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替诺福韦alafenamide

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总结

替诺福韦alafenamide是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗代偿性肝病成人慢性乙型肝炎病毒感染。

品牌名称
比克塔维，Descovy, Genvoya, Odefsey, Vemlidy
通用名称
替诺福韦alafenamide
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09299
背景

替诺福韦是一种新型药物替诺福韦前体药物的开发是为了与对应物相比提高肾脏安全性替诺福韦disoproxil．1这两种前药最初都是通过使用新型氧羰基氧基甲基连接剂来覆盖替诺福韦上的极性膦酸基团，以提高口服生物利用度和肠道扩散。8替诺福韦alafenamide是一种丙氨酸酯形式，其特点是系统水平低，但细胞内浓度高。2据报道，它在比替诺福韦二吡proxil低十倍的剂量下产生很大的抗病毒功效。6替诺福韦用于治疗慢性乙型肝炎，9治疗hiv - 1,11，12，13，14预防HIV-1感染。11，17

Tenofovir alafenamide由Gilead科学公司开发，并于2015年11月5日获得FDA批准。10

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:476.474
单一同位素的:476.193705056
化学公式
C21H29N6O5P
同义词
  • 替诺福韦alafenamide
外部id
  • GS 7340
  • Gs 7340 03
  • GS 734003
  • gs - 7340
  • gs - 7340 - 03
  • gs - 734003
  • GS7340
  • GS734003

药理学

指示

替诺福韦阿拉芬胺适用于12岁及以上代偿性肝病的成人和儿童乙型肝炎病毒感染的治疗。18

结合emtricitabine和其他抗逆转录病毒药物，它适用于治疗体重超过35公斤的青少年和成年患者的HIV-1感染。11这种组合也表明，在高危青少年和成年患者中预防HIV-1感染，排除高危患者接受阴道性行为。11，17当与需要CYP3A抑制剂的蛋白酶抑制剂以外的抗逆转录病毒药物联合使用时，可用于治疗体重25-35 kg的儿童患者。11

在与恩曲他滨的组合产品中bictegravir在美国，替诺福韦被认为是治疗HIV-1感染的完整治疗方案，适用于初治患者或病毒学抑制至少3个月且无治疗失败史的患者。12，20.，19

此外，组合产品包括elvitegravir，cobicistat，恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺以及包括恩曲他滨的组合产品，rilpivirine替诺福韦阿拉芬胺可用于治疗年龄大于12岁、无抗逆转录病毒治疗史或病毒学抑制至少6个月且无治疗失败史的HIV-1感染患者。13

组合产品包括内在未接受抗逆转录病毒治疗的成人或病毒学抑制6个月且未报告对达若那韦或替诺福韦耐药的患者中，替诺福韦是治疗HIV-1感染的适应症。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

替诺福韦已被证明是乙肝病毒复制的有效抑制剂。4

替诺福韦阿拉酰胺与同类药物相比具有更好的肾耐受性替诺福韦disoproxil．这种安全性的改善似乎与替诺福韦血浆浓度的降低有关。1

在临床试验中，与替诺福韦二吡proxil相比，替诺福韦阿拉酰胺对HIV-1的抗病毒活性提高了5倍。1

作用机制

替诺福韦alafenamide的血药浓度比前者低91%，而细胞内浓度比后者高约20倍beplayapp替诺福韦disoproxil．2这是由于其长时间的全身暴露和其较高的活性代谢物二磷酸替诺福韦细胞内积累。5

替诺福韦阿拉酰胺在外周血单个核细胞中的蓄积量高于红细胞。5

一旦被激活，替诺福韦以不同的机制起作用，包括抑制病毒聚合酶，导致链终止和抑制病毒合成。9想要了解更多活性形式的具体beplayapp作用机制，请访问药物入口替诺福韦．

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
N逆转录酶
抑制剂
 乙型肝炎病毒
NDNA聚合酶
抑制剂
 人类疱疹病毒2型(186株)
吸收

