青蒿琥酯

识别

总结

青蒿琥酯青蒿琥酯是一种青蒿素衍生物显示初始治疗严重的疟疾。

通用名称

青蒿琥酯

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09274

背景

青蒿琥酯表示初始治疗严重的疟疾。⁸世界卫生组织建议青蒿琥酯作为第一线治疗严重的疟疾。⁶青蒿琥酯的开发需要一个亲水性的导数青蒿素。⁵

青蒿琥酯2020年5月26日获得FDA的批准。⁸

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:384.425
单一同位素的:384.178417862

化学公式

C₁₉H₂₈O₈

同义词

• 青蒿琥酯
• Artesunato
• Artesunatum
• Artesunic酸
• 作为
• 丁二酸,1 - [(r 3 r, 5, 6, 8, 9, 10, 12 r, 12 ar) -decahydro-3, 6日9-trimethyl-3, 12-epoxy-12H-pyrano [4 3 j] 1, 2-benzodioxepin-10-yl]酯
• dihydroqinghasu hemsuccinate
• 双氢青蒿素含量测定丁二酰

外部id

• 182824-33-5
• nsc - 712571

药理学

指示

青蒿琥酯表示初始治疗严重的疟疾在成人和儿科患者。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 急性无并发症恶性疟原虫疟疾
• 疟疾、脑
• 严重的疟疾

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

青蒿琥酯是一种青蒿素衍生物,是DHA,代谢产生的自由基,抑制正常功能疟原虫寄生虫。^1,7,8它有一个短期的行动由于其半衰期短,和温和的治疗指数。^7,8病人应该被建议关于治疗溶血性贫血和hypersenstivity后的风险。⁸

的作用机制

青蒿琥酯的代谢活跃的DHA。⁸内过氧化物桥的DHA与血红素反应,生成自由基,抑制蛋白质和核酸的合成疟原虫寄生虫在红细胞的阶段。^8,7与自由基反应也能导致寄生的烷基化蛋白质如钙腺苷三磷酸酶和EXP1,谷胱甘肽S-transferase。^1,7

目标	行动	生物
一个疟疾蛋白EXP-1	抑制剂	恶性疟原虫

吸收

C_马克斯青蒿琥酯3.3µg /毫升,C_马克斯的活性代谢物DHA是3.1µg /毫升。⁸青蒿琥酯的AUC是0.7µg * h /毫升的AUC DHA是3.5µg * h /毫升。⁸静脉注射青蒿琥酯后,DHA T_马克斯0.5的-15分钟在成年患者在儿科患者和21 - 64分钟。⁷肌肉的青蒿琥酯T_马克斯8 - 12分钟。⁷不到6个月大的婴儿会有更高的AUC由于未开发UGT代谢途径。⁸

的体积分布

的体积分布的青蒿琥酯68.5 l的体积分布的DHA是59.7 l。⁸

蛋白结合

青蒿琥酯及其代谢物DHA大约93%在血浆蛋白结合的。⁸青蒿琥酯能与血清白蛋白结合。⁴

新陈代谢

双氢青蒿素含量测定青蒿琥酯正迅速代谢由血浆酯酶(DHA)。⁸DHA是由UGT1A9 glucuronidated UGT2B7 DHA-glucuronide。^2,8DHA-glucuronide说可以接受一个次要代谢途径为醋酸DHA-glucuronide的导数。²体内CYP2A6基因表现小可能导致青蒿琥酯的代谢。⁷

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 青蒿琥酯
  • Dihydroartemisinin (DHA)
    • Dihydroartemisinin葡糖苷酸
      • 双氢青蒿素含量测定醋酸说的葡糖苷酸

路线的消除

消除人类的主要路线是未知的。⁸在老鼠,一剂青蒿琥酯56.1%消除尿液和粪便的38.5%。³

半衰期

青蒿琥酯的消除半衰期0.3 h和一系列0.1 - -1.8 h。⁸DHA的消除半衰期1.3 h和一系列0.9 - -2.9 h。⁸半衰期肌内政府48分钟后在儿童和成人41分钟。⁷

间隙

青蒿琥酯的间隙是180 l / h而DHA的间隙是32.3 l / h。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

