Pipamperone

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通用名称

Pipamperone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09286

背景

Pipamperone是典型的抗精神病的丁酰苯家庭用于治疗精神分裂症。它是由杨森制药在1961年和1963年开始了第一轮的临床试验^11,15。

为了改善氟哌啶醇的药理作用,詹森发现pipamperone,代理其药理是不同于氟哌啶醇,所有其他已知的抗精神病药物,有重大anti-tryptamine活动。一些研究表明pipamperone是第一个非典型抗精神病药物。有趣的是,当利培酮创建,詹森提出这是一个版本的pipamperone更有效。合成在1984年,利培酮的药理性质类似于两块pipamperone的5 -羟色胺更有说服力地比多巴胺¹⁵。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:375.488
单一同位素的:375.232205381

化学公式

C₂₁H_30.FN₃O₂

同义词

• Carpiperone
• Floropipamide
• Fluoropipamide
• Pipamperona
• Pipamperone

药理学

指示

治疗慢性精神病的侵略性和州不同的起源¹²。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Pipamperone是一种抗精神病药物,有镇静作用,这可能是有益的管理风潮和无序的睡眠⁸。Pipamperone,显示antidopaminergic anti-serotonergic特性,指出了其反搅拌效果和其正常睡眠节律精神病人的能力⁵。一项研究表明,pipamperone D4(多巴胺)受体的表达增加,解释其乐于助人积极减少精神病症状,如妄想和幻觉¹⁹。

的作用机制

Pipamperone主要结合5-HT2A受体,近相等的亲和力为5-HT2C D4受体和温和的亲和力,D2、D3、1 -和2 b-adrenoceptors⁵。

这种药物是一种选择性5-HT2A, D1和D4拮抗剂^13,1。锥体外系副作用似乎也有限pipamperone治疗相比,传统的抗精神病药物由于其高受体选择性¹¹。

亲和力D4 Pipamperone有15倍高于D2受体。有人建议,D4受体可能发挥作用的调制gaba ergic多巴胺神经元的活动⁵。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	受体激动剂	人类
Ualpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D4受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D3受体	不可用	人类
U5 -羟色胺受体2 b	不可用	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Pipamperone在肝脏代谢¹¹。

路线的消除

主要是通过肾脏¹¹

半衰期

17-26h¹⁸

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在老鼠Ld50, 48个毫克/公斤¹⁶。间隔延长高职院校学前教育专业。建议与普通ecg监测^20.。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Pipamperone加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Pipamperone时可以增加。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Pipamperone时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Pipamperone结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Pipamperone增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Pipamperone时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Agomelatine结合Pipamperone时可以增加。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Pipamperone时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Pipamperone时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Pipamperone相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pipamperone盐酸盐	IT085U64JB	2448-68-2	BMXXSXQVMCXGJM-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Dipiperon/Propitan

类别

ATC代码

N05AD05——Pipamperone

• N05AD -丁酰苯衍生物
• N05A——抗精神病药物
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 丁酰苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 低血压的代理
• 酮
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• 神经递质代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Alkyl-phenylketones

选择父母

Phenylbutylamines/丁酰苯/Piperidinecarboxamides/芳基烷基酮/苯甲酰衍生物/Aminopiperidines/氟苯/芳基氟化物/Gamma-amino酮/三烷基胺 /Carboximidic酸/Azacyclic化合物/有机氧化物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

显示6更

基

4-aminopiperidine/Alkyl-phenylketone/胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酰 /丁酰苯/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/氟苯/Gamma-aminoketone/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylbutylamine/哌啶/Piperidinecarboxamide/三级脂肪胺/叔胺

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

有机氟化合物,叔氨基化合物,元羧酸酰胺、芳香酮、bipiperidines (CHEBI: 78549)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

5402501 f0w

化学文摘号

1893-33-0

InChI关键

AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H30FN3O2 c22-18-8-6-17 (7-9-18) 19 (26) 5-4-12-24-15-10-21 (11-16-24, 20 (23) 27) 25-13-2-1-3-14-25 / h6-9H, 1 - 5, 10-16H2, (H2, 23岁,27)

国际命名

1“- [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] - [1,4 -bipiperidine] 4甲酰胺

微笑

数控(= O) C1 (CCN(预备(= O) C2 = CC = C (F) C = C2) CC1) N1CCCCC1

引用

一般引用

1. Prinssen EP, Koek W, Kleven女士:抗精神病药物的影响与5 - (2 c)受体亲和力在行为分析选择性5 - (2 c)受体拮抗剂性质的化合物。欧元J杂志。2000年1月24日,388 (1):57 - 67。(文章]
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4. 韦德AG,克劳福德通用、内梅萝芙CB Schatzberg房颤,施弗T, McConnachie, Haazen L, Buntinx E:西酞普兰+低剂量pipamperone与西酞普兰+安慰剂重度抑郁症患者:一个8周,双盲、随机研究规模和时机的临床反应。Psychol地中海。2011年10月,41 (10):2089 - 97。doi: 10.1017 / S0033291711000158。Epub 2011年2月25日。(文章]
5. Gareri P, P•德•法齐奥,Stilo M, Ferreri G, De Sarro G:常规和非典型抗精神病药物在老年人中:一个回顾。中国药物Investig。2003; 23 (5): 287 - 322。(文章]
6. 范Craenenbroeck K, Gellynck E, Lintermans B,莱森我,Van Tol HH, Haegeman G, Vanhoenacker P:抗精神病药物pipamperone对多巴胺D4受体的表达。生命科学。2006年12月3日,80 (1):74 - 81。doi: 10.1016 / j.lfs.2006.08.024。Epub 2006年8月25日。(文章]
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10. 自闭症的治疗与Pipamperone [链接]
11. Pipamperone [链接]
12. Pipamperone:国际药品信息(链接]
13. 低剂量pipamperone治疗情绪障碍(链接]
14. Pipamperone盐酸盐(链接]
15. 抗精神病药物的药理作用和临床应用的活性代谢物:Paliperidone与利培酮(链接]
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17. Pipamperone和增加锻炼/重量(链接]
18. 目前的抗精神病药物(链接]
19. 使用pipamperone和d2-receptor拮抗剂或5 -羟色胺/ dopamin拮抗剂治疗精神障碍(链接]
20. PP232-Acute毒性的pipamperone过量:一系列连续的情况下(链接]

外部链接

KEGG药物

D02622

PubChem化合物

4830年

PubChem物质

310265179

ChemSpider

4664年

BindingDB

81483年

RxNav

33739年

ChEBI

78549年

ChEMBL

CHEMBL440294

锌

ZINC000021297287

维基百科

Pipamperone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	慢性精神分裂症/分裂情感性障碍	1
2	完成	治疗	抑郁症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 254	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P475200
水溶度	溶于甲醇	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P475200
logP	2.02	https://comptox.epa.gov/dashboard/dsstoxdb/results?search=Pipamperone

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.182毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.32	ALOGPS
logP	1.87	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.94	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.69	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	66.642	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	105.1米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.163	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月29日18:11 /更新在03年2月,2022 06:26