与母体分子相比，替诺福韦替诺福韦alafenamide呈现亲脂性基团，掩盖了亲本部分的负电荷，从而提高了口服生物利用度。1

替诺福韦阿拉酰胺在血浆中高度稳定，在给药后，血浆中有低浓度的替诺福韦。口服给药后，替诺福韦阿拉酰胺可迅速被肠道吸收。单次给药时，2小时后观察到母体化合物的峰值浓度为16 ng/ml，约为剂量的73%，AUC为270 ng*h/ ml。beplayapp1，5一旦进入体内，替诺福韦阿拉酰胺通过有机阴离子转运蛋白1B1和1B3调节的被动扩散进入肝细胞进行激活。4

替诺福韦阿拉酰胺与高脂肪膳食同时服用，其内部暴露量增加约65%。beplayapp15

配送量

在临床试验中，替诺福韦阿拉酰胺的分布量大于100 L。7

蛋白结合

据报道，替诺福韦alafenamide与血浆蛋白结合体外研究表明，大约80%的给药剂量的这种药物是在结合状态。3.

新陈代谢

为了被激活，替诺福韦阿拉芬胺需要被水解成母体化合物替诺福韦组织蛋白酶A或羧酸酯酶1的活性。替诺福韦alafenamide具有显著的血浆稳定性，因此，其激活是在靶细胞内进行的。1

在活化后，替诺福韦被进一步处理，1-2天后，在血浆中检测到它几乎完全转化为尿酸。1

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

替诺福韦alafenamide已注册为具有相当于给药剂量47%的胆汁消除和约36%的肾脏消除。beplayapp从尿液中的恢复剂量来看，约75%表示为不变beplayapp替诺福韦接着是尿酸和小剂量替诺福韦。另一方面，在粪便中，99%的回收剂量对应于替诺福韦。1

半衰期

报道的替诺福韦的半衰期为0.51小时。3.

间隙

替诺福韦alafenamide的清除率为117 L/h。在严重肾损害的患者中，该值可降低50%，报告速率为61.7 L/h。16

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

LD的50替诺福韦尚未报道。在药物过量的情况下，需要持续监测生命体征，因为尚未评估高剂量的不良影响。但在过量的情况下，替诺福韦可通过血液透析有效去除，提取系数为54%。15

