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总结

Lixisenatide是一种GLP-1受体激动剂,用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Adlyxin启动套件,Adlyxine, Lyxumia, Soliqua
通用名称
Lixisenatide
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09265
背景

利西塞纳肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂,用于治疗2型糖尿病(T2DM)。赛诺菲安万特以Adlyxin品牌销售。Adlyxin于2016年7月28日获得FDA批准3.

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
>利西塞纳肽序列hgegtftsdlskqmeeeavrlfiewlknggpssgappskkkkkkk
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同义词
  • des-38-脯氨酸-exendine-4 (Heloderma嫌疑犯)-(1-39)-肽基五-l -赖氨酸-l -赖氨酸酰胺
  • DesPro38Exendin-4 -Lys6-NH2 (1-39)
  • Lixisenatida
  • Lixisenatide
  • Lixisenatide
外部id
  • aqve - 10010
  • 大街0010
  • AVE0010
  • ZP 10
  • ZP10A肽

药理学

指示

用于治疗2型糖尿病的降糖药标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

利西那肽在GLP-1受体上起激动剂的作用。在胰腺中,这种激动作用导致胰岛细胞葡萄糖刺激胰岛素胞吐增多。由于组织对葡萄糖的吸收增加,这会导致血糖降低1.胃肠道中GLP-1受体的激活导致胃排空延迟,这被认为是利西那肽对餐后血糖的影响的中介。

作用机制

利西塞纳肽对GLP-1受体的激活导致腺苷酸环化酶的激活[19193]。这增加了细胞中环磷酸腺苷的浓度,导致蛋白激酶A (PKA)以及Epac1和Epac2的激活。PKA、Epac1和Epac2参与了内质网Ca2+的释放,这被称为“放大”途径,当触发途径被激活时,会增加胰岛素的释放。利西那肽通过激活这一放大途径增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。

目标 行动 生物
一个胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
人类
吸收

皮下注射时Tmax为1-3.5h标签

配送量

100升标签

蛋白结合

55%与血浆蛋白结合4

新陈代谢

被认为发生蛋白水解降解的标签

淘汰路线

推测为蛋白质水解降解,排泄在尿液中标签

半衰期

3 h标签

间隙

35 l / h标签

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

大鼠暴露于15倍于人类暴露量20mcg/day的>时发生甲状腺c细胞腺瘤标签.过量与GLP-1受体激动剂典型的胃肠道副作用有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低利西那肽的排泄率,从而导致血清水平升高。
阿卡波糖 阿卡波糖联合利西那肽可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 利西那肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低利西那肽的排泄率,导致血清中利西那肽水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低利西那肽的排泄率,从而导致血清水平升高。
苊香豆醇 利西塞纳肽可导致阿辛诺豆蔻酚吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低利西那肽的排泄率,从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 利西那肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 利西那肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole 利西那肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
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食物相互作用
  • 每天同一时间服用。
  • 饭前服用。每天第一餐前一小时内服用利西那肽。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 皮下 赛诺菲-安万特美国有限公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine 解决方案 20微克/次 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Adlyxine 解决方案 10微克/次 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 10μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲-安万特美国有限公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲-安万特美国有限公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
LYXUMIA注射用预充笔液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特新加坡有限公司 2014-10-30 不适用
LYXUMIA注射用预充笔液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特新加坡有限公司 2014-10-30 不适用
Soliqua Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100单位/ mL) 解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2018-09-12 不适用 加拿大的国旗
Soliqua 100/33 Lixisenatide(33 ug / 1毫升)+胰岛素(100 U / 1毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲-安万特美国有限公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 3 kalem Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 5 kalem Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10AE54 -甘精胰岛素和利西那肽 利西塞纳肽
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
74年o62bb01u
化学文摘号
320367-13-3

