Daratumumab

识别

总结

Daratumumab是一个CD38-directed溶细胞的抗体单独使用或作为辅助药物治疗多发性骨髓瘤和轻链淀粉样变。

品牌名称

Darzalex, Darzalex Faspro

通用名称

Daratumumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09331

背景

Daratumumab是一个免疫球蛋白G1 kappa单克隆抗体由詹森和公司。¹这是2010年第一次描述了文献中目标CD38 +多发性骨髓瘤细胞的单克隆抗体;第一个的。⁵

2015年11月16日Daratumumab获得FDA的批准。⁶批准用于治疗多发性骨髓瘤为单药治疗或联合治疗,轻链(AL)淀粉样变性结合其他药物。^6,7

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_6466年H_9996年N_1724年O_2010年年代₄₂
蛋白质平均体重: 145391.67哒

序列

> Daratumumab重链EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAVSGFTFNSFAMSWVRQAPGKGLEWVSAISGSGGGTYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYFCAKDKILWFGEPVFDYWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELL GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ YNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSR EEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKS RWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

> Daratumumab轻链EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Daratumumab

外部id

HuMax-CD 38
HuMax-CD38
johnson & johnson - 54767414

药理学

指示

Daratumumab表示作为静脉注射单独或与其他药物联合用于治疗多发性骨髓瘤。⁶它可以作为组合产品透明质酸酶与多发性骨髓瘤治疗的成人单药治疗或联合治疗和轻链淀粉样变性结合其他药物。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Daratumumab是一个目标和单克隆抗体发生凋亡细胞高表达CD38,包括多发性骨髓瘤细胞。^6,7它有一个长时间的行动,因为它是每1 - 4周。^6,7病人应该被建议关于过敏的风险,中性粒细胞减少、血小板减少、embryo-fetal毒性、和干扰交叉配血和红细胞抗体筛查。^6,7

的作用机制

CD38是造血细胞表面的糖蛋白,负责一定数量的细胞信号的功能。^1,2,3,6,7Daratumumab是一个免疫球蛋白G1 CD38卡帕(IgG1κ)单克隆抗体,目标。³癌症与多发性骨髓瘤过多表达CD38,允许daratumumab为这些细胞有较高的亲和力。³这个绑定允许daratumumab诱导细胞凋亡,抗体依赖的细胞吞噬作用,抗体和补体依赖的细胞毒性。^2,3,6,7抗体依赖的细胞吞噬作用是由抗体诱导的FC地区吞噬细胞如巨噬细胞、抗体依赖细胞介导了细胞毒性的FC区域抗体诱导效应细胞自然杀伤细胞等和补体依赖细胞毒性是由抗体绑定的FC地区和诱导补充蛋白质的活动。^1,2,3

目标	行动	生物
UADP-ribosyl环化酶1	抗体	人类

吸收

皮下daratumumab达到C_马克斯592µg /毫升静脉daratumumab相比,达到一个C_马克斯688年µg /毫升。⁷皮下的AUC daratumumab 4017µg /毫升*天静脉daratumumab相比,4019的AUCµg /毫升*天。⁷

的体积分布

Daratumumab静脉单一疗法的容积是4.7±1.3 l和分配的联合治疗的体积分布4.4±1.5 l。⁶皮下daratumumab中央室的体积分布的5.2 l和周边室的体积分布的3.8 l。⁷

蛋白结合

数据对血清中蛋白质绑定daratumumab不是现成的。^6,7

新陈代谢

单克隆抗体将小型蛋白质和氨基酸代谢的蛋白水解酶。⁴

路线的消除

单克隆抗体是代谢,用于合成新的蛋白质或氨基酸通过肾脏排除。⁴

半衰期

静脉注射daratumumab终端一半18±9天的生活。⁶皮下daratumumab半衰期为20天。⁷

间隙

静脉注射daratumumab的间隙为171.4±95.3毫升/天。⁶皮下daratumumab间隙119毫升/天。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

数据过量的daratumumab不是现成的。^6,7患者应该接受症状和支持措施。^6,7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Daratumumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Daratumumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Daratumumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Daratumumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Daratumumab时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Daratumumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Daratumumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Daratumumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Daratumumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Daratumumab当炭疽免疫球蛋白。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Darzalex	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	詹森Cilag国际公司	2016-09-08	不适用
Darzalex	解决方案	400毫克/ 20毫升	静脉注射	詹森制药	2016-07-12	不适用
Darzalex	注入,解决方案,集中精神	100毫克/ 5毫升	静脉注射	詹森生物技术公司。	2015-11-16	不适用
Darzalex	注入,解决方案	1800毫克	皮下	詹森Cilag国际公司	2020-12-16	不适用
Darzalex	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	詹森Cilag国际公司	2016-09-08	不适用
Darzalex	解决方案	100毫克/ 5毫升	静脉注射	詹森制药	2016-07-12	不适用
Darzalex	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	詹森Cilag国际公司	2020-12-16	不适用
Darzalex四世	注入,解决方案,集中精神	100毫克/ 5毫升	静脉注射	詹森生物技术公司。	2021-10-15	不适用
Darzalex Sc	解决方案	1800毫克/ 15毫升	皮下	詹森制药	2020-08-12	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Darzalex Faspro	Daratumumab15(1800毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(30000 U / 15毫升)	注射	皮下	詹森生物技术公司。	2020-05-01	不适用

