硫酸软骨素

识别

通用名称

硫酸软骨素

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09301

背景

硫酸软骨素(Chondroitin sulfate)是一种糖胺聚糖，被认为是一种治疗骨关节炎的症状缓蚀药(SYSADOA)。¹SYSADOA状态表明，在相对较长时间的常规给药后，疼痛缓解和关节活动增加，以及治疗结束后的持久效果。硫酸软骨素由交替的1,3- n -乙酰-β-d-半乳糖胺和1,4-β-d-葡萄糖醛酸单元组成，这些单元在n -乙酰半乳糖胺单元上以特定的方式处理，具有4- o -和/或6- o -硫酸盐。根据主要的双糖单位，它将呈现不同的生物活性。²硫酸软骨素在北美作为OTC膳食补充剂出售，在欧洲是EMA规定的处方药。⁴

类型

小分子

组

批准，研究，营养

同义词

• 软骨素硫酸盐
• Condroitin sulfato

药理学

指示

硫酸软骨素，与葡萄糖胺一起使用，可以缓解原发性骨关节炎的疼痛和炎症。⁷据报道，这种补充剂可以改善关节功能，减缓疾病进展。⁸骨关节炎的特征是关节组织结构和代谢的进行性改变，主要是软骨退化、软骨下骨硬化和滑膜炎症。⁴

研究已经提出了潜在的使用硫酸软骨素作为营养补充剂。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 背部疼痛
• 肌肉拉伤
• 肌痛
• 骨关节炎(OA)
• 扭伤
• 关节炎症

相关的治疗

• 眼睛润滑
• 关节补充疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在临床试验中，硫酸软骨素已被报道有显著的疼痛缓解。一些报告显示关节损伤并没有减缓。硫酸软骨素的作用一直存在很大争议。⁸软骨素的一个特点是起作用缓慢，几个月后达到最大效果。⁴据报道，在关节炎模型中，硫酸软骨素通过减少滑膜炎和防止促炎细胞因子上调具有抗炎特性。⁴

它还记录了硫酸软骨素的合成代谢作用，其中它诱导滑膜细胞中透明质酸的合成，它增加II型胶原蛋白和蛋白聚糖的合成。⁴

作用机制

硫酸软骨素是复杂的细胞外基质的主要组成部分。提出硫酸软骨素供应可以为新基质组分的合成提供新的构建单元。⁴

硫酸软骨素的抗炎作用被认为是由抑制炎症中间体的合成引起的，如抑制一氧化氮合酶、COX-2、微粒体前列腺素合酶1和前列腺素E2。据报道，toll样受体4也具有抑制活性，该活性随后会抑制炎症细胞因子、NFkB和MyD88。该活性提示MAP激酶通路的调节。另一方面，一些报道指出了成神经细胞瘤中PKC/PI3K/Akt通路的诱导作用。⁴

硫酸软骨素的合成代谢作用被认为是由抑制金属蛋白酶如MMP-1， -3和-13以及ADAMTS-4和-5引起的。⁴

目标	行动	生物
U脑源性神经营养因子	不可用	人类
U神经胶质细胞系来源的神经营养因子	不可用	人类
U血管内皮生长因子A	不可用	人类
UC-C基序趋化因子2	不可用	人类

吸收

硫酸软骨素从胃肠道吸收。²吸收部分达到10%作为不变的硫酸软骨素和90%作为解聚的低分子量衍生物。这种吸收取决于硫酸化状态。口服硫酸软骨素的生物利用度为10-20%。报告显示，这种化合物在关节组织中持续积累。3-4天后达到稳态，大约3-6个月才能获得最大效果。⁴

肌注硫酸软骨素后，90 min后血药浓度峰值达到3.8 mcg/ml。口服时，240 min后血药浓度峰值达到4.6 mcg/ml。⁵

配送量

肌注硫酸软骨素后，表观分布体积为0.40 ml/g。口服时，表观分布体积为0.44ml/g。⁵

蛋白结合

硫酸软骨素蛋白结合报告显示，蛋白结合的百分比非常低，仅占总蛋白的0.23%。⁶

新陈代谢

硫酸软骨素不被细胞色素P450代谢。⁴有报道指出，血浆中存在分子量小于5 kDa的单、寡聚和多糖，这些多糖来源于外源性硫酸软骨素的部分消化。⁵据报道，硫酸软骨素的降解似乎非常复杂，并由原始形式的较小消化衍生物的形成引起。⁹

