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Ombitasvir

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总结

Ombitasvir是一个直接作用抗病毒因子结合其他抗病毒药物用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。

品牌名称
Viekira Pak
通用名称
Ombitasvir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09296
背景

Ombitasvir是一个直接作用的联合治疗抗病毒药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者8。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) Ombitasvir等。Ombitasvir NS5A的抑制剂,是一种蛋白质对于病毒复制和病毒粒子的组装标签。高品位的抵抗NS5A抑制剂的障碍是低于NS5B抑制剂,DAAs的另一个类5。

联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Ombitasvir作为第一线治疗选项结合使用时,其他抗病毒药物基因型1,1 b和48。根据基因型,Ombitasvir通常是与其他抗病毒药物如结合使用Dasabuvir,Paritaprevir,例如,利巴韦林目的治疗,或者达到持续病毒学应答(SVR), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率6。直接作用抗病毒药物治疗如Ombitasvir与非常小的副作用,最常见的是头痛和疲劳标签。缺乏明显的副作用和短期的治疗是一个相当大的优势老interferon-based方案,有限的输液反应,血细胞计数降低,神经的影响7。

Ombutasvir第一次在市场上作为一个固定剂量组合产品Dasabuvir,Paritaprevir,例如随着Viekira Pak fda批准的产品。首次批准了2014年12月,Viekira Pak表示治疗HCV基因型1 b没有肝硬化或补偿肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1与补偿没有肝硬化或肝硬化。

Ombutasvir也可以作为固定剂量组合产品Paritaprevir和例如FDA——和健康Technivie Canada-approved产品。第一个批准2015年7月,Technivie表示结合利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染与补偿没有肝硬化或肝硬化。

在加拿大,Ombutasvir也可以作为固定剂量组合产品Dasabuvir,Paritaprevir,例如随着卫生Canada-approved Holkira Pak商用产品。第一个批准2015年1月,Holkira Pak表示治疗HCV基因型1 b有或没有肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1有或没有肝硬化。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:894.127
单一同位素的:893.505112145
化学公式
C50H67年N7O8
同义词
  • 二甲基([1 - (2 s, 5 s) (4-tert-butylphenyl) pyrrolidine-2 5-diyl] bis {(4 1-phenylene)[氨基甲酰(2 s) pyrrolidine-2 1-diyl [(2 s) 3-methyl-1-oxobutane-1 2-diyl]}) biscarbamate
  • Ombitasvir
外部id
  • ABT 267
  • abt - 267
  • ABT267

药理学

指示

当结合使用Paritaprevir和例如(固定剂量产品Technivie), Ombitasvir结合指示利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染没有肝硬化9。

当结合使用Paritaprevir,例如,Dasabuvir(固定剂量产品Viekira Pak), Ombitasvir治疗HCV基因型1 b表示,当结合利巴韦林,治疗HCV基因型1 a标签

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ombitasvir归类为直接作用抗病毒和行为对丙肝病毒抑制病毒复制标签。

的作用机制

Ombitasvir 5是丙肝病毒非结构蛋白的抑制剂。而这种蛋白质的确切作用尚不清楚,它是病毒复制和病毒粒子组装的关键标签。潜在模式NS5A抑制剂的作用像Elbasvir包括阻塞信号相互作用,再分配NS5A的内质网表面的脂质滴,和修改的丙肝病毒复制复合体5。