数据过量的青蒿琥酯是罕见的。⁸病人经历过量可能会出现全血细胞减少症、黑粪症,癫痫,multiorgan失败和死亡。⁸对过量症状和支持措施。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Acetophenazine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业青蒿琥酯结合Acetophenazine时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当青蒿琥酯结合阿利马嗪。
蒿甲醚	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业青蒿琥酯和蒿甲醚结合时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性青蒿琥酯结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当青蒿琥酯与苯坐卡因相结合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当青蒿琥酯与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性青蒿琥酯结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当青蒿琥酯结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当青蒿琥酯与氨苯丁酯相结合。
Butaperazine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业青蒿琥酯结合Butaperazine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
青蒿琥酯钠	CN5E49Z611	82864-68-4	ZISJLHQNEVGTIU-RFEYTNPVSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
青蒿琥酯	注入,粉,解决方案;工具包	110毫克/ 1	注射用药物的	Amivas公司	2020-12-11	不适用
青蒿琥酯- Amivas	注射,粉的解决方案	110毫克	静脉注射	Amivas爱尔兰有限公司	2022-01-21	不适用
青蒿琥酯- Amivas	注射,粉的解决方案	110毫克	静脉注射	Amivas爱尔兰有限公司	2022-01-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
青蒿琥酯	青蒿琥酯(110毫克/ 1)+青蒿琥酯(110毫克/ 1)	注射;工具包	注射用药物的	Amivas,有限责任公司	2020-12-11	不适用
青蒿琥酯	青蒿琥酯(110毫克/ 1)+青蒿琥酯(110毫克/ 1)	注射;工具包	注射用药物的	Amivas,有限责任公司	2020-12-11	不适用
PYRAMAX平板电脑	青蒿琥酯(60毫克)+Pyronaridine tetraphosphate(180毫克)	平板电脑,涂膜		บริษัทดีซีเอฟเฮลท์แคร์จำกัด	2017-10-10	不适用
อาร์ทีซูเนทและเมฟลอควินไฮโดรคลอไรด100/220์มก。	青蒿琥酯(100毫克)+甲氟喹合成盐酸(220毫克)	平板电脑,涂膜		บริษัทฮีลลอลฟาร์มาซูติคอลจำกัดจำกัด	2019-04-10	不适用
อาร์ทีซูเนทและเมฟลอควินไฮโดรคลอไรด25/55์มก。	青蒿琥酯(25毫克)+甲氟喹合成盐酸(55毫克)	平板电脑,涂膜		บริษัทฮีลลอลฟาร์มาซูติคอลจำกัดจำกัด	2019-04-10	不适用

类别

ATC代码

P01BE03——青蒿琥酯

• P01BE——青蒿素和衍生品,平原
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

P01BF09青蒿琥酯,磺胺多辛和息疟定

• P01BF——青蒿素和衍生品组合
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

P01BF02——青蒿琥酯和甲氟喹合成

• P01BF——青蒿素和衍生品组合
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

P01BF03——青蒿琥酯和阿莫地喹

• P01BF——青蒿素和衍生品组合
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

P01BF06——青蒿琥酯和pyronaridine

• P01BF——青蒿素和衍生品组合
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

P01BF04青蒿琥酯,乙嘧啶和磺胺林

• P01BF——青蒿素和衍生品组合
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

药物类别

• 酸,无环
• 阴离子
• 打虫药
• 抗感染的药物
• 抗疟药
• 抗肿瘤的药物
• 抗寄生虫药物
• 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
• Antiplatyhelmintic代理
• Antiprotozoals
• 抗病毒药物
• 青蒿素和衍生品
• 青蒿素
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450基质
• 二元羧酸酸
• 电解质
• 自由基
• 离子
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 氧化物
• 氧化合物
• 22基板
• 过氧化物
• 活性氧
• Schistosomicides
• 萜烯
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为青蒿素的类。这些都是倍半萜类原本孤立的青蒿素是从青蒿草。其结构是基于青蒿素,四环化合物包含1,2-dioxepane融合octahydrobenzopyran那一部分。内部过氧化桥被认为是青蒿素的作用方式的关键。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

倍半萜类化合物

直接父

青蒿素

选择父母

Oxepanes/杂环脂肪酸/脂肪酸酯类/三氧杂环己烷/环氧乙烷/二元羧酸酸和衍生品/二烷基过氧化物/羧酸酯类/Oxacyclic化合物/羧酸 /缩醛树脂/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示三个

基

1、2、4-trioxane/缩醛/脂肪族heteropolycyclic化合物/青蒿素骨架/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基过氧化/二羧酸或衍生品 /脂肪酸酯/脂酰/杂环脂肪酸/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/Oxepane

显示11个

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

二羧酸单酯,半合成衍生物,sesquiterpenoid青蒿素衍生物环缩醛(CHEBI: 63918)