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 硫酸软骨素
  • cs_a_deg1+cs_a_deg4+cs_e_deg1+cs_e_deg5+硫酸
    • N-acetyl-D-galactosamine+cs_a_deg2+cs_a_deg5+cs_b_deg2+cs_c_deg2+cs_c_deg5+cs_d_deg2+cs_d_deg6+cs_e_deg3+cs_e_deg7
      • L-iduronic酸+cs_a_deg3
      • cs_c_deg5+cs_d_deg3+硫酸
        • D-glucuronate+cs_a_deg3+cs_c_deg3+cs_d_deg4+cs_e_deg4
      • cs_c_deg5+cs_d_deg3+硫酸
      • D-glucuronate+cs_a_deg3+cs_c_deg3+cs_e_deg4
      • cs_b_deg3+硫酸
  • D-glucuronate+半乳糖+木糖

淘汰路线

硫酸软骨素作为完整的聚合物和部分降解产物随尿液排出。²肌注给药后，约37%的给药剂量在头24小时内以高分子和低分子衍生物的形式beplayapp由尿液排出。⁵

半衰期

硫酸软骨素及其衍生物的半衰期约为15小时。⁴肌注硫酸软骨素后，硫酸软骨素的消除半衰期为275分钟。口服时，硫酸软骨素的消除半衰期为310分钟。⁵

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

硫酸软骨素不具有致癌性。⁷在耐受性试验中，它已被证明具有很大的安全性和良好的耐受性，没有明显的严重副作用。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。
苊香豆醇	硫酸软骨素可增加针叶酚的抗凝血活性。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。
Aclidinium	阿克力定可降低硫酸软骨素排泄率，导致血清中硫酸软骨素水平升高。
Acrivastine	硫酸软骨素可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低硫酸软骨素的排泄率，从而导致血清中硫酸软骨素水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸软骨素(牛)	6 ic1m3og5z	9007-28-7	不适用
硫酸软骨素(鸡)	7 vz9466bab	不可用	不适用
硫酸软骨素(猪)	V5E8ELO4W9	不可用	不适用
硫酸软骨素(鲨鱼)	2 zaj1k50xh	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(牛)	8 qtv3dtt8w	39455-18-0	不适用
硫酸软骨素钠(鸡肉)	4 t078b3z6v	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(猪)	R27OH35FYQ	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(鲨鱼)	Q75WVO004L	不可用	不适用

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
CONSULF胶囊	胶囊	400毫克	口服	Av制造sdn。有限公司	2013-12-26	2017-01-19
THERAFLEX氨基葡萄糖加Max	胶囊	500毫克/ 1	口服	拜耳医疗保健有限公司	2015-07-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adaxil	硫酸软骨素钠(牛)(600毫克)+硫酸氨基葡萄糖(750毫克)	粉	口服	Mylan医疗保健sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
Appeton Essentials氨基葡萄糖500 +软骨素400片	硫酸软骨素钠(牛)(400毫克)+氨基葡萄糖硫酸钾(500毫克)	平板电脑	口服	Kotra pharma (m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Arthro胶囊	硫酸软骨素钠(牛)(200毫克)+硫酸氨基葡萄糖(375毫克)	胶囊	口服	STERILINE SDN。有限公司	2020-09-08	不适用
arthros粉末口服液	硫酸软骨素钠(牛)(1200毫克)+氨基葡萄糖硫酸钾(1500毫克)	粉	口服	Noripharma Sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
ARTROFORT (R)复杂	硫酸软骨素(牛)(600毫克)+葡萄糖胺(750毫克)	粉	口服	บริษัทเมด้าฟาม่าร์(ประเทศไทย)จำกัด	2011-11-04	不适用
先进关节舒适片	硫酸软骨素(200毫克)+葡萄糖胺(250毫克)	平板电脑	口服	世界最佳生活方式。有限公司	2020-09-08	不适用
Axcel葡萄糖苷干粉口服溶液	硫酸软骨素钠(牛)(1200毫克)+氨基葡萄糖硫酸钾(1500毫克)	粉末，用于溶液	口服	Kotra pharma (m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Axcel GLUCOSATIN片	硫酸软骨素钠(牛)(400毫克)+氨基葡萄糖硫酸钾(500毫克)	平板电脑	口服	Kotra pharma (m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Bio-Life葡萄糖胺片500mg	硫酸软骨素(牛)(400毫克)+氨基葡萄糖盐酸盐(500毫克)	平板电脑	口服	Bio-life marketing SDN BHD	2020-09-08	不适用
BiO-LiFE葡萄糖胺500mg含硫酸软骨素400mg片	硫酸软骨素(鲨鱼)(400毫克)+氨基葡萄糖盐酸盐(500毫克)	平板电脑	口服	Mega lifesciences sdn。有限公司	2020-09-08	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
med -flexx Rx关节支撑公式	硫酸软骨素(鸡)(400毫克/ 1)+二甲基砜(200毫克/ 1)+硫酸氨基葡萄糖(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	Two Hip Consulting, Llc	2014-12-05	2016-04-11
Remaxazon外用贴片	硫酸软骨素钠(牛)(3克/ 100克)+辣椒素（.0285g/100g)+葡萄糖胺(5克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克)	补丁	局部	Home Aide Diganostics公司	2015-03-09	不适用