参考文献

一般引用
  1. Lorenz M, Pfeiffer C, Steinstrasser A, Becker RH, Rutten H, Ruus P, Horowitz M:每天1次利西那肽对2型糖尿病患者胃排空的影响——与餐后血糖的关系。Regul Pept, 2013年8月10日;185:1-8。doi: 10.1016 / j.regpep.2013.04.001。Epub 2013 5月9日。[文章
  2. Doyle ME, Egan JM:胰高血糖素样肽1在胰腺中的作用机制。药物学杂志,2007,3,(3):546-93。Epub 2006 12月28日。[文章
  3. Adlyxin FDA批准公告[链接
  4. 利西那肽的EMA评估[链接
KEGG药物
D09729
PubChem化合物
131704317
PubChem物质
310265161
ChemSpider
17295846
RxNav
1440051
ChEBI
85662
ChEMBL
CHEMBL2108336
维基百科
Lixisenatide
FDA的标签
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化学物质
下载 (80 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/胰高血糖素样肽1 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 3.
4 终止 治疗 2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病 1
3. 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 30.
3. 招聘 治疗 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 100 ug / 1毫升
注入,解决方案;工具包 皮下
设备;解决方案 皮下
解决方案 皮下 10微克/次
解决方案 皮下 20微克/次
注射
注入,解决方案 肠外;皮下 10 MICROGRAMMI
注入,解决方案 肠外;皮下 20 MICROGRAMMI
注入,解决方案 皮下 10μg
注入,解决方案 皮下 20μg
解决方案 皮下 0.15毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 0.3毫克/ 3毫升
注入,解决方案 10微克
注入,解决方案 皮下 0.2 10微克/毫升
注入,解决方案 20微克
注入,解决方案 皮下 0.2 20微克/毫升
注入,解决方案 皮下 50微克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.05毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 100微克/毫升
解决方案 皮下 0.05毫克
解决方案 皮下 0.1毫克
注入,解决方案
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 100单位/毫升
注入,解决方案 皮肤;注射用药物的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9011391 没有 2015-04-21 2024-03-26 美国国旗
US9233211 没有 2016-01-12 2024-03-02 美国国旗
US8603044 没有 2013-12-10 2024-03-02 美国国旗
US8512297 没有 2013-08-20 2024-09-15 美国国旗
US8679069 没有 2014-03-25 2025-04-12 美国国旗
US8992486 没有 2015-03-31 2024-06-05 美国国旗
US8556864 没有 2013-10-15 2024-03-03 美国国旗
US7918833 是的 2011-04-05 2028-03-23 美国国旗
US9561331 没有 2017-02-07 2024-08-28 美国国旗
US9623189 没有 2017-04-18 2024-08-19 美国国旗
US9610409 没有 2017-04-04 2024-03-02 美国国旗
US9526844 没有 2016-12-27 2024-03-02 美国国旗
US9604008 没有 2017-03-28 2024-03-02 美国国旗
US9533105 没有 2017-01-03 2024-08-17 美国国旗
US9408979 没有 2016-08-09 2024-03-02 美国国旗
US9604009 没有 2017-03-28 2024-08-16 美国国旗
US9072836 没有 2015-07-07 2032-03-15 美国国旗
US9084853 没有 2015-07-21 2031-10-05 美国国旗
US8882721 没有 2014-11-11 2031-06-28 美国国旗
US9511193 没有 2016-12-06 2032-01-19 美国国旗
USRE45313 没有 2014-12-30 2020-07-12 美国国旗
US8475414 没有 2013-07-02 2030-12-28 美国国旗
US9308329 没有 2016-04-12 2030-12-28 美国国旗
US8915888 没有 2014-12-23 2030-06-08 美国国旗
US9408893 没有 2016-08-09 2032-08-27 美国国旗
US9526764 没有 2016-12-27 2029-10-09 美国国旗
US9707176 没有 2017-07-18 2030-11-11 美国国旗
US9775954 没有 2017-10-03 2024-03-02 美国国旗
US9827379 没有 2017-11-28 2024-03-02 美国国旗
US9821032 没有 2017-11-21 2032-05-09 美国国旗
US9855388 没有 2018-01-02 2029-04-24 美国国旗
US9440029 没有 2016-09-13 2032-01-30 美国国旗
US9950039 没有 2018-04-24 2035-12-10 美国国旗
US9981013 没有 2018-05-29 2030-08-30 美国国旗
US9717852 没有 2017-08-01 2033-04-08 美国国旗
US10028910 没有 2018-07-24 2030-11-11 美国国旗
US10029011 没有 2018-07-24 2032-08-02 美国国旗
US10117909 没有 2018-11-06 2029-10-09 美国国旗
US10201663 没有 2019-02-12 2034-03-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Nadkarni P, chpurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调控。中国生物医学工程学报(英文版);2014;doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。[文章
  2. Lorenz M, Lawson F, Owens D, Raccah D, Roy-Duval C, Lehmann A, Perfetti R, Blonde L:胰高血糖素样肽-1受体激动剂对心率的差异影响。中国心血管病杂志。2017年1月13日;16(1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。[文章
  3. 糖尿病的新治疗方法。Endocr Dev. 2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日[文章
  4. Htike ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D, Webb DR, Khunti K, Davies MJ:胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的疗效和安全性:系统综述和混合治疗比较分析《糖尿病与健康杂志》2017年4月19日(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日。[文章

药物创建于2015年10月27日21:41 /更新于2023年3月14日01:34