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Eluxadoline

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总结

Eluxadoline是一种混合mu-阿片受体激动剂，用于治疗肠易激综合征伴腹泻。

品牌名称
Viberzi
通用名称
Eluxadoline
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09272
背景

Eluxadoline是一种混合mu-阿片受体激动剂，kappa-阿片受体激动剂和a-delta阿片受体拮抗剂，用于腹泻型肠易激综合征(IBS-D)。mu-， kappa-和δ -阿片受体在中枢神经系统和胃肠道系统外周介导内源性和外源性阿片反应。外周μ -阿片受体的激动作用导致结肠动力降低，而中央δ -阿片受体的拮抗作用导致镇痛效果改善，使得艾路沙多林可用于IBS-D的疼痛和腹泻症状。

以商品名Viberzi (FDA)上市的eluxadoline是一种抗蠕动剂，可减少肠道收缩，抑制结肠转运，减少液体/离子分泌，从而改善腹痛症状和减少布里斯托尔粪便量表。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:569.662
单一同位素的:569.263819247
化学公式
C32H35N5O5
同义词
  • 5 - ({(4-carbamoyl-2 6-dimethyl-L-phenylalanyl) [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基)氨基)甲基)2-methoxybenzoic酸
  • Eluxadoline
外部id
  • 公司27018966
  • johnson & johnson - 27018966
  • JNJ27018966

药理学

指示

用于治疗肠易激综合征伴腹泻(IBS-D)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

Eluxadoline是一种mu-阿片受体激动剂，kappa阿片受体激动剂和delta阿片受体拮抗剂。艾路沙多林用于腹泻为主的肠易激综合征，因为它降低肠道收缩力，使应激诱导的上消化道转运加速正常化。delta受体的拮抗活性使通常仅由mu-阿片受体激动剂所见的便秘效果最小化。由于它的系统生物利用度有限，与用于治疗腹泻为主的IBS的其他疗法相比，使用艾路沙多林的副作用可能更少。

目标 行动 生物
一个mu型阿片受体
受体激动剂
 人类
一个delta型阿片受体
拮抗剂
 人类
一个kappa型阿片受体
受体激动剂
 人类
吸收

艾路沙多林的口服吸收率很差，估计为1.02%，这可能是由于体外胃肠道渗透性差，其两性离子性质导致在胃肠道pH值范围内带负电荷的分子。

配送量

不可用

蛋白结合

81％

新陈代谢

目前还不清楚埃路沙多林的代谢，但有证据表明，有限的葡萄糖醛酸酯代谢形成酰基葡萄糖醛酸代谢物，然后排泄到尿液中。

淘汰路线

82%随粪便排出，<1%随尿液排出。

半衰期

平均血浆消除半衰期为3.7小时至6小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

最常见的不良反应(>5%)是便秘、恶心和腹痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Eluxadoline与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与艾露沙多林合用可降低疗效。
Acetophenazine 当苯丙那嗪联合艾路沙多林时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
乙酰半胱氨酸 艾路沙多林与乙酰半胱氨酸合用可提高血清浓度。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可降低艾路沙多林的排泄。
Aclidinium 阿克定宁与艾露沙多林合用时，便秘的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 Eluxadoline与阿昔洛韦合用可降低其排泄。
Alfentanil 当阿芬太尼与艾路沙多林联合使用时，便秘的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 当阿里马嗪与艾路沙多林联合使用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Alloin 阿罗肽与艾露沙多林合用可降低疗效。
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食物相互作用
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  • 随食物服用。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Truberzi 片剂，覆膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 片剂，覆膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 片剂，覆膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 片剂，覆膜 75毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 片剂，覆膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 片剂，覆膜 100毫克 口服 爱力根制药国际有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Viberzi 平板电脑 75毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大的国旗
Viberzi 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Viberzi 平板电脑 100毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大的国旗
Viberzi 片剂，覆膜 75毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A07DA06 - Eluxadoline
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯丙氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应产生，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸及其衍生物
选择父母
α氨基酸酰胺/Phenylimidazoles/邻甲氧基苯甲酸及其衍生物/安非他明及其衍生物/苯甲酰胺/安息香酸/间二甲苯/苯甲酰衍生物/苯甲醚/咪唑羧酸及其衍生物
显示16个
基
4-phenylimidazole/5-phenylimidazole/烷基芳基醚/氨基酸酰胺/胺/氨基酸/安非他明或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物
再展示35个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
氨基酰胺，咪唑，苯酰胺，l -苯丙氨酸衍生物，甲氧基苯甲酸(CHEBI: 85980）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
45 tpj4mbq1
化学文摘号
864821-90-9
InChI关键
QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H35N5O5 c1-18-12-23(29(34) 38) 13 - 19(2) 24(18) 15-26(33) 31(39) 37(17-21-10-11-28(42-4) 25(程度)32 (40)41)20 (3)30-35-16-27 (36-30)30-35-16-27 / h5-14, 16日,20日,26日H, 15日,17日,33个H2, 1-4H3, (H2, 34岁,38)(H, 35岁,36)(H、40、41)/ t20 -, 26 - / mo / s1
国际命名
5 - {((2 s) 2-amino-3 - (4-carbamoyl-2, 6-dimethylphenyl) - n - [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基]propanamido)甲基}2-methoxybenzoic酸
微笑
COC1 = CC = C (CN ([C@@H] (C) C2 =数控(= CN2) C2 = CC = CC = C2) C (= O) [C@@H] (N) CC2 = C (C) C = C (C = C2C) C (N) = O) C = C1C (O) = O