类别

ATC代码

M01AX25 -硫酸软骨素

• M01AX -其他抗炎和抗风湿性药物，非类固醇
• M01a -抗炎和抗风湿产品，非类固醇
• M01 -抗炎和抗风湿病产品
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 抗炎和抗风湿病产品
• 抗炎和抗风湿病产品，非类固醇
• 碳水化合物
• 软骨素
• 主要由肾排泄的药物
• 粘多糖
• Musculo-Skeletal系统
• 多糖

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

不可用

化学文摘号

24967-93-9

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. 孟建平，李建平，王志刚，王志刚。硫酸软骨素对骨性关节炎影响的生物化学基础。安Rheum, 2008年6月;67(6):735-40。Epub 2007 7月20日。［文章］
2. da Cunha AL, de Oliveira LG, Maia LF, de Oliveira LF, Michelacci YM, de Aguiar JA:制药级硫酸软骨素:不同商业制剂中污染物的结构分析和鉴定。碳水化合物。2015年12月10日;134:300-8。doi: 10.1016 / j.carbpol.2015.08.006。Epub 2015年8月8日［文章］
3. Volpi N:不同硫酸软骨素制剂的质量与其治疗活性有关。J Pharm Pharmacol, 2009 Oct;61(10):1271-80。doi: 10.1211 / jpp / 61.10.0002。［文章］
4. Henrotin Y, Mathy M, Sanchez C, Lambert C:硫酸软骨素治疗骨关节炎:从体外研究到临床建议。中华肌肉骨骼杂志2010年12月2日(6):335-48。doi: 10.1177 / 1759720 x10383076。［文章］
5. Ronca G, Conte A:人体内部分解聚鲨鱼硫酸软骨素的代谢命运。国际临床药物学杂志1993;13增刊:27-34。［文章］
6. Saito A, Munakata H:结合糖胺聚糖的血浆蛋白的分析。生物化学学报，2007 2月;1770(2):241-6。doi: 10.1016 / j.bbagen.2006.10.015。Epub 2006年11月7日［文章］
7. 化学选择摘要[链接］
8. 关节炎基础[链接］
9. Metafishnet [链接］

外部链接

KEGG药物

D00080

KEGG化合物

C00607

PubChem物质

347910430

RxNav

2473

维基百科

Chondroitin_sulfate

化学物质

下载 (143 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	复发性膀胱炎	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)	1
4	完成	治疗	血液透析治疗/缺铁性贫血/肾性贫血/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	关节功能障碍/Muskuloskeletal疾病/骨关节炎(OA)/银屑病(PsO)/皮肤病	1
4	完成	治疗	膝关节骨关节炎	3.
4	招聘	治疗	眼睛干涩	1
4	未知的状态	治疗	膝关节骨关节炎	1
4	未知的状态	治疗	Rhizarthrosis	1
3.	完成	治疗	退行性关节病	1
3.	完成	治疗	关节功能障碍/Muskuloskeletal疾病/骨关节炎(OA)/滑膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服
平板电脑		500毫克
颗粒，用于溶液	口服	800毫克
粉末，用于溶液	口服
颗粒，用于溶液	口服
平板电脑
凝胶	口服
胶囊	口服	400毫克
颗粒	口服
粉末，用于悬浮	口服
平板电脑,涂	口服
粉末，用于溶液	口服	2400毫克
胶囊，液体填充	口服
粉末，用于溶液	口服	1200毫克
粉末，用于溶液	口服	30克
胶囊,涂	口服	400毫克
凝胶	局部
奶油	局部
解决方案	眼科
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	300毫克
平板电脑,冒泡的	口服
粉	口服
片剂，覆膜
颗粒，用于溶液	口服	400毫克
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克/毫升
胶囊,涂	口服
平板电脑	口服
补丁	局部
片剂，覆膜	口服
解决方案	眼科;局部
胶囊	口服	500毫克/ 1
平板电脑，延迟发布	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	190 - 194ºC	退行性关节疾病和创伤性关节炎。
水溶度	可溶性	“化学物质”
pKa	1.5 - 2	钱德兰P.和霍凯F.(2012)。Acta Biomater。

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月11日19:54 /更新于2021年2月13日11:02