Alirocumab

识别

总结

Alirocumab是PCSK9抑制剂作为兼职管理杂合的家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的病人需要额外的降低低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)。

品牌名称

Praluent

通用名称

Alirocumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09302

背景

Alirocumab生物制药,获得FDA批准于2015年7月作为第二线治疗高胆固醇的成年人的低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)不是由饮食和他汀类药物治疗的组合控制。这是一个人类单克隆抗体的一部分家庭PCSK9的抑制剂是一类小说anticholesterol疗法。从这个家庭,它是第一个代理获得FDA的批准。FDA批准取决于完成进一步的临床试验,以更好地确定疗效和安全性。PCSK9抑制促进更多的低密度从血液中清除。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_6472年H_9996年N_1736年O_2032年年代₄₂
蛋白质平均体重: 146000.0哒

序列

不可用

同义词

Alirocumab

外部id

REGN727
SAR236553

药理学

指示

Alirocumab是抗体诱发proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶可馨9 (PCSK9)抑制剂活动类型表示为:

(我)使用在减少心肌梗塞的风险,需要住院的中风和不稳定性心绞痛成人建立心血管疾病⁴和/或

(2)作为辅助饮食或使用单独或结合其他降脂治疗(例如,ezetimibe他汀类药物)治疗成人原发性高脂血症(包括杂合的家族性高胆固醇血症),以减少低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)水平在体内⁴。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Alirocumab降低浓度的方式PCSK9的水平。

的作用机制

Alirocumab是一个完整的人IgG1单克隆抗体结合,抑制proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9 (PCSK9),一种酶发现“增益函数”常染色体显性突变高胆固醇血症。PCSK9是由肝脏分泌的,通常结合在血清低密度脂蛋白受体,是溶酶体降解。在结果中,低密度脂蛋白受体不能回收到质膜,减少他们的约束力低密度,因此减少低密度的等离子体的间隙。因此通过抑制PCSK9的行动,alirocumab允许更多的由肝脏低密度再吸收和促进更高的间隙。降低低密度脂蛋白胆固醇浓度与冠心病的风险降低相关。

目标	行动	生物
一个Proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9	抑制剂	人类

吸收

后皮下(SC)管理、alirocumab被吸收到血液当中,在平均时间和最大浓度达到3 - 7天。SC后绝对可用性管理是85%。

的体积分布

Alirocumab主要是通过循环系统,以最小的血管外的分布。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

抗体通常是由网状内皮系统代谢,退化成小肽和个别氨基酸,因此没有进行特定的代谢研究。Alirocumab并不表明影响450年CYP酶或与他汀类药物的转运蛋白。

路线的消除

不可用

半衰期

在单一疗法,alirocumab半衰期的中位数在稳态二十日天的病人接受alirocumab SC 75或150毫克的剂量每2周。随着他汀类治疗增加PCSK9的生产,他汀类药物合并施打被认为缩短alirocumab半衰期;因此alirocumab明显半衰期的中位数在等效alirocumab剂量减少到12天。然而,这种差异并不认为临床上重要的和不会改变剂量的建议。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Alirocumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Alirocumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Alirocumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Alirocumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性可以增加当Alirocumab结合抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)。
Antithymocyte免疫球蛋白(兔子)	不利影响的风险或严重性Antithymocyte时可以增加免疫球蛋白结合Alirocumab(兔子)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Praluent	注入,解决方案	75毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Praluent	注入,解决方案	150毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2021-03-03	不适用
Praluent	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	Regeneron制药有限公司	2019-02-15	不适用
Praluent	注入,解决方案	75毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Praluent	注入,解决方案	300毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2021-03-03	不适用
Praluent	解决方案	75毫克/毫升	皮下	赛诺菲-安万特	2016-08-13	2021-03-04
Praluent	注入,解决方案	75毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2021-03-03	不适用
Praluent	注入,解决方案	75毫克/毫升	皮下	赛诺菲安万特美国公司	2019-02-15	不适用
Praluent	注入,解决方案	150毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Praluent	注入,解决方案	150毫克	皮下	赛诺菲-安万特集团	2021-03-03	不适用

类别

ATC代码

C10AX14——Alirocumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: PP0SHH6V16
化学文摘号: 1245916-14-6

引用

一般引用

Farnier M: alirocumab治疗高胆固醇血症的一个评价。专家Cardiovasc牧师。”2015年12月,13(12):1307 - 23所示。doi: 10.1586 / 14779072.2015.1111759。Epub 2015年11月13日。(文章]
Devito F,鸡头,里奇G,第一大R, Dentamaro我Cortese F,第一大S·西科尼MM:关注alirocumab: PCSK9抗体治疗高胆固醇血症。药物杂志》2015年12月,102:168 - 75。doi: 10.1016 / j.phrs.2015.09.021。Epub 2015年10月8日。(文章]
作者不明:Alirocumab (Praluent)降低低密度脂蛋白胆固醇。《美国医学协会杂志》上。2015年9月22日,314 (12):1284 - 5。doi: 10.1001 / jama.2015.11372。(文章]
Alirocumab FDA标签2019文件]

外部链接

KEGG药物: D10335
PubChem物质: 347910431
RxNav: 1659152
ChEMBL: CHEMBL2109540
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Alirocumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	动脉粥样硬化/高脂血症	1
4	积极不招聘	治疗	外周动脉疾病(PAD)	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)/高胆固醇	1
4	完成	治疗	血脂异常	1
4	完成	治疗	高胆固醇	1
4	完成	治疗	高胆固醇/心肌梗死	1
4	完成	治疗	原发性高胆固醇血症	1
4	完成	治疗	随机对照试验	1
4	招聘	治疗	急性心肌梗塞(AMI)	1
4	招聘	治疗	心绞痛/冠状动脉疾病(CAD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	150毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	300毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	75毫克
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	300毫克
注入,解决方案	皮下	75毫克/毫升
解决方案	皮下	150毫克/毫升
解决方案	皮下	75毫克/毫升
注入,解决方案		150毫克/问
注入,解决方案		150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案		75毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	75毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克
注入,解决方案	皮下	75毫克
解决方案	皮下	75毫克
解决方案	皮下	150毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 极低密度脂蛋白粒子受体结合
特定的功能: 血浆胆固醇体内平衡的规定的关键球员。结合低密度脂质受体家族成员:低密度脂蛋白受体(LDLR)、极低密度脂蛋白recepto……
基因名字: PCSK9
Uniprot ID: Q8NBP7
Uniprot名字: Proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9
分子量: 74285.545哒

引用

Devito F,鸡头,里奇G,第一大R, Dentamaro我Cortese F,第一大S·西科尼MM:关注alirocumab: PCSK9抗体治疗高胆固醇血症。药物杂志》2015年12月,102:168 - 75。doi: 10.1016 / j.phrs.2015.09.021。Epub 2015年10月8日。(文章]

药物在2015年11月11日20:54 /更新在12月13日,2022 23:23