莫尼氟酯

识别

总结

莫尼氟酯是一种非甾体抗炎药来自尼氟酸用于治疗炎症性疾病的症状的航空公司,ENT,泌尿生殖和osteoarticular系统。

通用名称

莫尼氟酯

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09285

背景

莫尼氟酯是一种非甾体抗炎药物退热的属性。这是morpholinoethyl尼氟酸酯⁷。在一项研究中,莫尼氟酯摄入,体格检查和临床症状的支气管炎也得到了改善¹。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:395.382
单一同位素的:395.145676005

化学公式

C₁₉H_20.F₃N₃O₃

同义词

• 莫尼氟酯
• Morniflumato

外部id

• 164

药理学

指示

莫尼氟酯是治疗炎性疾病的影响表示航空公司,ENT系统、尿道和骨骼和关节系统的成年人。在意大利,莫尼氟酯也表示治疗疼痛与耳,鼻,喉(ENT)和儿童胃肠道炎症条件。莫尼氟酯是一种被广泛接受的非甾体抗炎药已经使用了超过三十年在意大利(特别是儿童上呼吸道感染的治疗),法国、比利时、奥地利、瑞士、西班牙和葡萄牙;通常它有良好的耐受性。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 炎症
• 疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

莫尼氟酯,在健康的志愿者,治疗剂量对白三烯B4 (LTB4)和血栓素(TXB2)合成,在净化中性粒细胞(polymorphnuclear中性粒细胞)和全血¹。

在全血实验中,莫尼氟酯减少血液白三烯B4 (LTB4)引起的合成Ca-ionophore A23187 Bx大约50%,在单剂量和稳定状态;抑制水平显示一个模式类似于等离子体的生物活性代谢物水平的莫尼氟酯(M1)。血清的抑制血栓素B2 (TXB2)水平高于85%。因此,莫尼氟酯降低花生四烯酸代谢,演示了对环氧酶和5-lipoxygenase通过施加其影响。这种特征可能为抗炎治疗提供一种更好的方法¹。

在一些动物模型口头管理莫尼氟酯,beta-morpholinoethyl尼氟酸酯,证明几乎等于母体化合物在抗炎、止痛和退热的活动与胃刺激性的缺席/酸性母体化合物的产生溃疡的影响⁷。

的作用机制

尼氟酸及其酯的主要机制是采取行动抑制酶参与炎症前列腺素的合成⁵。这种药物抑制环氧酶和5-lipoxygenase通路,导致发烧和炎症¹⁰。

尼氟酸,calcium-activated氯离子通道阻断剂,是一种镇痛和抗炎剂用于治疗炎症性疾病的。尼氟酸直接抑制钙通道或激活钾离子通道。尼氟酸选择性降低去甲肾上腺素,5-HT-induced加压反应通过抑制机制导致电压门控钙通道的开放¹⁰。尼氟酸(NFA)产生两相的行为对人类CLC-K渠道,建议两个功能不同的结合位点的存在:一个激活的站点和一个屏蔽的网站¹⁰。

目标	行动	生物
U花生四烯酸5-lipoxygenase	拮抗剂	人类
U前列腺素合成酶2 G / H	不可用	人类
U白三烯B4受体1	拮抗剂	人类
U血栓素A2受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

强烈束缚血浆蛋白生物利用度约为100%⁹。

新陈代谢

尼氟酸的药代动力学可用性研究了在两个不同的制剂口服后在12个科目⁹。

后生物利用度和药物动力学研究口服给药和静脉注射(IV)政府证明莫尼氟酯作为从胃肠道吸收,其次是等离子体的快速水解,释放自由酸性形式,负责其抗炎作用的分子。酯显示gastroprotective效应对尼氟酸的产生溃疡的影响⁷。

路线的消除

平均0.12 L /公斤⁹

半衰期

2 h⁹

间隙

45毫升/分钟⁹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

与其他抗炎药物,副作用包括:粒细胞缺乏症,出血,肝毒性、急性肾功能衰竭、皮肤病,很少血管性水肿、荨麻疹⁷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	莫尼氟酯可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性莫尼氟酯结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	莫尼氟酯可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合莫尼氟酯。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性莫尼氟酯结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当莫尼氟酯结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合莫尼氟酯。
Acetohexamide	时可以减少蛋白质绑定Acetohexamide结合莫尼氟酯。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与莫尼氟酯相结合。
Aclidinium	莫尼氟酯可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

M01AX22 -莫尼氟酯

• M01AX——其他抗炎和治疗风湿病的代理,非甾体类
• M01A——抗炎和治疗风湿病的产品,非甾体类
• M01——抗炎和治疗风湿病的产品
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

