Paritaprevir

识别

总结

Paritaprevir是一个直接作用抗病毒因子结合其他抗病毒药物用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。

品牌名称

Viekira Pak

通用名称

Paritaprevir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09297

背景

Paritaprevir是一个直接作用的联合治疗抗病毒药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者⁸。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) paritaprevir等。作为新一代,直接代理丙肝抗病毒,paritaprevir产品有更好的持续病毒学应答(SVR)利率,更高的障碍阻力,减少副作用,和降低药物负担相比老代理等Boceprevir,Telaprevir,干扰素alfa-2a,干扰素alfa-2b,利巴韦林。通过结合多个抗逆转录病毒药物到固定剂量产品,病毒生命周期可以针对多个阶段,同时减少发展中耐药病毒株的风险⁷。在加拿大和美国,paritaprevir目前提供三种固定剂量产品:Viekira Pak (FDA), Technivie (FDA和健康加拿大),和Holkira Pak(加拿大卫生部)。

更具体地说,paritaprevir阻止病毒复制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的抑制丙型肝炎病毒(HCV)^标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B⁶。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A paritaprevir因此阻止病毒复制和功能。

联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Paritaprevir作为第一线治疗选项结合使用时,其他抗病毒药物基因型1,1 b和4⁸。根据基因型,Paritaprevir通常是与其他抗病毒药物如结合使用Ombitasvir,Dasabuvir,例如,利巴韦林目的治疗,或者达到持续病毒学应答(SVR), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率⁴。直接作用抗病毒药物治疗如paritaprevir与非常小的副作用,最常见的是头痛和疲劳^标签。缺乏明显的副作用和短期的治疗是一个相当大的优势老interferon-based方案,有限的输液反应,血细胞计数降低,神经的影响⁵。

Paritaprevir第一次在市场上作为一个固定剂量组合产品Ombitasvir,Dasabuvir,例如随着Viekira Pak fda批准的产品。第一个批准2014年12月,Viekira Pak表示治疗HCV基因型1 b没有肝硬化或补偿肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1与补偿没有肝硬化或肝硬化。

Paritaprevir也可以作为固定剂量组合产品Ombitasvir和例如FDA——和健康Technivie Canada-approved产品。第一个批准2015年7月,Technivie结合指示利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染与补偿没有肝硬化或肝硬化。

在加拿大,paritaprevir也可以作为固定剂量组合产品Ombitasvir,Dasabuvir,例如随着卫生Canada-approved Holkira Pak商用产品。第一个批准2015年1月,Holkira Pak表示治疗HCV基因型1 b有或没有肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1有或没有肝硬化。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Paritaprevir (DB09297)

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重量

平均:765.89
单一同位素的:765.294467927

化学公式

C₄₀H₄₃N₇O₇年代

同义词

• (2 r, 6年代,12 z, 13, 14, 16时)- n - (cyclopropanesulfonyl) 6 - ((5-methylpyrazine-2-carbonyl)氨基)5,16-dioxo-2 - [(phenanthridin-6-yl)氧]1,2,3,6,7,8,9,10,11,13,14日,15日,16日,16 a-tetradecahydrocyclopropa [e] pyrrolo [1, a] [1,4] diazacyclopentadecine-14a (5 h)酰胺
• Paritaprevir
• Veruprevir

外部id

• ABT 450
• abt - 450
• ABT450

药理学

指示

产品在使用时固定剂量组合Ombitasvir,Dasabuvir,例如fda批准的产品Viekira Pak, paritaprevir表示治疗HCV基因型1 b没有肝硬化或补偿肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1与补偿没有肝硬化或肝硬化。

产品在使用时固定剂量组合Ombitasvir和例如FDA——和健康Canada-approved产品Technivie paritaprevir结合指示利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染与补偿没有肝硬化或肝硬化。

产品在使用时固定剂量组合Ombitasvir,Dasabuvir,例如健康Canada-approved,商用产品Holkira Pak, paritaprevir表示治疗HCV基因型1 b有或没有肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1有或没有肝硬化。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 1慢性丙型肝炎基因型与补偿肝硬化
• 慢性丙型肝炎基因型1没有肝硬化
• 慢性丙型肝炎基因型1 b与补偿肝硬化
• 慢性丙型肝炎基因型1 b没有肝硬化
• 慢性丙型肝炎基因型4没有肝硬化

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

在浓度大约6和1.8倍的治疗浓度paritaprevir ombitasvir,结合没有任何临床相关的程度上延长高职院校学前教育专业^标签。

的作用机制

Paritaprevir的有效抑制剂NS3/4A丝氨酸蛋白酶的丙型肝炎病毒(HCV)^标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开成所需的结构和非结构蛋白后组装成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A paritaprevir因此阻止病毒复制和功能。

