Picosulfuric酸

识别

总结

Picosulfuric酸是一种刺激性泻药用于清洗结肠的成人准备结肠镜检查。

品牌名称
Clenpiq、Pico-salax Picoflo Purg-odan
通用名称
Picosulfuric酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09268
背景

Picosulfuric酸存在于泻药产品。picosulfate钠是一种用于治疗便秘或诱导结肠清洗大型肠子在结肠镜检查或手术前做准备。组合产品含有picosulfate钠和柠檬酸镁被介绍给加拿大市场,2005年在欧洲国家已经使用了许多年。3

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:437.44
单一同位素的:437.023908795
化学公式
C18H15没有8年代2
同义词
  • Picosulfate
  • Picosulphate

药理学

指示

钠picosulfate,结合氧化镁和无水柠檬酸,表示对清洗结肠的准备结肠镜检查在成人和儿科患者年龄9岁及以上。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

picosulfate刺激性泻药,钠与柠檬酸镁,产生一个对凳子通便的效果。多中心观察研究,包括接受结肠镜检查的患者,93.0%以上的患者接受钠picosulfate-containing准备报道清肠的效果是有效的。3

的作用机制

钠picosulfate Picosulfuric酸,是一种泻药联系。picosulfate抑制钠的吸收水和电解质,并增加分泌进入肠道流明。2它是由结肠细菌酶,水解硫酸酯酶2,形成一个活跃的代谢物双(p-hydroxy-phenyl) -pyridyl-2-methane (BHPM),它直接作用于结肠粘膜刺激结肠蠕动。4

吸收

第一次剂量的口服picosulfate钠后,氧化镁,并无水柠檬酸产品,健康志愿者picosulfate意味着血浆浓度峰值(C马克斯的2.3 ng / mL)达到2小时(t马克斯)。政府隔开的两个剂量后6小时,意味着C马克斯对picosulfate 3.2 ng / mL, t马克斯7个小时。4,5

的体积分布

不可用。

蛋白结合

不可用。

新陈代谢

钠picosulfate由结肠细菌水解形成一个活跃的代谢物双(p-hydroxy-phenyl) -pyridyl-2-methane (BHPM)。4

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

(钠picosulfate及其代谢物bis) - p-hydroxy-phenyl -pyridyl-2-methane (BHPM)主要是随着尿液排出。大多数BHPM glucuronide-conjugate是排泄。大约0.1%的钠picosulfate剂量不变排出尿液。4

半衰期

picosulfate钠的终端半衰期7.4小时在成人和儿科患者中7个小时。4

间隙

不可用。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过剂量的泻药制剂含有钠picosulfate可能导致严重电解质紊乱,除了脱水和血容量减少,这些扰动的迹象和症状。在过量的情况下,监控的液体和电解质紊乱症状治疗。4在体外、800和1600毫克/毫升的钠picosulfate产生细胞毒性影响培养肝细胞诱导vacuolic存在剂量依赖的相关性和脂肪变化,以及坏死结合降低了有丝分裂活动和LDH值略有增加的快速发展培养肝细胞的兔子。1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Picosulfuric酸的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Picosulfuric酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Picosulfuric酸的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Picosulfuric酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 脱水的风险或严重性时可以增加乙酰唑胺结合Picosulfuric酸。
乙酰sulfisoxazole 时可以减少Picosulfuric酸的治疗效果与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Picosulfuric酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Picosulfuric酸的治疗效果与Aclidinium结合使用时可以减少。
Acrivastine Picosulfuric酸的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Picosulfuric酸的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免固体食物。使用picosulfuric酸在准备结肠镜检查时,只使用清晰的液体在手术前一天。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
picosulfate钠一水合物 LR57574HN8 1307301-38-7 FHYUVJHZGPGDSP-UHFFFAOYSA-L
picosulphate钠无水 VW106606Y8 10040-45-6 GOZDTZWAMGHLDY-UHFFFAOYSA-L
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
Deacetylbisacodyl 未知的 R09078E41Y 603-41-8 LJROKJGQSPMTKB-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Guttalax/Laxoberal/Laxoberon/Picolax/Picoprep
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Skilax下降7.5 mg / ml 解决方案/滴 口服 MILRIN药业有限公司(M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AGAROL picosulfate钠一水合物(33.34毫克)+矿物油(28.22毫克) 乳状液 口服 COASPHARMA S.A.S. 2018-06-22 不适用 哥伦比亚的旗帜
Citracleen picosulfate钠一水合物(10毫克/ 15.08 g)+柠檬酸15.08 (10.97 g / g)+氧化镁15.08 (3.5 g / g) 粉,为解决方案 口服 laboratorio Casen舰队S.L.U. 不适用 不适用 加拿大的国旗
CITRAFLEET 0.01 G / 3.50 G / 10.97 G口服COZELTI HAZIRLAMAK ICIN TOZ ICEREN SAŞE, 2 ADET picosulfate钠一水合物(0.01克)+柠檬酸(10.97克)+氧化镁(3.5克) 粉,为解决方案 口服 RECORDATİİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
CitraFleet粉末苏珥Herstellung静脉Losung zum Einnehmen picosulfate钠一水合物(10毫克)+柠檬酸(10.97克)+氧化镁(3.5克) 粉,为解决方案 口服 Casen Recordati 2013-05-23 不适用 奥地利国旗
Clenpiq picosulfate钠一水合物(10毫克/ 160毫升)+柠檬酸(12 g / 160毫升)+氧化镁(3.5 g / 160毫升) 液体 口服 ASM Aerosol-Service AG) 2017-11-28 不适用 美国国旗
Clenpiq picosulfate钠一水合物(10毫克/ 160毫升)+柠檬酸(12 g / 160毫升)+氧化镁(3.5 g / 160毫升) 液体 口服 显示出制药公司。 2018-06-29 不适用 美国国旗
Clenpiq picosulfate钠一水合物(10毫克/ 175毫升)+柠檬酸(12 g / 175毫升)+氧化镁(3.5 g / 175毫升) 液体 口服 显示出制药公司。 2022-12-01 不适用 美国国旗
口服泻药 picosulfate钠一水合物(10毫克/ pck)+柠檬酸(12 g / pck)+氧化镁(3.5 g / pck) 粉,为解决方案 口服 Odan实验室有限公司 2011-11-16 2017-06-22 加拿大的国旗
Pico-salax picosulfate钠一水合物(10毫克/袋)+柠檬酸(12克/袋)+氧化镁(3.5克/袋) 粉,为解决方案 口服 显示出医药 2004-11-25 不适用 加拿大的国旗
PICO-SALAX粉口服溶液 picosulfate钠一水合物(10毫克)+柠檬酸(12 g)+氧化镁(3.5克) 粉,为解决方案 口服 显示出Sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗

类别

ATC代码
A06AB08 -钠picosulfate A06AB58 -钠picosulfate组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylsulfates/含苯氧基的化合物/硫酸单酯/吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示一个
芳香heteromonocyclic化合物/Arylsulfate/Azacycle/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机硫酸或衍生品
显示10
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
95年d580798s
化学文摘号
10040-34-3
InChI关键
UJIDKYTZIQTXPM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H15NO8S2 c20-28 (21、22) 26-15-8-4-13 (5-9-15) 18 (17-3-1-2-12-19-17) 26-15-8-4-13 (11-7-14) - (23、24) 25 / h1-12 18 H (H, 20日,21日,22日)(H, 23日,24日,25)
国际命名
{4 - [(pyridin-2-yl) [4 - (sulfooxy)苯基)甲基]苯基}oxidanesulfonic酸
微笑
操作系统(= O) (= O) OC1 = CC = C (C = C1) C (C1 = CC = C (OS (O) (= O) = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

引用

一般引用
  1. Nishikawa J,清晨:毒性研究培养肝细胞的钠picosulfate兔子,老鼠和人。Arzneimittelforschung。1981; 31 (2): 321 - 5。(文章]
  2. Kim DH Hyun SH、垫片某人Kobashi凯西:肠道细菌的作用picosulfate钠的变换。日本J杂志。1992年5月,59 (1):1 - 5。(文章]
  3. 爱J,伯纳德EJ, Cockeram,科恩L, M Fishman,灰色J,摩根D:多中心观察研究的picosulfate钠和柠檬酸镁precolonoscopy肠道准备。杂志。2009年10月;23 (10):706 - 10。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:CLENPIQ (picosulfate钠、氧化镁和无水柠檬酸)口服溶液(链接]
  5. 食品药品监督管理局临床药理学和生物制药PICOPREP审查(s) (文件]
人类代谢组数据库
HMDB0256534
PubChem化合物
5243年
PubChem物质
310265163
ChemSpider
5053年
RxNav
1546457
ChEMBL
CHEMBL1741134
ZINC000003873921
维基百科
Sodium_picosulfate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 病人择期结肠镜检查 1
4 完成 不可用 肠道准备治疗 1
4 完成 不可用 肠道准备治疗/结肠镜检查 1
4 完成 诊断 结肠镜检查 2
4 完成 诊断 血液动力学/低钠血症 1
4 完成 筛选 结肠直肠癌 1
4 完成 支持性护理 结肠直肠癌 1
4 完成 治疗 泻药结肠 1
4 完成 治疗 清肠 1
4 完成 治疗 清肠的结肠镜检查 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
凝胶 口服 36毫克/ 100毫升
悬架 口服
乳状液 口服
粉,为解决方案 口服
液体 口服
胶囊、液体填充 口服 2.5毫克
胶囊,明胶涂层
胶囊,明胶涂层 2.5毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,冒泡的
解决方案/滴 口服
解决方案/滴 口服 7.5毫克/毫升
解决方案/下降;暂停/滴
胶囊 2.5毫克
粉,为解决方案 口服 12克
粉、计量 口服
胶囊
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8450338 没有 2013-05-28 2028-10-10 美国国旗
US8481083 没有 2013-07-09 2028-10-10 美国国旗
US9827231 没有 2017-11-28 2034-06-23 美国国旗
US10624879 没有 2020-04-21 2034-06-23 美国国旗
US11191753 没有 2021-12-07 2034-06-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0185毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.05 ALOGPS
logP -1.5 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) -2.5 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.08 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 140.092 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 101.83米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 40.33 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

蛋白质
生物
大肠杆菌O1群:K1 /亚太经合组织
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
催化酚类化合物之间的磺酰转移组。
特定的功能
芳基sulfotransferase活动
基因名字
分类
Uniprot ID
A0A0H2Z368
Uniprot名字
Arylsulfate sulfotransferase分类
分子量
66545.805哒
引用
  1. Kim DH Hyun SH、垫片某人Kobashi凯西:肠道细菌的作用picosulfate钠的变换。日本J杂志。1992年5月,59 (1):1 - 5。(文章]

药物在2015年10月28日,03:06 /更新在08年11月,2022实在