致癌性报告只在替诺福韦disoproxil而且重要的是要考虑到替诺福韦阿拉芬胺不呈现高的系统性暴露。然而，据报道，长期服用10倍剂量的替诺福韦双吡呋酯可在女性中产生肝腺瘤。没有报道称替诺福韦阿拉酰胺具有诱变潜力，也没有对生育能力产生影响。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 替诺福韦与阿巴卡韦合用可提高血清浓度。
Abametapir 替诺福韦与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 替诺福韦与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 替诺福韦与阿贝昔利合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 替诺福韦与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与替诺福韦阿拉酰胺联用可降低代谢。
Aceclofenac 替诺福韦与阿昔氯芬酸合用可提高血清浓度。
Acemetacin 阿西美辛可增加替诺福韦的肾毒性活性。
苊香豆醇 与替诺福韦联合使用可降低乙酰香豆素的代谢。
18beplay下载 替诺福韦与对乙酰氨基酚合用可提高血清浓度。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免圣约翰草。圣约翰草可引起药物相互作用，降低替诺福韦阿拉酰胺的血药浓度。
  • 每天同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。建议因产品而异，如需更多信息，请参考个别产品专著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯 FWF6Q91TZO 1392275-56-7 SVUJNSGGPUCLQZ-LVWWUONPSA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦 前体药物 W4HFE001U5 147127-20-6 SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vemlidy 平板电脑 25毫克 口服 吉利德科学公司 2017-06-20 不适用 加拿大的国旗
Vemlidy 片剂，覆膜 25毫克 口服 吉利德科学爱尔兰 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vemlidy 平板电脑 25毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2016-11-10 不适用 美国国旗
Vemlidy 片剂，覆膜 25毫克 口服 吉利德科学爱尔兰 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 片剂，覆膜 口服 吉利德科学爱尔兰 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)+Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 A-S用药解决方案 2018-02-07 不适用 美国国旗
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 片剂，覆膜 口服 吉利德科学爱尔兰 2021-06-01 不适用 欧盟旗帜
BIKTARVY 替诺福韦alafenamide(25毫克)+Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทดีซีเอชออริกา(ประเทศไทย)จำกัด 2020-01-02 不适用 泰国的国旗
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 片剂，覆膜 口服 吉利德科学爱尔兰 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)+Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-04-28 不适用 美国国旗
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 片剂，覆膜 口服 吉利德科学爱尔兰 2021-06-01 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 吉利德科学公司 2018-08-08 不适用 加拿大的国旗
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)+Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 吉利德科学公司 2018-02-07 不适用 美国国旗
Biktarvy 替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(15毫克/ 1)+Bictegravir钠(30毫克/ 1)+Emtricitabine(120毫克/ 1) 平板电脑 口服 吉利德科学公司 2021-10-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺和利匹韦林 恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺和比替格拉韦 恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺 替诺福韦阿拉酰胺 恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，达若那韦和考比司他 恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，埃维格拉韦和考比司他
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸酯
选择父母
丙氨酸及其衍生物/6-aminopurines/含苯氧基的化合物/氨基嘧啶及其衍生物/膦酰胺酯/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/羧酸酯
展示8个
基
6-aminopurine/丙氨酸或衍生物/氨基酸酯/胺/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基
显示24个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 单纯疱疹病毒
  • 乙型肝炎病毒
  • hiv - 1

