Fimasartan

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总结

Fimasartan是一种血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，用于治疗高血压和心力衰竭。

通用名称

Fimasartan

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09279

背景

Fimasartan是一种血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，用于治疗高血压和心力衰竭。在临床试验中，它被发现与氢氯噻嗪(利尿剂)一起使用是安全的。Fimasartan最初于2010年9月9日在韩国获得批准，并以品牌名上市KanarbBoryung制药。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:501.65
单一同位素的:501.23107982
化学公式: C₂₇H₃₁N₇操作系统

同义词

Fimasartan

药理学

指示

用于高血压和心力衰竭的治疗¹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

高血压，原发性高血压

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Fimasartan是一种选择性血管紧张素受体1 (AR1)抑制剂¹．它通过抑制血管收缩来降低血压

作用机制

血管紧张素II激活AR1导致血管收缩和去甲肾上腺素释放增加，后者通过作用于α1肾上腺素能受体进一步增加血管收缩^1，2．它还刺激醛固酮的分泌，醛固酮的作用是增加钠和水在肾小管的再吸收²．非马沙坦结合并拮抗AR1，防止血管收缩和减少醛固酮分泌，增加钠尿导致血容量减少。这些作用共同产生抗高血压的效果。

目标	行动	生物
一个1型血管紧张素II受体	拮抗剂	人类

吸收

Tmax 0.5-1.3 h¹．

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

大多数在胆汁中被清除，在尿液中少于3%¹．

半衰期

半衰期为7-10 h¹．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abaloparatide	当阿巴帕肽与Fimasartan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝昔利可降低氟马沙坦的排泄率，从而导致血清水平升高。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与Fimasartan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	当氟马沙坦联合乙酰氯芬酸时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当菲马沙坦联合阿西美辛时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
乙酰半胱氨酸	氟马沙坦与乙酰半胱氨酸联用可降低其排泄。
乙酰水杨酸	氟马沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Afatinib	阿法替尼可降低法马沙坦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Alclofenac	当氟马沙坦联合Alclofenac时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Fimasartan时，不良反应的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
无水菲马沙坦钾	T2ICP7GBBN	1402813-38-0	OCKQGXSJNJCCDO-UHFFFAOYSA-N
菲马沙坦三水合钾	4516年bn0t4b	1020110-23-9	IJEKJHQBGZFMMI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Kanarb (Boryung制药)

类别

ATC代码

C09DA10 -非马沙坦和利尿剂

C09CA10 - Fimasartan

C09DB09 -非马沙坦和氨氯地平

C10BX16 -瑞舒伐他汀和非马沙坦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 联苯及其衍生物
直接父: 联苯及其衍生物
选择父母: 苯四唑及其衍生物/Pyrimidones/Hydropyrimidines/硫代酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/硫代羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiocarbonyl化合物/Organopnictogen化合物

再看4个
基: 芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮化合物/有机氧化

显示13个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P58222188P
化学文摘号: 247257-48-3
InChI关键: AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H31N7OS c1-5-6-11-24-28-18(2) 23日第16 - 25 ((36)33 (3)4)27 (35)34 (24)17-19-12-14-20 (15-13-19)17-19-12-14-20 (21)17-19-12-14-20 / h7-10 12-15H, 5 - 6, 11日16-17H2, 1-4H3, (H、29、30、31、32)
国际命名: 2 - (2-butyl-4-methyl-6-oxo-1 -{[2’- (h - 1、2、3,4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1, 6-dihydropyrimidin-5-yl) - n, N-dimethylethanethioamide
微笑: CCCCC1 =数控(C) = C (CC (= S) N (C) C) C (= O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1

参考文献

一般引用

金俊华，李俊华，白帅，金俊华，迟永华:一种新型血管紧张素受体拮抗剂-非马沙坦。Arch Pharm Res. 2012 july;35(7):1123-6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。［文章］
朗，H. P.和戴尔，m.m.(2012)。朗和戴尔的药理学(第7版)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］

外部链接

PubChem化合物: 9870652
PubChem物质: 310265172
ChemSpider: 8046343
BindingDB: 50364573
ChEBI: 136044
ChEMBL: CHEMBL1951143
锌: ZINC000003842872
维基百科: Fimasartan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	高血压	2
4	完成	治疗	高血压，原发性高血压	1
4	招聘	治疗	动脉粥样硬化/高血压/高血压肾素/2型糖尿病	1
4	终止	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	未知的状态	治疗	血压/缺血性中风	1
4	未知的状态	治疗	主动脉瓣严重狭窄	1
4	未知的状态	治疗	高血压	1
4	未知的状态	治疗	高血压动脉	1
3.	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)	1
3.	完成	治疗	血脂异常/高血压，原发性高血压	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服	120毫克
平板电脑	口服	60毫克
片剂，覆膜	口服	120.00毫克
片剂，覆膜	口服	60.00毫克
片剂，覆膜	口服	120毫克
平板电脑,涂	口服	60毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00469毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.09	ALOGPS
logP	4.21	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.23	Chemaxon
pKa(最强基础)	1.34	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	90.37²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	161.24米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	54.86^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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细节 1.1型血管紧张素II受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
基因名字: AGTR1
Uniprot ID: P30556
Uniprot名字: 1型血管紧张素II受体
分子量: 41060.53哒

参考文献

金俊华，李俊华，白帅，金俊华，迟永华:一种新型血管紧张素受体拮抗剂-非马沙坦。Arch Pharm Res. 2012 july;35(7):1123-6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

崔艳，李淑娟，张ij，俞克生:非马沙坦和阿托伐他汀在健康男性志愿者体内的药动学相互作用。2018年7月24日;12:2301-2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。［文章］

细节 2.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

崔艳，李淑娟，张ij，俞克生:非马沙坦和阿托伐他汀在健康男性志愿者体内的药动学相互作用。2018年7月24日;12:2301-2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。［文章］

药物创建于2015年10月29日15:04 /更新于2023年3月8日03:49

Fimasartan

识别

非马沙坦结构(DB09279)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献