参考文献

合成参考

Breslin HJ, Diamond CJ, Kavash RW, Cai C, Dyatkin AB, Miskowski TA, Zhang SP, Wade PR, Hornby PJ, He W:双delta OR拮抗剂/mu OR激动剂作为腹泻型肠易激综合征(IBS-d)的潜在治疗药物。生物组织医学化学杂志2012 7月15日;22(14):4869-72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.05.042。Epub 2012 5月24日。Pubmed
一般引用
  1. 甘诺克-琼斯KP:依路沙多林:首次获得全球批准。药物。2015 july;75(11):1305-10。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0436 - 4。［文章］
  2. Nee J, Zakari M, Lembo AJ:治疗腹泻为主的肠易激综合征的当前和新兴药物选择。《药理学杂志》2015年12月;16(18):2781-92。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1101449。Epub 2015年11月11日［文章］
  3. Dove LS, Lembo A, Randall CW, Fogel R, Andrae D, Davenport JM, McIntyre G, Almenoff JS, Covington PS: Eluxadoline在2期研究中对肠易激综合征伴腹泻患者有益。中国消化病学杂志，2013年8月;145(2):329-38.e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日［文章］
  4. 杨晓明，李志刚，李志刚，李志刚，等。吸收转运蛋白OAT3、OATP1B1和MRP2对艾路沙多林药代动力学的影响。临床药理学杂志。2015 5;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14日。［文章］
  5. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一种靶向muu -delta阿片受体异构体的潜在配体的分子表征。生物化学药物学杂志2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014 9月28日。［文章］
  6. FDA批准药品:VIBERZI (eluxadoline)片[链接］
KEGG药物
D10403
PubChem化合物
11250029
PubChem物质
310265167
ChemSpider
9425062
BindingDB
50393720
RxNav
1653781
ChEBI
85980
ChEMBL
CHEMBL2159122
锌
ZINC000014210876
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Eluxadoline
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 腹泻为主的肠易激综合征 2
3. 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 2
3. 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 撤销 治疗 意外肠漏/腹泻/大便失禁/尿促性失禁 1
2、3 尚未招聘 治疗 糖尿病/糖尿病腹泻/腹泻 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 75毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 75毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9115091 没有 2015-08-25 2028-07-07 美国国旗
US9205076 没有 2015-12-08 2025-03-14 美国国旗
US8691860 没有 2014-04-08 2028-07-07 美国国旗
US8344011 没有 2013-01-01 2025-03-14 美国国旗
US8609709 没有 2013-12-17 2025-03-14 美国国旗
US7741356 没有 2010-06-22 2028-03-25 美国国旗
US7786158 没有 2010-08-31 2025-03-14 美国国旗
US9364489 没有 2016-06-14 2028-07-07 美国国旗
US8772325 没有 2014-07-08 2025-03-14 美国国旗
US9675587 没有 2017-06-13 2033-03-14 美国国旗
US9700542 没有 2017-07-11 2025-03-14 美国国旗
US9789125 没有 2017-10-17 2028-07-07 美国国旗
US10188632 没有 2019-01-29 2033-03-14 美国国旗
US10213415 没有 2019-02-26 2025-03-14 美国国旗
US11007179 没有 2021-05-18 2033-03-14 美国国旗
US11090291 没有 2021-08-17 2033-03-14 美国国旗
US11160792 没有 2021-11-02 2033-03-14 美国国旗
US11229627 没有 2013-03-14 2033-03-14 美国国旗
US11311516 没有 2013-03-14 2033-03-14 美国国旗
US11484527 没有 2013-03-14 2033-03-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00268毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.08 ALOGPS
logP 1．8 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.66 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.99 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 164.632 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 160.38米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 61.863. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.mu型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一种靶向muu -delta阿片受体异构体的潜在配体的分子表征。生物化学药物学杂志2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014 9月28日。［文章］
  2. Dove LS, Lembo A, Randall CW, Fogel R, Andrae D, Davenport JM, McIntyre G, Almenoff JS, Covington PS: Eluxadoline在2期研究中对肠易激综合征伴腹泻患者有益。中国消化病学杂志，2013年8月;145(2):329-38.e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日［文章］
细节 2.delta型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
delta型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一种靶向muu -delta阿片受体异构体的潜在配体的分子表征。生物化学药物学杂志2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014 9月28日。［文章］
细节 3.kappa型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 杨晓明，李志刚，李志刚，李志刚，等。吸收转运蛋白OAT3、OATP1B1和MRP2对艾路沙多林药代动力学的影响。临床药理学杂志。2015 5;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14日。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 杨晓明，李志刚，李志刚，李志刚，等。吸收转运蛋白OAT3、OATP1B1和MRP2对艾路沙多林药代动力学的影响。临床药理学杂志。2015 5;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14日。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 杨晓明，李志刚，李志刚，李志刚，等。吸收转运蛋白OAT3、OATP1B1和MRP2对艾路沙多林药代动力学的影响。临床药理学杂志。2015 5;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。Epub 2015 1月14日。［文章］

药物创建于2015年10月28日19:50 /更新于2023年2月24日03:03