目标	行动	生物
一个NS3/4A蛋白质	抑制剂	丙型肝炎病毒

吸收

达峰时间大约4 - 5小时的最大浓度(Cmax) 194 ng / mL^标签。

的体积分布

体积分布的稳态是大约103 L^标签。

蛋白结合

98.6%到97人血浆蛋白^标签。

新陈代谢

Paritaprevir主要是由CYP3A4代谢和CYP3A5程度较轻^标签。

路线的消除

单剂量后管理14 c-paritaprevir co-dosed 100毫克的例如,大约88%的放射性恢复在有限的粪便尿液中放射性(8.8%);不变paritaprevir占1.1%的放射性粪便和尿液的0.05%^标签。

半衰期

5.5人力资源^标签

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Paritaprevir时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Paritaprevir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Paritaprevir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Paritaprevir可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib	的血清浓度Paritaprevir时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Paritaprevir结合Acalabrutinib时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Paritaprevir时可以减少。
乙酰半胱氨酸	的排泄时可以减少Paritaprevir结合乙酰半胱氨酸。
Adalimumab	的新陈代谢Paritaprevir结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Paritaprevir结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。
• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Paritaprevir二水合物	HRQ5901O78	1456607-71-8	AWGQIDLXYMGEEH-RHSIAEQTSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Holkira Pak	Paritaprevir(75毫克)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+例如(50毫克)	设备;平板电脑	口服	Abbvie	2015-01-06	2018-08-15
Technivie	Paritaprevir(75毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+例如(50毫克)	平板电脑	口服	Abbvie	2015-11-24	2018-07-30
Technivie	Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1)	平板电脑	口服	AbbVie Inc .)	2015-07-24	2019-03-14
Viekira Pak	Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克/ 1)+Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	AbbVie Inc .)	2014-12-19	不适用
VIEKIRA PAK平板电脑	Paritaprevir(75毫克)+Dasabuvir(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+例如(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	ABBVIE PTE . LTD .)	2015-11-02	不适用
Viekira XR	Paritaprevir二水合物(50毫克/ 1)+Dasabuvir钠一水合物(200毫克/ 1)+Ombitasvir heminonahydrate(8.33毫克/ 1)+例如(33.33毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	AbbVie Inc .)	2016-07-22	2019-01-17
Viekirax	Paritaprevir(75毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+例如(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤	2020-12-23	不适用
VIEKIRAX 12.5毫克/ 75毫克/ 50毫克电影KAPLI平板,56个平板电脑	Paritaprevir(75毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+例如(50毫克)	平板电脑,涂	口服	ABBVİE TIBBİİLACLAR圣。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

J05AP53——Ombitasvir paritaprevir,例如

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

J05AP52——Dasabuvir ombitasvir paritaprevir,例如

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酰胺
• 氨基酸
• 氨基酸,循环
• 氨基酸、肽和蛋白质
• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• 抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 环烷烃
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450基质
• 直接作用抗病毒药物
• 丙肝病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂
• 亚氨基的酸
• 内酰胺
• NS3/4A蛋白酶抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3抑制剂
• OATP1B3基质
• 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 砜类
• 硫化合物
• 治疗丙型肝炎
• UGT1A1抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

OU2YM37K86

化学文摘号

1216941-48-8

InChI关键

UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

InChI

InChI = 1 s / C40H43N7O7S c1-24-21-42-33(22-41-24) 35(48) 43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25日,39 (51)46-55 (52、53)27-17-18-27)45-36 (49)34-19-26 (23-47 (34)38 (32)50)54-37-30-14-8-7-12-28 (30)54-37-30-14-8-7-12-28 (29)44-37 / h5、7 - 15、21 - 22日举行,25日至27日,32岁的34 H, 2 - 4, 6, 16 - 20, 23 h2、h3, (H, 43岁的48)(H, 45岁,49)(H, 46岁,51)/ b11-5 - / t25, 26 - 32 + 34 + 40 - m1 / s1

国际命名

(1 s, 4 r, 6年代,7 z, 14年代,18 r) - n - (cyclopropanesulfonyl) -14 - (5-methylpyrazine-2-amido) 2, 15-dioxo-18——(phenanthridin-6-yloxy) 3、16-diazatricyclo [14.3.0.0 ^ {4 6}] nonadec-7-ene-4-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@] 1 (NC (= O) [C@] 1 ([H]) C [C@H] (CN1C (= O) [C@H] (CCCCC \ C = C / 2)数控(= O) C1 = CN = C (C) C = N1) OC1 = NC2 = C (C = CC = C2) C2 = C1C = CC = C2) C (= O) NS (= O) (= O) C1CC1