目标 行动 生物
一个非结构蛋白5
抑制剂
 丙型肝炎病毒
吸收

Ombitasvir达到血浆浓度峰值5小时后管理标签。它有一个绝对生物利用度为48%。采取ombitasvir或正常高脂肪餐增加曝光分别由1.76或1.82折。

的体积分布

Ombitasvir的容积是173升的稳态分布标签。

蛋白结合

Ombitasvir是人类血浆蛋白绑定到99.9%标签。

新陈代谢

Ombitasvir主要由酰胺水解代谢CYP2C8-mediated氧化代谢紧随其后标签。

路线的消除

Ombitasvir主要是在粪便中排出(90.2%)和极少在尿液中排出(1.91%)标签。87.8%和0.03%剂量排泄的粪便和尿液分别存在母体化合物。

半衰期

Ombitasvir消除半衰期为21 - 25日的时间标签

间隙

清除Ombitasvir尚未确定。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

最常见的副作用Viekira Pak结合或没有利巴韦林是瘙痒、恶心、失眠、衰弱吗标签。最常见的副作用Technivie有或没有利巴韦林是无力、疲劳、恶心、失眠和瘙痒吗9。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 的新陈代谢Abacavir结合Ombitasvir时可以减少。
Abatacept 的新陈代谢Ombitasvir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Ombitasvir的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone 的新陈代谢Ombitasvir阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Ombitasvir时可以增加与Abrocitinib相结合。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Ombitasvir时可以减少。
Adalimumab 的新陈代谢Ombitasvir结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Ombitasvir结合使用。
Afatinib Afatinib可能减少Ombitasvir的排泄率导致更高的血清水平。
Alectinib Alectinib可能减少Ombitasvir的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ombitasvir heminonahydrate EQE3I70J3W 1456607-70-7 AWMWWEBJJCSJHI-MVJJBPFMSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Holkira Pak Ombitasvir(12.5毫克)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2015-01-06 2018-08-15 加拿大的国旗
Technivie Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑 口服 Abbvie 2015-11-24 2018-07-30 加拿大的国旗
Technivie Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 AbbVie Inc .) 2015-07-24 2019-03-14 美国国旗
Viekira Pak Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2014-12-19 不适用 美国国旗
VIEKIRA PAK平板电脑 Ombitasvir(12.5毫克)+Dasabuvir(250毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ABBVIE PTE . LTD .) 2015-11-02 不适用
Viekira XR Ombitasvir heminonahydrate(8.33毫克/ 1)+Dasabuvir钠一水合物(200毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(50毫克/ 1)+例如(33.33毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 AbbVie Inc .) 2016-07-22 2019-01-17 美国国旗
Viekirax Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
VIEKIRAX 12.5毫克/ 75毫克/ 50毫克电影KAPLI平板,56个平板电脑 Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑,涂 口服 ABBVİE TIBBİİLACLAR圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J05AP53——Ombitasvir paritaprevir,例如 J05AP52——Dasabuvir ombitasvir paritaprevir,例如
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
缬氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/Phenylpyrrolidines/丙苯/苯胺/Pyrrolidinecarboxamides/苯胺和取代苯胺类/N-arylamides/N-acylpyrrolidines
显示12
基
1-phenylpyrrolidine/2-phenylpyrrolidine/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸或衍生品/苯胺/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine
显示31日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯、二肽、吡咯烷环组装、芳香酰胺(CHEBI: 85183)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
2302768 xj8
化学文摘号
1258226-87-7
InChI关键
PIDFDZJZLOTZTM-KHVQSSSXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C50H67N7O8 c1-30(2) 42(53-48(62) 64 - 8) 46(60) 55-28-10-12-40(55) 44(58) 51-35-20-14-32(15-21-35) 51-35-20-14-32(57(38) 37-24-18-34(19-25-37) 50(5、6) 7) 33-16-22-36(23-17-33) 52-45(59岁)41-13-11-29-56 (41)47 (61)43 (31 (3)4)54-49 (63)65 - 9 / h14-25, 30 - 31, 38-43H, 10号至13号,26-29H2, 1-9H3, (H, 51岁,58)(H, 52岁,59)(H, 53岁,62年)(H, 63) / t38 - 39、40、41、42、43 / mo / s1
国际命名
甲基N - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - ({4 - [(2 s, 5 s) 1 - (4-tert-butylphenyl) 5 - {4 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(methoxycarbonyl)氨基]3-methylbutanoyl] pyrrolidine-2-amido]苯基}pyrrolidin-2-yl]苯基}[氨基甲酰)pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxobutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑
COC (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NC1 = CC = C (C = C1) [C@@H] 1 CC (C@H) (N1C1 = CC = C (C = C1) C (C) (C) C) C1 = CC = C (NC (= O) [C@@H] 2 cccn2c (= O) [C@@H](数控(= O) OC) C (C) C) C = C1

