Tianeptine

识别

总结

Tianeptine是一个典型的三环抗抑郁药和抗抑郁和抗焦虑的作用主要是用于治疗重度抑郁症。

通用名称

Tianeptine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09289

背景

Tianeptine药物主要用于治疗重度抑郁症和研究治疗肠易激综合征(IBS)³。从结构上看,它是归类为三环抗抑郁药(柠檬酸),然而,它具有不同于典型的三环类抗抑郁药物的药理特性¹。

Tianeptine被发现和获得专利的法国社会医学研究在1960年代^29日。目前,tianeptine批准在法国实验室Servier SA和制造和销售;也销售其他几个欧洲国家在贸易名称“Coaxil”以及亚洲(包括新加坡)和拉丁美洲“Stablon”和“Tatinol”但不是在澳大利亚、加拿大、新西兰、英国和美国

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:436.952
单一同位素的:436.122355695

化学公式

C₂₁H₂₅ClN₂O₄年代

同义词

• Tianeptina
• Tianeptine

药理学

指示

主要用于治疗重度抑郁症和焦虑¹。目前正在研究治疗纤维肌痛的痛苦²³。

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 重度抑郁症(MDD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

分析在大型流行病学调查显示,人们普遍共病焦虑障碍与抑郁症。这使得抗抑郁和抗焦虑的性质特别是独特和有吸引力的²。

Tianeptine是有效减少抑郁症状轻微到严重的重度抑郁症也减轻焦虑和抑郁症状不需要共同服用抗焦虑的药物²。

然而,这些发现与有争议的数据。在健康志愿者的的一项研究中,Tianeptine-treated受试者不准确识别面部表情,表明缺乏改善精神运动抑郁症的症状。tianeptine集团还显示减少内存和减少注意力警惕各种刺激⁶。

的作用机制

最近的研究表明,tianeptine作为全在mu-type阿片受体激动剂(铁道部)¹³,¹⁴。μ阿片受体目前正在研究作为有效的抗抑郁治疗的目标^30.。相信tianeptine的临床疗效欠这些受体的调制¹³。除了其行动的阿片受体,先前的研究已经欠其行动对5 -羟色胺受体的影响¹⁵,¹⁶,多巴胺受体(D2/3)¹⁷和谷氨酸受体¹¹,³²如下面所讨论的:

Tianeptine挑战了抑郁症的单胺能的假说,以及广泛支持单胺能的机制,解释了大多数已知的抗抑郁药的作用²¹。具体地说,这种药物被认为持续改变谷氨酸受体海马CA3连合联想的突触的破裂²。目前的研究表明,tianeptine生产抗抑郁作用通过谷氨酸受体的调节活动(例如,AMPA受体和门冬氨酸受体),影响脑源性神经营养因子(BDNF)的释放,从而影响神经可塑性⁴。最近的研究支持的角色tianeptine glutaminergic调制的杏仁核的活动,与记忆相关的大脑的情感区域²。

Tianeptine减少肾上腺对压力的反应,从而防止与压力有关的行为问题^4,5。在啮齿动物中,急性约束应力的增加细胞外谷氨酸水平基底外侧杏仁核由tianeptine抑制产生影响²。有趣的是,SSRI氟西汀增加细胞外谷氨酸水平基底外侧杏仁核不管压力条件。这些数据表明,tianeptine明显不同于ssri类药物的作用机制和支持假设的作用机制tianeptine glutaminergic活动涉及到变更在杏仁核和海马^2,1,4。

除了上述机制,tianeptine是一个独特的抗抑郁药物和抗焦虑药物,刺激的血清素(5 -羟色胺;5),5-hydroxyindoleacetic酸(5-HIAA)在脑组织²。

虽然单胺能的神经递质5 -羟色胺(5 -)、去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)被证明是与抑郁症的发生有关,现在认识到,单胺赤字并不足以解释抗抑郁药物的作用机制²。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
U谷氨酸受体1	调制器	人类
U5 -羟色胺受体1	抑制剂	人类
U多巴胺D3受体	受体激动剂	人类

吸收

好吸收,生物利用度约99%⁹。

的体积分布

0.8 L /公斤(0.77 + / - 0.31 L /公斤)¹²

蛋白结合

95%的血浆蛋白²⁵。

新陈代谢

Tianeptine是代谢主要由庚侧链的机会⁷。的新陈代谢tianeptine研究后一次性口服radioisotopically (14 c)复合健康男性志愿者的标签。1周后,消除了大约66%的剂量肾脏(55%排除在第一个24小时)。24小时后,改变药物3%的药物被发现尿液中不变。三种主要代谢物Tianeptine机会的结果。tianeptine代谢物概要的粪便和等离子体被发现是定性类似于尿液⁸。