化学标识符

UNII
J4414G3BUK
化学文摘号
379270-37-8
InChI关键
LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H29N6O5P c1-14(28) 16(2) 31 - 21以后(4)26-33(29日32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15 (3)13-30-15 (22)13-30-15 (18)27 / h5-9, 11 - 12, 14-16H、10、13个H2, 1-4H3, (H, 26岁,29)(H2, 22、23、24)/ t15 -, 33 + 16 +, / m1 / s1
国际命名
propan-2-yl (2 S) 2 - {((S) - ({[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}甲基)(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate
微笑
CC (C) OC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (CO (C@H) (C) CN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) OC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
  2. Grant PM, Cotter AG:替诺福韦与骨骼健康。Curr Opin HIV艾滋病。2016年5月,11(3):326 - 32。doi: 10.1097 / COH.0000000000000248。［文章］
  3. 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
  4. Ogawa E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦alafenamide治疗慢性乙型肝炎:设计，开发和治疗中的地位。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。［文章］
  5. Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
  6. Antela A, Aguiar C, Compston J, Hendry BM, Boffito M, Mallon P, pourcherer - martinez V, Di Perri G:替诺福韦阿拉afenamide在未来HIV管理中的作用。HIV Med. 2016年5月;17 Suppl 2:4-16。doi: 10.1111 / hiv.12401。［文章］
  7. Markowitz M, Zolopa A, Squires K, Ruane P, Coakley D, Kearney B, Zhong L, Wulfsohn M, Miller MD, Lee WA:一种新的HIV逆转录酶抑制剂替诺福韦alafenamide在HIV感染成人中的药代动力学、安全性和抗逆转录病毒活性的I/II期研究《抗菌化学杂志》2014年5月;69(5):1362-9。doi: 10.1093 /江淮/ dkt532。Epub 2014年2月6日。［文章］
  8. 泰勒JB，特里格DJ。(2007)。综合药物化学2。爱思唯尔。
  9. 出版书籍[链接］
  10. FDA批准[链接］
  11. FDA批准药品:Descovy (Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide)口服片[链接］
  12. FDA批准药品:Bictegravir, Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide口服片[链接］
  13. FDA批准药品:Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide口服片[链接］
  14. FDA批准药品:Darunavir, Cobicistat, Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide口服片[链接］
  15. 加拿大卫生部批准药品:替诺福韦阿拉酰胺口服片[链接］
  16. 欧洲药物管理局评估报告:替诺福韦阿拉胺[链接］
  17. FDA新闻公告:FDA批准第二种预防艾滋病毒感染的药物，作为持续努力结束艾滋病毒流行的一部分[链接］
  18. FDA批准药品:VEMLIDY(替诺福韦阿拉酰胺)片剂，口服(2022年10月)[链接］
  19. EMA批准药品:Biktarvy (bictegravir, emtricitabine, tenofovir alafenamide)口服片[链接］
  20. FDA批准药品:口服BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine，和tenofovir alafenamide)片剂[链接］
KEGG药物
D10428
PubChem化合物
9574768
PubChem物质
310265191
ChemSpider
7849225
RxNav
1721603
ChEBI
90926
ChEMBL
CHEMBL2107825
锌
ZINC000100055899
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tenofovir_alafenamide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 乙型肝炎病毒/肝移植后 1
4 主动不招聘 治疗 乙型肝炎慢性感染 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/更年期/骨质疏松症 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/乙型病毒性肝炎 1
4 完成 基础科学 艺术/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 其他 合并感染、艾滋病毒/丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 其他 健康人士(HS) 1
4 完成 预防 艾滋病毒、预防 1
4 完成 预防 激素疗法/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 28043毫克
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 25.0毫克
片剂，覆膜 口服 25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7800788 没有 2010-09-21 2022-02-02 美国国旗
US5914331 是的 1999-06-22 2018-01-02 美国国旗
US5814639 是的 1998-09-29 2017-03-29 美国国旗
US6642245 是的 2003-11-04 2021-05-04 美国国旗
US6703396 是的 2004-03-09 2021-09-09 美国国旗
US7470506 是的 2008-12-30 2019-12-23 美国国旗
US8597876 是的 2013-12-03 2019-12-23 美国国旗
US7700645 是的 2010-04-20 2027-06-26 美国国旗
US8518987 是的 2013-08-27 2024-08-16 美国国旗
US7125879 没有 2006-10-24 2022-08-09 美国国旗
US6838464 没有 2005-01-04 2021-02-26 美国国旗
US8080551 没有 2011-12-20 2023-04-11 美国国旗
US8101629 没有 2012-01-24 2022-08-09 美国国旗
US7067522 没有 2006-06-27 2019-12-20 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US7635704 是的 2009-12-22 2027-04-26 美国国旗
US7176220 是的 2007-02-13 2027-02-27 美国国旗
US8981103 是的 2015-03-17 2027-04-26 美国国旗
US8633219 是的 2014-01-21 2030-10-24 美国国旗
US9296769 是的 2016-03-29 2033-02-15 美国国旗
US7803788 没有 2010-09-28 2022-02-02 美国国旗
US8754065 是的 2014-06-17 2033-02-15 美国国旗
US7390791 是的 2008-06-24 2025-10-17 美国国旗
US9891239 是的 2018-02-13 2030-03-03 美国国旗
US9889115 是的 2018-02-13 2019-12-23 美国国旗
US9216996 没有 2015-12-22 2033-12-19 美国国旗
US9708342 没有 2017-07-18 2035-06-19 美国国旗
US9732092 没有 2017-08-15 2033-12-19 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗
US10385067 没有 2019-08-20 2035-06-19 美国国旗
US10548846 没有 2020-02-04 2036-11-08 美国国旗
US10786515 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗
US10786518 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 104 - 107ºC “化学物质”
沸点(℃) 640ºC, 760 mmHg “化学物质”
水溶度 4.86 mg/ml在20ºC 产品的专著。吉利德科学加拿大公司
logP 1．6 产品的专著。吉利德科学加拿大公司
pKa 3.96 产品的专著。吉利德科学加拿大公司
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.236毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.49 ALOGPS
logP 1.88 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.36 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.12 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 143.482 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 122.74米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 47.883. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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细节 1.逆转录酶/ RNaseH
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
  2. Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
细节 2.逆转录酶
种类
蛋白质
生物
乙型肝炎病毒
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
rna定向dna聚合酶活性
基因名字
rt
Uniprot ID
Q3MS49
Uniprot名字
逆转录酶
分子量
4735.565哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
  2. Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
细节 3.DNA聚合酶
种类
蛋白质
生物
人类疱疹病毒2型(186株)
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
Dna结合
基因名字
不可用
Uniprot ID
I6TLU5
Uniprot名字
DNA聚合酶
分子量
137296.405哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
  2. Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］