药物类别

• 酸,碳环
• 代理引起血钾过高
• 代理产生高血压
• Aminobenzoates
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 抗炎和治疗风湿病的产品
• 非甾体类抗炎和治疗风湿病的产品
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• Fenamates
• Musculo-Skeletal系统
• 对肾脏有害处的代理
• 烟碱酸
• ortho-Aminobenzoates
• 吡啶
• UGT1A9抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为trifluoromethylbenzenes。这些有机氟化合物含有苯环取代与一个或多个trifluoromethyl组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Trifluoromethylbenzenes

直接父

Trifluoromethylbenzenes

选择父母

Pyridinecarboxylic酸/苯胺和取代苯胺类/氨基比林和衍生品/吗啉/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸和衍生品/羧酸酯类 /仲胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚/一元羧酸和衍生品/Organofluorides/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

显示10

基

氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/氨基比林/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羧酸衍生物/羧酸酯 /二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/元羧酸酸或衍生品/吗啉/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生品/仲胺/三级脂肪胺/叔胺/Trifluoromethylbenzene/Vinylogous酰胺

显示26日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

R133MWH7X1

化学文摘号

65847-85-0

InChI关键

LDXSPUSKBDTEKA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H20F3N3O3 c20-19(21、22) 14-3-1-4-15(13 - 14日)24-17-16 (5-2-6-23-17)18 (26)24-17-16 / h1-6 13 H, 7-12H2, (H, 23日,24)

国际命名

(2)- morpholin-4-yl乙基2 - {[3 - (trifluoromethyl)苯基]氨基}pyridine-3-carboxylate

微笑

FC (F) (F) C1 = CC (NC2 = C (C = CC = N2) C = O OCCN2CCOCC2) = CC = C1

引用

一般引用

1. 于杰拉尔迪Melica, Donateo L R, Parenti M:[新anti-inflammatory-analgesic-antipyretic,莫尼氟酯治疗慢性反复出现支气管炎)。Riv Sci Farmacol。1991欧元Feb-Apr; 13 (1 - 2): 51-60。(文章]
2. Civelli M,乌拉•威佳诺T, Acerbi D,卡鲁索P, Giossi M, Bongrani年代,Folco GC:调制花生四烯酸代谢的口头管理莫尼氟酯在人。特工行动。1991年7月,33 (3 - 4):233 - 9。(文章]
3. 下挫P, Cadel年代,Acerbi D: gastroprotective抗炎剂:beta-morpholinoethyl的尼氟酸酯(莫尼氟酯)。特工行动。1984年2月,14 (2):247 - 56。(文章]
4. 马诺Y,臼井仪人T, Kamimura H:体外抑制效应的非甾体抗炎药4-methylumbelliferone glucuronidation重组人类UDP-glucuronosyltransferase 1 a9尼氟酸,有效的抑制。Biopharm药物Dispos。2006年1月,27 (1):1 - 6。doi: 10.1002 / bdd.475。(文章]
5. Sinkkonen圣Mansikkamaki年代,Moykkynen T, ludden H, Uusi-Oukari M, Korpi ER:受体subtype-dependent积极和消极GABA (A)受体功能的调制尼氟酸,非甾体类抗炎药。摩尔杂志。2003年9月,64 (3):753 - 63。doi: 10.1124 / mol.64.3.753。(文章]
6. 莫尼氟酯诱发荨麻疹,血管性水肿(链接]
7. gastroprotective抗炎剂:theβ-morpholinoethyl的尼氟酸酯(莫尼氟酯)链接]
8. 调制花生四烯酸代谢的口头管理莫尼氟酯在人链接]
9. 尼氟酸在人体内的药物动力学和可用性链接]
10. 尼氟酸(链接]

外部链接

KEGG药物

D05078

PubChem化合物

72106年

PubChem物质

310265178

ChemSpider

65089年

RxNav

30225年

ChEBI

136018年

ChEMBL

CHEMBL2105059

锌

ZINC000021999791

维基百科

莫尼氟酯

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	35毫克/毫升
颗粒,悬浮	口服
悬架	口服
平板电脑
颗粒,悬浮	口服	350毫克
栓剂	直肠	400毫克
栓剂	直肠	700毫克
悬架	口服	3.5%
平板电脑		350毫克
平板电脑		700毫克
栓剂	直肠

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	75 - 77	https://www.scbt.com/scbt/product/morniflumate - 65847 - 85 - 0
水溶度	溶于DMSO溶液	https://www.medkoo.com/products/10883

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0861毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.34	ALOGPS
logP	4.77	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.21	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.86	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	63.692	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	97.79米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.373	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月29日18:08 /更新在03年2月,2022 06:26