Mersalyl

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通用名称

Mersalyl

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DB09338

背景

Mersalyl Mersalyl酸的钠盐形式,mercurial利尿剂。这是一个过时的药物,其已被FDA停止批准。Mersalyl酸现在取而代之的是更少的有毒non-mercury含有利尿剂^4,6。水银的钠盐水杨酰胺的导数,曾使用(通常是结合茶碱)治疗水肿,由于其强大的利尿特性⁶。有趣的是,它已经在老鼠身上发现抗病毒特性¹³。

类型

小分子

组

实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

平均:483.87
单一同位素的:485.07623

化学公式

C₁₃H₁₇HgNO₆

同义词

• Acidum mersalylicum
• Mersal

药理学

指示

高血压,水肿^6,14。

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

Mersalyl酸是一种organomercuric化合物。它是作为一种利尿剂。汞是一种沉重,银色的d区金属和六个元素之一的液体或接近室温和常压下。它是一种自然发生的物质,结合其他元素如氯、硫、氧形成无机汞化合物(盐)。水星也结合碳有机汞化合物¹¹。

的作用机制

Mersalyl是一个善变的利尿作用于肾小管,增加钠和氯化物的排泄,在大约等量的水⁸。因此,血压和水肿明显减少。

二价汞离子的高亲和性结合硫醇或含巯基的组蛋白被认为是水星的活动的主要机制。通过改变细胞内硫醇状态、汞能促进氧化应激,脂质过氧化反应,线粒体功能障碍,以及血红素代谢的变化。汞被绑定到微粒体和线粒体酶,导致细胞损伤和死亡。例如,水银是抑制水通道蛋白,阻止水流穿过细胞膜。它还能抑制蛋白质LCK,导致降低免疫系统t细胞信号和抑郁。水星也认为抑制神经元兴奋性作用于突触后神经元膜。它还影响神经系统通过抑制蛋白激酶C和碱性磷酸酶,损害大脑微血管的形成和功能,以及改变了血脑屏障。有机汞展览发展影响与微管蛋白结合,从而防止微管组装,导致有丝分裂抑制。此外,水银产生自身免疫反应,可能修改的主要组织相容性复合体(MHC)二类分子,自身多肽,t细胞受体,或细胞表面粘附分子¹¹。

目标	行动	生物
U碱性磷酸酶,tissue-nonspecific同工酶	拮抗剂	人类
UAquaporin-1	不可用	人类
UMonocarboxylate转运体1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

有机汞主要在胃肠道吸收,其次是通过血液循环分布到全身。有机汞形成一个复杂的自由半胱氨酸和半胱氨酸巯基组蛋白质如血红蛋白(Hgb)。这些复合物功能模仿蛋氨酸和,因此,是运输到全身。这包括旅行跨越血脑屏障和胎盘¹¹。

路线的消除

有机汞被代谢成无机汞,最终在尿液和粪便中排出¹¹。

半衰期

不可用

间隙

的肝胆的排泄mersayl研究肝脏隔离灌注大鼠和孤立的鼠肝质膜小泡。肝脏隔离灌注,mersalyl被发现立即被灌注介质吸收并进行集中排泄胆汁。特点是饱和吸收动力学(S) 0.5 = 20 microM Vmax = 117 nmol /分钟/ g肝脏,mersalyl绑定网站合作,刺激细胞外钠和温度依赖性。吸收mersalyl基底膜小泡也演示了carrier-mediated运输的特点,依赖extravesicular钠,协同mersalyl绑定网站,依赖于温度和trans-stimulation intravesicular非放射性mersalyl。吸收被发现被alpha-naphthylacetic酸和含巯基的试剂,表明承运人含巯基的组织和一个羧基阴离子结合位点。基底从孤立的数据模型包括肝脏和囊泡表明mersalyl吸收到肝脏是载体介导的。吸收机制和驱动力出现类似于那些牛磺胆酸等化学相关化合物的吸收。因此,推测mersalyl可能是经由载体分子接受各种化学化合物无关¹³。

的不利影响

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毒性

口腔炎,胃扰动,眩晕,发热反应、皮肤疹、并与过量刺激可能发生。血小板减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症。通过静脉注射可能引起严重的低血压和心律失常,其次是突然死亡⁸。

