健康的志愿者和膀胱过动症患者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (6): 456 - 63。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 6433090
PubChem物质: 310265160
ChemSpider: 4938278
ChEBI: 134720年
ChEMBL: CHEMBL53366
锌: ZINC000000007368
维基百科: Imidafenacin

FDA的标签

下载 (294 KB)

化学物质

下载 (77.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	2
3	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	3
2	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	1
不可用	完成	不可用	膀胱过动症综合征(OABS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	0.1毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	0.1毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00951毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	2.76	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.11	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.35	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	60.91²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	94.86米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.03³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Kuraoka年代,Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue年代,山田史:表征毒蕈碱的新型放射性配体的受体结合,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。J Sci杂志》2016年7月,131 (3):184 - 9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016年6月23日。(文章]

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

引用

Kuraoka年代,Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue年代,山田史:表征毒蕈碱的新型放射性配体的受体结合,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。J Sci杂志》2016年7月,131 (3):184 - 9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016年6月23日。(文章]

细节 3所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

引用

Kuraoka年代,Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue年代,山田史:表征毒蕈碱的新型放射性配体的受体结合,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。J Sci杂志》2016年7月,131 (3):184 - 9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016年6月23日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Ohno T, Nakade年代,Nakayama K,北川J, Miyabe H, Konomi T,宫田康弘Y:群体药代动力学分析小说毒蕈碱的受体拮抗剂,imidafenacin,在健康的志愿者和膀胱过动症患者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (6): 456 - 63。(文章]

细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

引用

Ohno T, Nakade年代,Nakayama K,北川J, Miyabe H, Konomi T,宫田康弘Y:群体药代动力学分析小说毒蕈碱的受体拮抗剂,imidafenacin,在健康的志愿者和膀胱过动症患者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (6): 456 - 63。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Ohno T, Nakade年代,Nakayama K,北川J, Miyabe H, Konomi T,宫田康弘Y:群体药代动力学分析小说毒蕈碱的受体拮抗剂,imidafenacin,在健康的志愿者和膀胱过动症患者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (6): 456 - 63。(文章]

细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1	P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2	P19652

引用

Ohno T, Nakade年代,Nakayama K,北川J, Miyabe H, Konomi T,宫田康弘Y:群体药代动力学分析小说毒蕈碱的受体拮抗剂,imidafenacin,在健康的志愿者和膀胱过动症患者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (6): 456 - 63。(文章]

药物在2015年10月26日17:45 /更新在07年5月,2021 21:07

Imidafenacin

识别

结构Imidafenacin (DB09262)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用

组件:

引用