受影响的生物

• 疟原虫

化学标识符

UNII

60 w3249t9m

化学文摘号

88495-63-0

InChI关键

FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H28O8 c1-10-4-5-13-11 (2) 16 (23-15 (22) 7-6-14 (20) 21) 24-17-19 (13) 12 (10) 24-17-19 (3, 25-17) 26-27-19 / h10-13 16-17H, 4-9H2, 1-3H3, (H, 20日,21)/ t10 -, 11 - 12 + 13 + 16 - 17、18 - 19 / m1 / s1

国际命名

4-oxo-4 - {((1 r, 4, 5 r, 8, 9, 10, 12 r, r 13日)1、5、9-trimethyl-11, 14日,15日,16-tetraoxatetracyclo [10.3.1.0⁴,¹³。0⁸¹³]hexadecan-10-yl]氧}丁酸

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@H) (C) (C@) 3 ([H]) CC (C@@) 4 (C) OO (C@@) 13 [C@] ([H]) (O (C@@H) (OC (= O) CCC (O) = O) [C@@H] 2 C) O4

引用

一般引用

1. Lisewski,奎洛斯JP, Ng CL, Adikesavan AK,三浦K, Putluri N,伊士曼RT, Scanfeld D,发起SJ, Altenhofen L, Llinas M, Sreekumar A, C, Fidock哒,Lichtarge O: Supergenomic网络压缩和发现EXP1青蒿琥酯作为谷胱甘肽转移酶抑制。细胞。2014年8月14日,158 (4):916 - 28。doi: 10.1016 / j.cell.2014.07.011。(文章]
2. Ilett KF, Ethell BT,马格斯杰,戴维斯TM,古怪的KT, Burchell B,阿萍TQ,星期四le助教,挂数控,Pirmohamed M,公园BK,爱德华G: Glucuronidation双氢青蒿素含量测定的体内,由人类肝脏微粒体和UDP-glucuronosyltransferases表示。药物金属底座Dispos。2002年9月30日(9):1005 - 12所示。doi: 10.1124 / dmd.30.9.1005。(文章]
3. 李问,谢LH,一,张J,维娜P:评估放射性标记的青蒿琥酯在大鼠组织分布和蛋白质绑定在人类身上。地中海是J太Hyg。2006年11月,75(5):817 - 26所示。(文章]
4. Veerappan,伊奇霍恩说T, Zeino M, Efferth T,施耐德D:双氢青蒿素含量测定微分广谱药物青蒿素的相互作用,并与血清白蛋白青蒿琥酯。植物学期刊。2013年8月15日,20 (11):969 - 74。doi: 10.1016 / j.phymed.2013.04.003。2013年5月16日Epub。(文章]
5. 白色的新泽西,阿娴TT, Nosten FH:青蒿素简史。趋势Parasitol。2015年12月,31日(12):607 - 610。doi: 10.1016 / j.pt.2015.10.010。(文章]
6. 疾病预防控制中心:青蒿琥酯(链接]
7. 青蒿琥酯产品信息(链接]
8. FDA批准的药物产品:青蒿琥酯静脉注射(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0240267

KEGG药物

D02482

PubChem化合物

6917864

PubChem物质

310265169

ChemSpider

5293084

RxNav

18346年

ChEBI

63918年

ChEMBL

CHEMBL361497

锌

ZINC000014096305

PDBe配体

D95

维基百科

青蒿琥酯

PDB项

6第五代计算机/6 yk1

FDA的标签

下载 (360 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	寄生虫病/疟原虫感染	1
4	积极不招聘	治疗	疟原虫感染	1
4	完成	不可用	健康受试者(HS)	1
4	完成	卫生服务研究	疟原虫感染	1
4	完成	预防	疟原虫感染	1
4	完成	治疗	贫血	1
4	完成	治疗	恶性疟原虫/疟原虫感染	1
4	完成	治疗	疟疾由疟原虫引起的	7
4	完成	治疗	恶性疟原虫疟疾	1
4	完成	治疗	恶性疟原虫、疟疾	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	60毫克
注入,粉,解决方案;工具包	注射用药物的	110毫克/ 1
注射;工具包	注射用药物的
注射,粉的解决方案	静脉注射	110毫克
粉		60毫克/ 1瓶
平板电脑		50毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
胶囊、液体填充	直肠	200毫克
平板电脑,涂膜

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	131 - 135	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.678毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.35	ALOGPS
logP	3.1	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.77	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	100.522	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	89.95米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	39.463	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月28日21:21 /更新在07年5月,2021 21:40