类别

ATC代码

L01FC01——Daratumumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 z63yk6e0e
化学文摘号: 945721-28-8

引用

一般引用

McKeage K: Daratumumab:第一全球批准。药。2016年2月,76 (2):275 - 81。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0536 - 1。(文章]
菲普斯C,陈Y,葛年代,谭D: Daratumumab及其潜在的治疗多发性骨髓瘤:临床前和临床发展的概述。其他副词内科杂志,2015年6月,6 (3):120 - 7。doi: 10.1177 / 2040620715572295。(文章]
de Weers M, Tai欧美,van der转向女士,赞美上帝JM, Vink T,雅各布斯,Oomen洛杉矶,Peipp M, Valerius T, Slootstra JW,西帝汶T, Bleeker工作,安德森KC, Lokhorst嗯,van de温克尔詹,Parren PW: Daratumumab,一种新的人类CD38单克隆抗体治疗,诱发杀害多发性骨髓瘤和其他血液肿瘤。J Immunol。2011年2月1日,186 (3):1840 - 8。doi: 10.4049 / jimmunol.1003032。Epub 2010年12月27日。(文章]
Keizer RJ Huitema广告、Schellens JH Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药物动力学。Pharmacokinet。2010年8月,49 (8):493 - 507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。(文章]
van der转向女士,de Weers M,范·凯塞尔B,赞美上帝JM, Wittebol年代,Parren PW, Lokhorst嗯,西帝汶T:对骨髓瘤的有效免疫疗法:增强消除骨髓瘤细胞与人类结合lenalidomide CD38单克隆抗体daratumumab。Haematologica。2011年2月,96 (2):284 - 90。doi: 10.3324 / haematol.2010.030759。Epub 2010年11月25日。(文章]
FDA批准的药物产品:DARZALEX (daratumumab)注射,静脉使用(链接]
FDA批准的药物产品:DARZALEX FASPRO (daratumumab和hyaluronidase-fihj)注射,皮下使用(链接]

外部链接

PubChem物质: 347910441
RxNav: 1721947
ChEMBL: CHEMBL1743007
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Daratumumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	淀粉样变	1
3	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	15
3	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤的复发	1
3	积极不招聘	治疗	新诊断多发性骨髓瘤	1
3	积极不招聘	治疗	阴燃多发性骨髓瘤(多发性骨髓瘤)	1
3	完成	治疗	多发性骨髓瘤的复发/难治性多发性骨髓瘤	1
3	没有招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
3	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	9

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	1800毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	20毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	400毫克/ 20毫升
注入,解决方案,集中精神		100毫克/ 5毫升
解决方案,集中	静脉注射	20毫克
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神		400毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
注射	皮下
解决方案	皮下	1800毫克/ 15毫升
注入,解决方案	皮下	1800毫克/ 15毫升
解决方案	皮下	120毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。ADP-ribosyl环化酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抗体

通用函数: 转移酶的活动
特定的功能: 综合第二信使循环ADP-ribose nicotinate-adenine二核苷酸磷酸,前者glucose-induced胰岛素分泌的第二信使。也有cADPr水解酶活性……
基因名字: CD38
Uniprot ID: P28907
Uniprot名字: ADP-ribosyl环化酶/循环ADP-ribose水解酶1
分子量: 34328.145哒

引用

de Weers M, Tai欧美,van der转向女士,赞美上帝JM, Vink T,雅各布斯,Oomen洛杉矶,Peipp M, Valerius T, Slootstra JW,西帝汶T, Bleeker工作,安德森KC, Lokhorst嗯,van de温克尔詹,Parren PW: Daratumumab,一种新的人类CD38单克隆抗体治疗,诱发杀害多发性骨髓瘤和其他血液肿瘤。J Immunol。2011年2月1日,186 (3):1840 - 8。doi: 10.4049 / jimmunol.1003032。Epub 2010年12月27日。(文章]

药物在2015年11月18日十七34 /更新6月03号,2022 07:24