引用

一般引用
  1. 沈J, Serby M, surb B,李AJ,马J,巴蒂尼P,梅农R, Kavetskaia O, de极其SM Sydor J,费舍尔V:新陈代谢和处置Pan-Genotypic丙型肝炎病毒抑制剂NS5A Ombitasvir在人类身上。药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1148 - 57。doi: 10.1124 / dmd.115.067496。2016年5月13日Epub。(文章]
  2. 刘DeGoey哒,兰多夫JT, D,普拉特J,哈钦斯C,唐纳P,克鲁格AC, Matulenko M,帕特尔,争议CE、纳尔逊·L,基R,图法诺M, Caspi DD, Krishnan P, Mistry N, Koev G, Reisch TJ, Mondal R, Pilot-Matias T,高Y,朔DW,马林CJ, Molla,杜马斯E,坎贝尔,威廉姆斯L,柯林斯C,瓦格纳R,卡蒂·WM:发现abt - 267,丙肝病毒NS5A的pan-genotypic抑制剂。J地中海化学。2014年3月13日,57 (5):2047 - 57。doi: 10.1021 / jm401398x。Epub 2014年1月15日。(文章]
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  4. 麦克唐纳,哈里斯M:丙型肝炎病毒NS5A:滥交的蛋白质的故事。J创性研究。2004年9月,85 (Pt 9): 2485 - 502。(文章]
  5. Bagaglio年代,Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒的耐药机制:对直接的抗病毒药物使用的影响。药。2017年5月12日。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。(文章]
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  9. Dailymed: Technivie (链接]
KEGG药物
D10745
PubChem化合物
54767916
PubChem物质
310265188
ChemSpider
31136214
BindingDB
50453112
RxNav
1597371
ChEBI
85183年
ChEMBL
CHEMBL3127326
锌
ZINC000150601177
网页
PA166163409
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ombitasvir
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 完成 预防 丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 3
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 肝炎病毒 1
4 未知的状态 治疗 抗病毒药物不良反应 1
4 未知的状态 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 2
3 完成 其他 丙型肝炎病毒(HCV)感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
设备;平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6703403 是的 2004-03-09 2016-12-26 美国国旗
US6037157 是的 2000-03-14 2016-12-26 美国国旗
US7364752 是的 2008-04-29 2021-05-10 美国国旗
US7148359 是的 2006-12-12 2020-01-19 美国国旗
US8268349 是的 2012-09-18 2025-02-25 美国国旗
US8399015 是的 2013-03-19 2025-02-25 美国国旗
US9139536 没有 2015-09-22 2028-11-09 美国国旗
US8685984 没有 2014-04-01 2032-09-04 美国国旗
US8466159 没有 2013-06-18 2032-09-04 美国国旗
US8642538 没有 2014-02-04 2029-09-10 美国国旗
US8501238 没有 2013-08-06 2028-09-17 美国国旗
US8680106 没有 2014-03-25 2032-09-04 美国国旗
US8492386 没有 2013-07-23 2032-09-04 美国国旗
US8188104 没有 2012-05-29 2029-05-17 美国国旗
US9006387 没有 2015-04-14 2030-06-10 美国国旗
US9044480 没有 2015-06-02 2031-04-10 美国国旗
US8686026 没有 2014-04-01 2031-06-09 美国国旗
US8420596 是的 2013-04-16 2031-10-10 美国国旗
US8691938 没有 2014-04-08 2032-04-13 美国国旗
US9629841 没有 2017-04-25 2033-10-18 美国国旗
US9333204 没有 2016-05-10 2035-01-02 美国国旗
US9744170 没有 2017-08-29 2035-01-02 美国国旗
US10105365 没有 2018-10-23 2035-01-02 美国国旗
US10201584 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗
US10201542 没有 2019-02-12 2033-10-18 美国国旗
US10201541 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00193毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.72 ALOGPS
logP 7.49 Chemaxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.77 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.16 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 178.722 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 250.79米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 99.13 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。非结构蛋白5
类
蛋白质
生物
丙型肝炎病毒
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
NS5A
Uniprot ID
Q5L478
Uniprot名字
非结构蛋白5
分子量
48598.34哒
引用
  1. 刘DeGoey哒,兰多夫JT, D,普拉特J,哈钦斯C,唐纳P,克鲁格AC, Matulenko M,帕特尔,争议CE、纳尔逊·L,基R,图法诺M, Caspi DD, Krishnan P, Mistry N, Koev G, Reisch TJ, Mondal R, Pilot-Matias T,高Y,朔DW,马林CJ, Molla,杜马斯E,坎贝尔,威廉姆斯L,柯林斯C,瓦格纳R,卡蒂·WM:发现abt - 267,丙肝病毒NS5A的pan-genotypic抑制剂。J地中海化学。2014年3月13日,57 (5):2047 - 57。doi: 10.1021 / jm401398x。Epub 2014年1月15日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 沈J, Serby M, surb B,李AJ,马J,巴蒂尼P,梅农R, Kavetskaia O, de极其SM Sydor J,费舍尔V:新陈代谢和处置Pan-Genotypic丙型肝炎病毒抑制剂NS5A Ombitasvir在人类身上。药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1148 - 57。doi: 10.1124 / dmd.115.067496。2016年5月13日Epub。(文章]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 基廷通用:Ombitasvir / Paritaprevir /例如:回顾在慢性丙肝病毒基因型4感染。药。2016年8月,76(12):1203 - 11所示。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0612 - 1。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 基廷通用:Ombitasvir / Paritaprevir /例如:回顾在慢性丙肝病毒基因型4感染。药。2016年8月,76(12):1203 - 11所示。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0612 - 1。(文章]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒

药物在2015年10月30日15:54 /更新3月04,2021 09:26