酶

细节 1.溶酶体保护蛋白
种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
保护蛋白似乎对-半乳糖苷酶和神经氨酸酶的活性都是必不可少的，它与这些酶结合，并对它们的稳定性和活性发挥必要的保护功能。这种蛋白质也是一种羧肽酶，可以去氨化速激肽。
特定的功能
羧肽酶的活动
基因名字
CTSA目前
Uniprot ID
P10619
Uniprot名字
溶酶体保护蛋白
分子量
54465.655哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
  2. 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
细节 2.肝脏羧酸酯酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
  2. 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Bictegravir, Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide口服片[链接］
细节 4.腺苷酸激酶同工酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核苷二磷酸激酶活性
特定的功能
催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。还显示广泛的核苷二磷酸激酶活性。在细胞能量稳态中起着重要作用。
基因名字
AK1
Uniprot ID
P00568
Uniprot名字
腺苷酸激酶同工酶
分子量
21634.725哒
细节 5.腺苷酸激酶2，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Atp结合
特定的功能
催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。在细胞能量稳态和腺嘌呤核苷酸代谢中起重要作用。腺苷酸激酶…
基因名字
AK2
Uniprot ID
P54819
Uniprot名字
腺苷酸激酶2，线粒体
分子量
26477.44哒
细节 6.核苷二磷酸激酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。ATP γ磷酸通过乒乓机制转移到NDP β磷酸，使用磷酸化的活性-sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
细节 7.核苷二磷酸激酶B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
转录因子活性，序列特异性dna结合
特定的功能
主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。通过与AKAP13/LBC相互作用负向调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活剂;结合……
基因名字
NME2
Uniprot ID
P22392
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶B
分子量
17297.935哒

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Soriano V, Labarga P, Fernandez-Montero JV, Mendoza C, Benitez-Gutierrez L, Pena JM, Barreiro P: hiv感染丙型肝炎患者的药物相互作用。2017年8月;13(8):807-816。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017 7月13日。［文章］
  2. 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。替诺福韦与其他抗逆转录病毒药物联用的药代动力学研究。中国免疫缺陷综合征杂志，2018年8月1日;78(4):465-472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。［文章］
  3. Custodio JM, Fordyce M, Garner W, Vimal M, Ling KH, Kearney BP, Ramanathan S:替诺福韦Alafenamide在hiv未感染的严重肾损害患者中的药代动力学和安全性。《Chemother》2016年8月22日;60(9):5135-40。doi: 10.1128 / AAC.00005-16。2016年9月印刷[文章］
  4. 村上春娥，王涛，朴勇，郝娟，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:替诺福韦对乙型肝炎病毒治疗的影响。中国生物医学杂志。2015;59(6):3563-9。doi: 10.1128 / AAC.00128-15。Epub 2015年4月13日［文章］
  5. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
  6. 加州大学旧金山分校:替诺福韦Alafenamide [链接］
细节 2.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
细节 5.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
细节 6.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Ogawa E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦alafenamide治疗慢性乙型肝炎:设计，开发和治疗中的地位。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。［文章］
细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Ogawa E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦alafenamide治疗慢性乙型肝炎:设计，开发和治疗中的地位。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。［文章］

药物创建于2015年11月8日21:16 /更新于2022年12月31日08:42