路线的消除

消除与胆汁葡糖苷酸和谷氨酰胺共轭¹⁰。

半衰期

大约2.5小时¹²

间隙

由肾脏迅速清除²⁵。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

有几个tianeptine中毒和死亡的案例报告发表²⁸。过量的tianeptine会导致opiod-like影响和导致呼吸衰竭和死亡,因为它直接影响μ阿片受体²⁸。此外,毒性会导致过量的药物²⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Tianeptine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Tianeptine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Tianeptine结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Tianeptine结合Acalabrutinib时可以减少。
阿卡波糖	Tianeptine可能减少阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Tianeptine可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	消化道出血的风险或严重性Tianeptine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	消化道出血的风险或严重性Tianeptine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Tianeptine结合苊香豆醇。
18beplay下载	的新陈代谢Tianeptine可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加tianeptine的血清浓度。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A新陈代谢,降低tianeptine的血清水平。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tianeptine钠	YG0E19592I	30123-17-2	ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Coaxil/Neptine (Hanmi韩国)/Salymbra/Stablon/Tatinol/Tianeurax/Zinosal

类别

ATC代码

N06AX14——Tianeptine

• N06AX——其他抗抑郁药
• N06A——抗抑郁药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 代理造成肌肉毒性
• 代理产生高血压
• 代理,减少癫痫发作阈值
• 止痛剂
• 抗抑郁的药物
• 抗抑郁的药物,三环
• Azepines
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 狭窄的药物治疗指数
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 硫化合物
• Thiepins

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为碳链脂肪酸。这些脂肪酸的脂族尾巴包含4到12个碳原子。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

脂肪酰基

子课

脂肪酸和轭合物

直接父

碳链脂肪酸

选择父母

Aralkylamines/卤代脂肪酸/杂环脂肪酸/Organosulfonamides/芳基氯化物/苯环型的/氨基酸/二烃基胺/羧酸/Azacyclic化合物 /一元羧酸和衍生品/Organochlorides/Organopnictogen化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示6更

基

胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基 /羧酸/羧酸衍生物/卤代脂肪酸/杂环脂肪酸/碳氢化合物的衍生物/碳链脂肪酸/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸或衍生品/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfonic酸酰胺/Organosulfonic酸或衍生品/二级脂肪胺/仲胺

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

0 t493yfu8o

化学文摘号

72797-41-2

InChI关键

JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H25ClN2O4S c1-24-18-9-6-5-8-16(18) 21(23-13-7-3-2-4-10-20(25) 26) 23-13-7-3-2-4-10-20 14 - 19(22)(17) 29(24日27)28 / h5-6, 8 - 9、11 - 12、14、21、23 H, 2 - 4、7、10、13个h2、h3, (H, 25日,26)

国际命名

7 - ({6-chloro-10-methyl-9, 9-dioxo-9lambda6-thia-10-azatricyclo 9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日13-hexaen-2-yl}氨基)庚酸

微笑

CN1C2 = CC = CC = C2C (NCCCCCCC (O) = O) C2 = C (C = C (Cl) C = C2) S1 (= O) = O

引用

一般引用

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31. κ阿片受体:从沉迷于抑郁症,和回链接]
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外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0042038

KEGG药物

D02575

PubChem化合物

68870年

PubChem物质

310265181

ChemSpider

62102年

RxNav

38252年

ChEBI

91749年

ChEMBL

CHEMBL1289110

维基百科

Tianeptine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
4	招聘	治疗	重度抑郁症,反复发作	1
3	未知的状态	治疗	双相情感障碍(BD)	1
2	招聘	治疗	急性抑郁发作/抑郁症/抑郁症/抑郁症状/重度抑郁症(MDD)/严重的抑郁症	1
不可用	完成	不可用	重度抑郁症(MDD)	1
不可用	招聘	基础科学	自闭症障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	12.5毫克
平板电脑、糖涂层	口服
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑、糖涂层	口服	12.5毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	148年	L1413
沸点(°C)	609.2	L1413

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00413毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.07	ALOGPS
logP	1.54	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.22	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.81	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	86.712	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	113.41米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	45.743	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月29日,44 /更新在03年2月,2022 06:26