汞主要影响神经系统。暴露在高水平的金属、无机或有机汞会对大脑造成永久性损伤,肾脏和胎儿的健康发育。对大脑功能的影响可能导致易怒、害羞、震动、视觉或听觉的变化,和记忆问题。肢体疼痛症,儿童汞中毒的一种,特点是手和脚的疼痛和粉红色的变色。汞中毒也可能导致Hunter-Russell综合症和水俣病¹¹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Mersalyl可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Aceclofenac	Mersalyl可能增加Aceclofenac的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acemetacin	Mersalyl的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
18beplay下载	Mersalyl可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Mersalyl的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Mersalyl的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Mersalyl可能增加Aclidinium的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acrivastine	Mersalyl可能增加Acrivastine的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
无环鸟苷	Mersalyl可能增加阿昔洛韦的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Mersalyl导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mersalyl钠	5 x1io031v8	492-18-2	WWKZBHGJCDECFG-UHFFFAOYSA-L

类别

ATC代码

C03BC01——Mersalyl

• C03BC - hg利尿剂
• C03B -低的上限利尿剂,除外的利尿剂
• C03——利尿剂
• C -心血管系统

药物类别

• Alkylmercury化合物
• 利尿剂
• 药物主要是肾排泄
• 酶抑制剂
• 低的上限利尿剂,除外的利尿剂
• Mercurial利尿剂
• 有机汞化合物
• 有机金属化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯氧基乙酸衍生物。这些化合物含有甲烷的苯甲醚组与醋酸或导数。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

苯氧基乙酸衍生物

直接父

苯氧基乙酸衍生物

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/羧酸盐/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/有机过渡金属盐/羧酸/一元羧酸和衍生品/二烷基醚 /碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/有机:既/Organonitrogen化合物/羰基化合物/Organopnictogen化合物

显示6更

基

烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/羰基/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/羧酸/羧酸衍生物/羧酸盐/二烷基醚/醚 /碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenoxyacetate/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物

显示16个更多

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

元羧酸酸(CHEBI: 6771)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

7 rdi07k19u

化学文摘号

486-67-9

InChI关键

HQRSUIDICNOLPX-UHFFFAOYSA-M

InChI

InChI = 1 s / C13H16NO5.Hg.H2O c1-9(整场)7-14-13 (17)7-14-13 (10)7-14-13 (15)16;;/ h3-6 9 H, 1, 7-8H2, 2 h3 (H, 14日,17)(H、15、16);; 1 h2 / q; + 1; / p - 1

国际命名

2 - (2 - {[3 - (hydroxymercurio) 2-methoxypropyl][氨基甲酰}苯氧基)乙酸

微笑

COC (CNC (= O) C1 = CC = CC = C1OCC (O) = O) C (Hg) O

引用

一般引用

1. 公园CS,哎PS,李CJ,汉族DS,卡罗威再保险,米勒结核病:细胞机制的刺激肾素分泌的mercurial利尿剂mersalyl。J Exp其他杂志》1991年4月,257 (1):219 - 24。(文章]
2. Thalhammer T,伯爵J:肝胆的阴离子有机汞化合物(mersalyl)的运输载体介导的。生物化学杂志。1989年10月1日,38(19):3223 - 31所示。(文章]
3. 史蒂文FS,格里芬MM:研究mersalyl的分子机制和醋酸4-aminophenylmercuric再活跃trypsin-thiol复合物。109年8月。1980欧元;(2):567 - 73。(文章]
4. Mersalyl [链接]
5. Mersalyl [链接]
6. Mersalyl [链接]
7. Mercurial利尿剂的作用机制和应用程序(链接]
8. mim项目:Mersalyl (链接]
9. 解偶联剂和抑制剂链接]
10. 微粒体药物mersalyl氧化的抑制作用:电子传递链的刚性组织(链接]
11. Mersalyl酸(链接]
12. 药代动力学和毒理学铝在大脑链接]
13. MERSALYL——抗病毒利尿剂链接]
14. 盐和水平衡链接]
15. 肾碳水化合物代谢的代谢适应。V。体内的反应大鼠肾小管糖质新生不同利尿剂(链接]

外部链接

KEGG化合物

C11336

PubChem化合物

443130年

PubChem物质

310265214

ChemSpider

11337655

RxNav

6774年

ChEBI

6771年

ChEMBL

CHEMBL1201330

维基百科

Mersalyl

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	377.6 - 379.4	化学物质
水溶度	在水中部分混相	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.07	ALOGPS
logP	-0.74	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.24	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.3	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	105.092	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	69.75米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	30.583	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2015年11月27日00:19 /更新在07年5月,2021 21:42