引用

一般引用

1. Klibanov OM,大风,Santevecchi B: Ombitasvir / paritaprevir /例如和dasabuvir平板电脑感染丙型肝炎病毒基因型1。安Pharmacother。2015年5月,49 (5):566 - 81。doi: 10.1177 / 1060028015570729。Epub 2015年2月13日。(文章]
2. 船体兆瓦、吉田EM褐煤JS:更新当前证据丙型肝炎治疗丙肝病毒Mono-infected患者的选择。咕咕叫感染说众议员2016年7月,18 (7):22。doi: 10.1007 / s11908 - 016 - 0527 - 8。(文章]
3. Lam JT,萨拉查L:新组合抗病毒治疗丙型肝炎是J卫生系统制药。2016年7月15日,73 (14):1042 - 50。doi: 10.2146 / ajhp150163。2016年5月23日Epub。(文章]
4. 迈尔斯RP,沙H, Burak千瓦,库柏C, Feld JJ:慢性丙型肝炎的更新管理:2015共识指南从加拿大研究协会的肝脏。J杂志。2015;1 - 2月29 (1):19-34。Epub 2015年1月13日。(文章]
5. Dusheiko G:α干扰素的副作用在慢性丙型肝炎肝脏病学。1997年9月26日(3 5 1):112 - 121年代。(文章]
6. Moradpour D, Penin F:丙型肝炎病毒蛋白质:从结构到功能。咕咕叫顶级Microbiol Immunol。2013; 369:113-42。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 27340 - 7 - _5。(文章]
7. Bagaglio年代,Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒的耐药机制:对直接的抗病毒药物使用的影响。药。2017年5月12日。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。(文章]
8. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]

外部链接

KEGG药物

D10580

PubChem化合物

68498031

PubChem物质

310265189

ChemSpider

32700634

RxNav

1597373

ChEBI

85188年

ChEMBL

CHEMBL3391662

锌

ZINC000197964623

网页

PA166163410

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Paritaprevir

FDA的标签

下载 (6.48 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	预防	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	3
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	结束阶段肾脏疾病(ESRD)/丙肝病毒合并感染	1
4	完成	治疗	丙肝病毒合并感染	1
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	肝炎病毒	1
4	未知的状态	治疗	抗病毒药物不良反应	1
4	未知的状态	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
设备;平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	250毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6703403	是的	2004-03-09	2016-12-26
US6037157	是的	2000-03-14	2016-12-26
US7364752	是的	2008-04-29	2021-05-10
US7148359	是的	2006-12-12	2020-01-19
US8268349	是的	2012-09-18	2025-02-25
US8399015	是的	2013-03-19	2025-02-25
US9139536	没有	2015-09-22	2028-11-09
US8685984	没有	2014-04-01	2032-09-04
US8466159	没有	2013-06-18	2032-09-04
US8642538	没有	2014-02-04	2029-09-10
US8501238	没有	2013-08-06	2028-09-17
US8680106	没有	2014-03-25	2032-09-04
US8492386	没有	2013-07-23	2032-09-04
US8188104	没有	2012-05-29	2029-05-17
US9006387	没有	2015-04-14	2030-06-10
US9044480	没有	2015-06-02	2031-04-10
US8686026	没有	2014-04-01	2031-06-09
US8420596	是的	2013-04-16	2031-10-10
US8691938	没有	2014-04-08	2032-04-13
US9629841	没有	2017-04-25	2033-10-18
US9333204	没有	2016-05-10	2035-01-02
US9744170	没有	2017-08-29	2035-01-02
US10105365	没有	2018-10-23	2035-01-02
US10201584	没有	2019-02-12	2032-05-17
US10201542	没有	2019-02-12	2033-10-18
US10201541	没有	2019-02-12	2032-05-17

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00778毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.5	ALOGPS
logP	2.49	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.8	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.64	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	189.652	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	200.98米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	78.723	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。NS3/4A蛋白质

类

蛋白质

生物

丙型肝炎病毒

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Serine-type肽酶的活动

特定的功能

不可用

基因名字

NS3/4A

Uniprot ID

B0B3C9

Uniprot名字

基因组多蛋白

分子量

72789.28哒

引用

1. Lam JT,萨拉查L:新组合抗病毒治疗丙型肝炎是J卫生系统制药。2016年7月15日,73 (14):1042 - 50。doi: 10.2146 / ajhp150163。2016年5月23日Epub。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2015年10月30日16:02 /更新在2月21日18:52 2021